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公开(公告)号：CN113730382A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202010480270.2
申请日：2020-05-30
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： A61K9/72 , A61K31/215 , A61P11/00 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及一种奥司他韦或其盐的吸入制剂以及所述吸入制剂的制备方法。所述奥司他韦吸入制剂可提高药物在呼吸道的浓度，降低给药剂量，提高用药安全性；所述制备方法简单易行，可控性好，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113694033A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010430006.8
申请日：2020-05-20
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种复合辅料及其制备方法，属于药物制剂领域。所述复合物料，按其总重量100份计算，包含甜味剂44‑55份、崩解剂8‑15份、填充剂19‑20份和助崩剂17‑24份。本发明制备的复合辅料，粉末流动性好，颗粒均匀不成团，可用于直接压片，制得的片剂崩解时间迅速，对原料药的苦味有好的掩味效果，可以用于口崩片的制备，可以提高病患的服药依从性。本发明的制备方法，简单易行，成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112430208A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910790622.1
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D211/56 , C07C271/16 , C07C309/66 , C07C309/65 , C07C309/73
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以格式开环的D‑Boc‑焦谷氨酸乙酯为原料，经过还原、羟基磺酰化、成环得到目标化合物，目标化合物可进一步脱保护基并成盐。该方法使用的中间体化合物结构新颖，条件温和、试剂易得、产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111166725A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010058938.4
申请日：2020-01-18
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/36 , A61K47/10 , A61K47/44 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K31/138 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/06
摘要： 本发明涉及一种美托洛尔缓释片剂组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。所述组合物，含有缓释微丸，稀释剂和润滑剂，任选含有包衣材料；其中，缓释微丸包含上药微丸和缓释层，上药微丸包含空白丸芯和活性成分。所述方法采用固含量高的混合液对空白丸芯进行包衣制备上药微丸，采用热熔包衣技术制备缓释微丸，工艺快速，流畅，相对时间短，既降低生产成本又能够保证产品质量。
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公开(公告)号：CN113387882A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202010164678.9
申请日：2020-03-11
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要： 本发明涉及一种伐度司他及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以3‑氯‑5‑(3‑氯苯基)‑2‑氰基吡啶为起始物料，经过水解反应，再经过缩合反应得到化合物所述中间体；所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat(伐度司他)；该方法路线短，原料简单易得，成本较低，反应条件较温和，适用于工业放大生产。
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公开(公告)号：CN112430235A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910792050.0
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D211/56 , C07C271/16 , C07C269/06
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料，经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09)，化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得，价格低廉，降低生产成本，反应条件温和，产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112239420A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910643040.0
申请日：2019-07-17
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C303/38 , C07C311/05
摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好地控制和稳定产品的ee值；本方法具有重要的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN111484434A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010056079.5
申请日：2020-01-18
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D205/04
摘要： 本发明提供了一种辛波莫德晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型具有良好的溶出和稳定性。本发明所述制备方法通过将辛波莫德与溶剂和/或水混合，搅拌，过滤，可得辛波莫德晶型；所述制备方法操作简单，条件温和。
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公开(公告)号：CN112430235B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN201910792050.0
申请日：2019-08-26
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D211/56 , C07C271/16 , C07C269/06
摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料，经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09)，化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得，价格低廉，降低生产成本，反应条件温和，产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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