公开(公告)号：CN113307741B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202010118851.1

申请日：2020-02-26

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 王仲清 ,  王海龙 ,  李顺 ,  谭杰 ,  余湖长 ,  罗忠华

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/36

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种屈昔多巴的制备方法。该方法以原料在特定pH的溶液中与弱碱反应，生成游离碱式屈昔多巴。本发明提供的屈昔多巴的制备方法，避免了杂质3,4‑二羟基苯甲醛的生成，且收率高，用该方法制备得到的屈昔多巴，其性能稳定，纯度高，氯离子含量小，粒径小；适合用于工业化生产高品质的屈昔多巴产品。

公开(公告)号：CN112430235B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN201910792050.0

申请日：2019-08-26

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 王仲清 ,  卢辉雄 ,  孙国栋 ,  区锦旺 ,  许国彬 ,  廖守主 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D211/56 ,  C07C271/16 ,  C07C269/06

摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料，经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09)，化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得，价格低廉，降低生产成本，反应条件温和，产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN112239420B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN201910643040.0

申请日：2019-07-17

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 陈明洪 ,  黎利军 ,  王仲清 ,  范文进 ,  邹敬源 ,  漆春辉 ,  李利锋 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C311/05

摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好

公开(公告)号：CN112430208A

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201910790622.1

申请日：2019-08-26

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  卢辉雄 ,  孙国栋 ,  区锦旺 ,  许国彬 ,  廖守主 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07C271/16 ,  C07C309/66 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73

摘要： 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以格式开环的D‑Boc‑焦谷氨酸乙酯为原料，经过还原、羟基磺酰化、成环得到目标化合物，目标化合物可进一步脱保护基并成盐。该方法使用的中间体化合物结构新颖，条件温和、试剂易得、产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN111635368A

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN202010532332.X

申请日：2020-06-12

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  廖守主 ,  舒展 ,  彭粤 ,  陈志军 ,  丁钰莉 ,  阳华

IPC分类号： C07D239/48

摘要： 本发明涉及一种胺化合物的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以2-异丙基-4-甲氧基苯酚为起始物料，经过多步反应得到胺化合物；该方法原料简单易得，反应条件温度可控，收率高，成本较低，适用于工业放大生产。

公开(公告)号：CN111943875B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202010009760.4

申请日：2020-01-06

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  简卫林 ,  孙国栋 ,  姜锋凯 ,  罗忠华 ,  陈志军 ,  阳华

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07D291/04

摘要： 本发明提供一种PDE‑4抑制剂中间体的制备方法，属于药物化学领域。该方法通过化合物01卤化得到化合物02，羟基化得到全新化合物03，化合物03与磺酰试剂反应得化合物04，化合物04经过渡金属催化剂还原得化合物05，化合物05在甲烷亚磺酸试剂作用下反应生成目标化合物06。本发明的方法反应条件温和，工艺操作简单，收率高，产品纯度高，选择性好，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111943875A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010009760.4

申请日：2020-01-06

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  简卫林 ,  孙国栋 ,  姜锋凯 ,  罗忠华 ,  陈志军 ,  阳华

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07D291/04

摘要： 本发明提供一种PDE-4抑制剂中间体的制备方法，属于药物化学领域。该方法通过化合物01卤化得到化合物02，羟基化得到全新化合物03，化合物03与磺酰试剂反应得化合物04，化合物04经过渡金属催化剂还原得化合物05，化合物05在甲烷亚磺酸试剂作用下反应生成目标化合物06。本发明的方法反应条件温和，工艺操作简单，收率高，产品纯度高，选择性好，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN113736680A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202010480265.1

申请日：2020-05-30

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 杨虎 ,  丰亚辉 ,  王仲清 ,  张克闯 ,  林伟 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C12N1/20 ,  C12N13/00 ,  C12N15/01 ,  C12P7/02 ,  C12R1/01

摘要： 本发明涉及一种自养假诺卡氏菌及其应用，属于微生物技术领域。所述自养假诺卡氏菌可以用于制备骨化二醇和/或骨化三醇，相对于原始菌株，产量显著提高。

公开(公告)号：CN113387882A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202010164678.9

申请日：2020-03-11

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 肖清波 ,  林碧悦 ,  王仲清 ,  寇景平 ,  丘鑫福 ,  蔡学融 ,  李亚平 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及一种伐度司他及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以3‑氯‑5‑(3‑氯苯基)‑2‑氰基吡啶为起始物料，经过水解反应，再经过缩合反应得到化合物所述中间体；所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat(伐度司他)；该方法路线短，原料简单易得，成本较低，反应条件较温和，适用于工业放大生产。

公开(公告)号：CN111635368B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202010532332.X

申请日：2020-06-12

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  廖守主 ,  舒展 ,  彭粤 ,  陈志军 ,  丁钰莉 ,  阳华

IPC分类号： C07D239/48

摘要： 本发明涉及一种胺化合物的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以2‑异丙基‑4‑甲氧基苯酚为起始物料，经过多步反应得到胺化合物；该方法原料简单易得，反应条件温度可控，收率高，成本较低，适用于工业放大生产。