公开(公告)号：CN112239420A

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN201910643040.0

申请日：2019-07-17

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 陈明洪 ,  黎利军 ,  王仲清 ,  范文进 ,  邹敬源 ,  漆春辉 ,  李利锋 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C311/05

摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好地控制和稳定产品的ee值；本方法具有重要的工业应用价值。

公开(公告)号：CN112239420B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN201910643040.0

申请日：2019-07-17

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 陈明洪 ,  黎利军 ,  王仲清 ,  范文进 ,  邹敬源 ,  漆春辉 ,  李利锋 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C311/05

摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好

公开(公告)号：CN114539119A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202011346756.3

申请日：2020-11-26

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  丰亚辉 ,  何方 ,  陈明洪 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D207/34

摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括原料在碱性下进行取代反应，制备得到阿托伐他汀。本发明所提供的制备方法，获得的产物纯度高，反应条件温和，操作简单，有利于工业化实施。

公开(公告)号：CN107663170B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201610616114.8

申请日：2016-07-29

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 丰亚辉 ,  孙国栋 ,  陈明洪 ,  赖金强 ,  林伟 ,  罗忠华 ,  王仲清

IPC分类号： C07D223/12 ,  C07D223/08 ,  C12P17/10

摘要： 本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。

公开(公告)号：CN114105885A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202110994323.7

申请日：2021-08-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 陈明洪 ,  裴雪苗 ,  王仲清 ,  黎利军 ,  漆春辉 ,  唐鹏飞 ,  邓忠富 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D239/42

摘要： 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙晶型A的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括原料在非水溶液下经过酸解、碱解、钙化反应得到瑞舒伐他汀钙晶型A。本发明所提供的制备方法，无需分离纯化中间体，获得的产物纯度高、收率高；反应时间短，能耗低，溶剂回收方便，可以降低成本，有利于工业化实施。

公开(公告)号：CN107663170A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201610616114.8

申请日：2016-07-29

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 丰亚辉 ,  孙国栋 ,  陈明洪 ,  赖金强 ,  林伟 ,  罗忠华 ,  王仲清

IPC分类号： C07D223/12 ,  C07D223/08 ,  C12P17/10

摘要： 本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。

公开(公告)号：CN110129306A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910076744.4

申请日：2019-01-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 丰亚辉 ,  陈明洪 ,  王仲清 ,  刘彬 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C12N11/02 ,  C12P17/10

摘要： 本发明涉及固定化转氨酶及其应用，属于制药技术领域。所述固定化转氨酶是ω-转氨酶固定于酶固定化载体上得到的，所述酶固定化载体可以是环氧树脂、氨基载体树脂、吸附载体树脂或者离子交换载体树脂。所述固定化转氨酶结合牢固、可重复利用次数多。所述固定化酶可以应用于制备氨基化合物，不对称转化过程成本低廉，反应条件温和，对环境友好，操作简便，易于工业放大，具有很好的工业应用前景。