公开(公告)号：CN118255843A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410400732.3

申请日：2024-04-03

申请人： 中国人民解放军海军军医大学

发明人： 邹燕 ,  赵庆杰 ,  苏娟 ,  陈帅 ,  柴晓云 ,  张培超 ,  韩丹 ,  宋琰 ,  单成祥 ,  杨积顺 ,  朱鴷

IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P17/02

摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体是一种靶向TEAD‑VGL4相互作用的订书肽及其在制备促进皮肤创伤修复的药物中的应用，以PDB ID:4LN0所示的直链肽Ac‑DPVVEEHFRRSLGK‑NH2和Ac‑SVDDHFAKALGDTWLQIKAA‑NH2为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸替换为2‑氨基‑2‑甲基庚‑6‑烯酸(S5)并环合得到。本发明订书肽能够保持稳定的α螺旋构象，提高其对TEAD的结合力，促进多种细胞增殖与迁移能力，尤其是促进人真皮成纤维细胞HDF‑α的增殖；具有良好的血清稳定性和优异的细胞穿膜能力，能够穿过细胞膜进入到细胞质中，靶向细胞内的靶点蛋白而发挥其生物学功能。

公开(公告)号：CN118108807A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202410060035.8

申请日：2024-01-16

申请人： 中国人民解放军海军军医大学

发明人： 邹燕 ,  赵庆杰 ,  邹季花 ,  庄春林 ,  朱鴷 ,  张培超 ,  柴晓云 ,  盖聪昊 ,  尹磊 ,  张凯 ,  卢熠菲 ,  俞宙 ,  韩丹

IPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明公开了一种靶向Keap1‑Nrf2蛋白的环肽，结构选自以下结构的一种：#imgabs0#本发明的环肽能够以剂量依赖的方式抑制炎症因子TNF‑α和IL‑6的产生，也能在一定程度上降低NO和ROS的产生。同时它还具有优异的细胞穿膜能力，可以穿过细胞膜进入到细胞质中，从而更好地靶向细胞内的靶点蛋白以发挥其生物学功能。

公开(公告)号：CN118812479A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410793473.5

申请日：2024-06-19

申请人： 中国人民解放军海军军医大学

发明人： 赵庆杰 ,  赖帅 ,  张培超 ,  柴晓云 ,  徐浩 ,  盖聪昊 ,  邹燕 ,  孟庆国 ,  宋琰 ,  杨积顺

IPC分类号： C07D311/36

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种补骨脂宁的全合成方法，包括以下步骤：S1、向容器中加入N,N‑二甲基甲酰胺、大豆素和N,N‑二异丙基乙胺，滴加2‑(三甲基硅基)乙氧甲基氯，得到第一中间体；S2、向容器中依次加入丙酮、碘化钾、无水碳酸钾、步骤S1得到的第一中间体以及3‑氯‑3‑甲基‑1‑丁炔，反应得到第二中间体；S3、向反应容器中加入N,N‑二乙基苯胺和步骤S2得到的第二中间体，得到第三中间体；S4、向反应容器中加入无水乙醇和步骤S3得到的第三中间体，以及6M盐酸乙醇溶液，反应得到补骨脂宁；本发明解决了现有的补骨脂宁合成方法使用的化学试剂不安全、合成路线长以及总收率低的问题。