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公开(公告)号：CN113633657B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202110500385.8
申请日：2021-05-08
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： A61K31/715 , A61K31/704 , A61P39/00 , A61P43/00 , A23L33/105 , A23L33/125 , A23K20/163 , A23K20/121 , A23K50/50 , A23K50/00 , A23K50/40 , A23K50/30
摘要： 本发明涉及一种提高机体抗疲劳、耐缺氧、耐热和耐寒能力的药物组合物及其应用，所述药物组合物由人参皂苷Rh2与枸杞多糖组成，所述人参皂苷Rh2与枸杞多糖的重量比为1:30～1:1500。本发明通过药效学研究发现一定比例组合范围内的人参皂苷Rh2和枸杞(枸杞子)多糖的组合物具有比较明显的抗疲劳以及提高耐缺氧、耐寒和耐热能力的作用，且较人参皂苷Rh2或枸杞多糖单用具有协同增效的作用。本发明所涉及组合物配以适当的药用和食用辅料，可应用于医药和保健品种。
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公开(公告)号：CN117298088A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311407086.5
申请日：2023-10-27
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： A61K31/201 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61K31/7048 , A61K38/12 , A61K31/137 , A61K45/06 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种顺‑6‑十八碳烯酸或其药用盐在制备抗真菌药物中的应用，所述顺‑6‑十八碳烯酸的结构如下所示：本发明利用白念珠菌单等位基因敲除菌库，筛选出果糖‑1,6‑二磷酸醛缩酶为PeAc的抗真菌作用靶点，PeAc是果糖‑1,6‑二磷酸醛缩酶的抑制剂。本发明中通过使用微量液基稀释法广泛筛选天然化合物库发现PeAc表现出较好的体外抗真菌活性。本发明中通过小鼠和蜡螟幼虫真菌感染实验发现PeAc表现出较好的动物体内抗真菌活性。本发明中通过使用棋盘式微量液基稀释法、抑菌圈法和生长曲线法研究发现，PeAc与氟康唑合用显示出明确的协同抗耐药真菌作用。
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公开(公告)号：CN116333046A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202211376243.6
申请日：2022-11-04
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了一种八肽、环八肽及衍生物、制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的八肽S3的氨基酸残基序列如下所示：Asp‑Ser‑Phe‑Gly‑Leu‑Ser‑Trp‑Leu；环八肽S4为S3环化产物，其氨基酸残基序列：Cyclo(Ser‑Phe‑Gly‑Leu‑Ser‑Trp‑Leu‑Asp)。实验结果显示该八肽及其衍生物能能够显著增强TIMP‑1和TIMP‑2两种蛋白的表达，抑制MMP‑2与MMP‑9的活性，从而削弱非小细胞肺癌A549细胞转移和侵袭的能力，为恶性肿瘤的治疗提供了一条途径。
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公开(公告)号：CN116284245A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202211344023.5
申请日：2022-10-31
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了靶向pan‑Ras蛋白的订书肽及应用，以SEQ ID NO.1所示的直链肽Ac‑WIGRLLTEIRHRLRNGN‑NH2为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸被2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸替换并环合得到，其中，i为2、4、5、6、8、9、11中的任意一个整数，RH为L‑高精氨酸。本发明订书肽能够以剂量依赖的方式抑制癌细胞的增值，并且对K‑Ras、N‑Ras、H‑Ras均有较强的增值抑制作用；同时具有优异的细胞穿膜能力，可以穿过细胞膜进入到细胞质中，从而更好地靶向细胞内的靶点蛋白以发挥其生物学功能，同时还能促进癌细胞凋亡。因此，可以通过本发明的订书肽策略使CHDSOS‑5的αH螺旋保持稳定的构象，保留其透膜性和稳定性，进一步保留甚至提高其对pan‑Ras的结合力和对多种肿瘤细胞的毒性。
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公开(公告)号：CN116874568A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310922763.0
申请日：2023-07-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了一种伐司扑达的合成方法，涉及药物制备技术领域，其技术方案要点是：通过单一原材料合成非天然氨基酸(Ⅱ)，进而合成直链11肽片段(V)，再以直链11肽片段(V)为原材料合成环肽(Ⅵ)，最终得到目标产物伐司扑达(Ⅰ)。使用该方法合成伐司扑达的收率高，反应条件不苛刻，有利于伐司扑达合成的工业化发展，具有较高的经济效益，能够推进肿瘤和神经系统疾病治疗的发展。
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公开(公告)号：CN116375571A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310181851.X
申请日：2023-03-01
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C49/835 , A61P19/10 , A61K31/12
摘要： 本发明公开了一种黄腐酚衍生物，结构通式选自以下结构的一种：本发明制备的黄腐酚衍生物通过药理实验表明，该类化合物可促进成骨细胞的增殖与分化，具有良好的抗骨质疏松活性，尤其是C类化合物活性较好，可用于制备抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号：CN118812479A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410793473.5
申请日：2024-06-19
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D311/36
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种补骨脂宁的全合成方法，包括以下步骤：S1、向容器中加入N,N‑二甲基甲酰胺、大豆素和N,N‑二异丙基乙胺，滴加2‑(三甲基硅基)乙氧甲基氯，得到第一中间体；S2、向容器中依次加入丙酮、碘化钾、无水碳酸钾、步骤S1得到的第一中间体以及3‑氯‑3‑甲基‑1‑丁炔，反应得到第二中间体；S3、向反应容器中加入N,N‑二乙基苯胺和步骤S2得到的第二中间体，得到第三中间体；S4、向反应容器中加入无水乙醇和步骤S3得到的第三中间体，以及6M盐酸乙醇溶液，反应得到补骨脂宁；本发明解决了现有的补骨脂宁合成方法使用的化学试剂不安全、合成路线长以及总收率低的问题。
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公开(公告)号：CN118440108A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410540132.7
申请日：2024-04-30
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了一种用于真菌检测的荧光探针制备方法及其应用，涉及医药技术领域，其技术方案要点是：所述荧光探针结构如下所示：#imgabs0#该荧光探针能够识别真菌，并能够实现对真菌的检测成像。该探针的激发和发射波长均位于近红外光区，在应用于生物成像时可以降低生物体自身荧光背景的干扰，且穿透能力强，对活体组织或细胞的损伤较小，可以满足近红外荧光检测的要求。
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公开(公告)号：CN116444461A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310159954.6
申请日：2023-02-24
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D295/182 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496
摘要： 本发明公开了一种二苄基丁烷型木脂素LCA衍生物或其药用盐，结构如下所示：本发明制备的二苄基丁烷型木脂素LCA衍生物通过药理实验，表明该类化合物具有显著的抗炎活性，能显著抑制炎性因子释放，可用于制备类风湿性关节炎等疾病的抗炎药物。
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公开(公告)号：CN115960164A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202210267428.7
申请日：2022-03-18
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/16 , C07K1/13 , C07K1/107 , C07K1/34 , C07K1/36 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61K47/64 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药工程技术领域，提供了一种蝎毒素来源的穿膜多肽的制备方法及应用。本发明通过截短的方式对OpiCalcin1多肽进行优化，提供了两条穿膜功能优异且细胞毒性较低的多肽Opi1 17‑33 CSKKCKRRGTNPEKRCR和Opi1 23‑33 RRGTNPEKRCR。通过实验验证，该两条细胞穿膜肽穿膜效果优异且细胞毒性低，同时也克服了合成蝎毒素OpiCalcin1完整序列费时费力的缺陷，可用于制备药物、核定位序列以及探针等的转运载体，提高靶向效率。与传统的以蝎毒入药相比，针对蝎毒素进行合成来探索其穿膜活性，为药物载体提供了一种新的选择。
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