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公开(公告)号：CN116874568A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310922763.0
申请日：2023-07-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了一种伐司扑达的合成方法，涉及药物制备技术领域，其技术方案要点是：通过单一原材料合成非天然氨基酸(Ⅱ)，进而合成直链11肽片段(V)，再以直链11肽片段(V)为原材料合成环肽(Ⅵ)，最终得到目标产物伐司扑达(Ⅰ)。使用该方法合成伐司扑达的收率高，反应条件不苛刻，有利于伐司扑达合成的工业化发展，具有较高的经济效益，能够推进肿瘤和神经系统疾病治疗的发展。
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公开(公告)号：CN116270685B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310096829.5
申请日：2023-02-10
申请人： 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院
IPC分类号： A61K31/7048 , A61K31/343 , A61P39/02
摘要： 本发明涉及医药技术领域，提供了曲克芦丁在制备预防或缓解水母蜇伤药物中的应用。通过实验验证，TXI皮内给药和提前腹腔给药均有效抑制了TE引起的小鼠足掌肿胀，另外，TXI可以拮抗TE对人角质形成细胞HaCaT和人真皮成纤维细胞HSF的细胞毒性，提高细胞存活率，为TXI预防或缓解水母蜇伤后引起的中毒症状及细胞损伤提供了新的理论依据。此外，TXI具有安全无副作用的抗氧化损伤和改善微循环作用，曲克芦丁注射液及其它芦丁衍生产品等已得到临床认可，因此本发明提供的TXI的新适应症可较快实现临床转化。由于TXI在水母蜇伤造成的损伤防护应用上具有巨大潜力，本发明也为预防或缓解水母蜇伤后引起的全身性中毒反应及细胞损伤提供了新的临床治疗手段。
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公开(公告)号：CN117247331A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311112274.5
申请日：2023-08-31
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07C235/36 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/79 , A61P29/00 , A61K31/44 , A61K31/4409
摘要： 本发明公开了一种二苄基丁烷型木脂素类似物或其药用盐，结构如下所示： R选自本发明制备的二苄基丁烷型木脂素类似物通过药理实验表明：该类化合物在药物浓度20μM时，对细胞生长没有抑制作用，而对照药LCA在浓度20μM时有一定的细胞毒性。本发明的化合物均抑制了LPS诱导的NO生成，其中，化合物3f、3g、3h、5a、5b和5c的抑制作用较强。目标化合物5c能显著抑制炎症因子IL‑6、IL‑1β和TNF‑α的释放，因此可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN118440071A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410511972.0
申请日：2024-04-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D417/04 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D239/26 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种凋亡信号调节激酶1的抑制剂或其药用盐，结构通式为以下结构的一种：#imgabs0#本发明制备的化合物对ASK1蛋白具有显著抑制作用，体外药理试验表明该类化合物具有显著的抗炎活性，能显著抑制炎性因子的释放，对于ASK1蛋白的激活及其下游通路蛋白的表达具有抑制作用。体内抗炎试验结果表明，该类化合物对于溃疡性结肠炎具有抑制作用，可以缓解溃疡性结肠炎的症状，抑制促炎因子的表达。
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公开(公告)号：CN118255843A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410400732.3
申请日：2024-04-03
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体是一种靶向TEAD‑VGL4相互作用的订书肽及其在制备促进皮肤创伤修复的药物中的应用，以PDB ID:4LN0所示的直链肽Ac‑DPVVEEHFRRSLGK‑NH2和Ac‑SVDDHFAKALGDTWLQIKAA‑NH2为肽链模板，将第i位以及第i+4位氨基酸替换为2‑氨基‑2‑甲基庚‑6‑烯酸(S5)并环合得到。本发明订书肽能够保持稳定的α螺旋构象，提高其对TEAD的结合力，促进多种细胞增殖与迁移能力，尤其是促进人真皮成纤维细胞HDF‑α的增殖；具有良好的血清稳定性和优异的细胞穿膜能力，能够穿过细胞膜进入到细胞质中，靶向细胞内的靶点蛋白而发挥其生物学功能。
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公开(公告)号：CN117105894A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310922970.6
申请日：2023-07-26
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种隐丹参酮类化合物的制备方法及应用，涉及药物制备技术领域，其技术方案要点是：该隐丹参酮类化合物的结构通式：通式1中R1取代基位于苯环的邻、间或对位，单取代或多取代，取代基选自卤素、硝基、腈基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、羰基、丙氧基或异丙氧基；通式2中R2选自取代苯胺基、取代哌嗪基。二者的盐类包括盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、氢溴酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐。该化合物能够抑制人体宫颈癌细胞株的活性，可用于制备治疗宫颈癌等相关癌症的药物。
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公开(公告)号：CN116270685A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310096829.5
申请日：2023-02-10
申请人： 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院
IPC分类号： A61K31/7048 , A61K31/343 , A61P39/02
摘要： 本发明涉及医药技术领域，提供了曲克芦丁在制备预防或缓解水母蜇伤药物中的应用。通过实验验证，TXI皮内给药和提前腹腔给药均有效抑制了TE引起的小鼠足掌肿胀，另外，TXI可以拮抗TE对人角质形成细胞HaCaT和人真皮成纤维细胞HSF的细胞毒性，提高细胞存活率，为TXI预防或缓解水母蜇伤后引起的中毒症状及细胞损伤提供了新的理论依据。此外，TXI具有安全无副作用的抗氧化损伤和改善微循环作用，曲克芦丁注射液及其它芦丁衍生产品等已得到临床认可，因此本发明提供的TXI的新适应症可较快实现临床转化。由于TXI在水母蜇伤造成的损伤防护应用上具有巨大潜力，本发明也为预防或缓解水母蜇伤后引起的全身性中毒反应及细胞损伤提供了新的临床治疗手段。
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公开(公告)号：CN116333046A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202211376243.6
申请日：2022-11-04
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
摘要： 本发明公开了一种八肽、环八肽及衍生物、制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的八肽S3的氨基酸残基序列如下所示：Asp‑Ser‑Phe‑Gly‑Leu‑Ser‑Trp‑Leu；环八肽S4为S3环化产物，其氨基酸残基序列：Cyclo(Ser‑Phe‑Gly‑Leu‑Ser‑Trp‑Leu‑Asp)。实验结果显示该八肽及其衍生物能能够显著增强TIMP‑1和TIMP‑2两种蛋白的表达，抑制MMP‑2与MMP‑9的活性，从而削弱非小细胞肺癌A549细胞转移和侵袭的能力，为恶性肿瘤的治疗提供了一条途径。
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公开(公告)号：CN118812479A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410793473.5
申请日：2024-06-19
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D311/36
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种补骨脂宁的全合成方法，包括以下步骤：S1、向容器中加入N,N‑二甲基甲酰胺、大豆素和N,N‑二异丙基乙胺，滴加2‑(三甲基硅基)乙氧甲基氯，得到第一中间体；S2、向容器中依次加入丙酮、碘化钾、无水碳酸钾、步骤S1得到的第一中间体以及3‑氯‑3‑甲基‑1‑丁炔，反应得到第二中间体；S3、向反应容器中加入N,N‑二乙基苯胺和步骤S2得到的第二中间体，得到第三中间体；S4、向反应容器中加入无水乙醇和步骤S3得到的第三中间体，以及6M盐酸乙醇溶液，反应得到补骨脂宁；本发明解决了现有的补骨脂宁合成方法使用的化学试剂不安全、合成路线长以及总收率低的问题。
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公开(公告)号：CN116920148A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310609505.7
申请日：2023-05-26
申请人： 中国人民解放军海军特色医学中心 , 中国人民解放军海军军医大学 , 北京合鲸科技发展有限公司
摘要： 本发明实施例公开了基于电喷雾纳米粒子的空气消毒方法、消毒装置；空气消毒方法包括：收集空气中的水分子，得到液态水；液态水在电场和气流作用下电离、雾化，形成带电荷的雾化水滴；带电荷的雾化水滴中的水分蒸发，雾化水滴中的电荷密度增大；雾化水滴中的电荷密度增大到雷利极限时，雾化水滴发生库伦爆炸，产生纳米活性粒子，利用纳米活性粒子杀灭空气中的细菌和病毒。基于电喷雾纳米粒子的空气消毒方法和消毒装置，性能稳定可靠，工作效率高，使用方便，装置结构简单，灭菌效率高，可以适用于各种场所的空气消毒，有良好应用前景。
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