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公开(公告)号：CN105777770B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410838687.6
申请日：2014-12-26
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K9/127 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域。本发明涉及了一种饱和长链脂肪酸修饰的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱(SN‑38)化合物及其长循环脂质体，SN‑38在取代反应条件和缚酸剂存在的条件下与饱和长链脂肪酰氯发生反应得到SN‑38单饱和脂肪酸酯化合物，它具有下述通式(Ⅰ)。将本发明化合物制备成长循环脂质体，具有提高药物抗肿瘤效果、增加药物稳定性、降低药物毒副作用等诸多优点。
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公开(公告)号：CN103622907B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310576303.3
申请日：2013-11-18
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/192 , A61K47/44 , A61K47/24 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及药物制剂技术。本发明提供了一种布洛芬脂肪乳注射液，是由布洛芬、注射用油、精制卵磷脂、甘油、稳定剂、pH调节剂以及注射用水组成。本发明经动物实验得出，其镇痛效果是市售布洛芬注射液的1.59-4.31倍，其解热与抗炎作用也有显著的提高，并且具有一定的长效作用。长期稳定性试验得出，在常温下两年内质量未见明显变化。本发明提供了一种可静脉注射的、稳定的、安全的、高效的布洛芬脂肪乳注射液。
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公开(公告)号：CN104230736A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410223466.8
申请日：2014-05-26
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07C229/42 , C07C227/26 , A61K9/107 , A61K31/196 , A61P29/00
CPC分类号： A61K9/107 , A61K31/196 , C07C227/26 , C07C229/42
摘要： 本发明属于医药技术领域。本发明涉及一种2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸1-(乙酰氧基)乙基酯的合成方法及其脂肪乳注射液的制备。双氯芬酸钠在碱性的催化剂存在的条件下与1-溴乙基乙酸酯发生反应得到2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸1-(乙酰氧基)乙基酯(简称双氯芬酸酯)，其化学结构如下所示。本发明化合物为非甾体抗炎药，将其制备成脂肪乳注射液，可用于静脉注射。与国外上市的双氯芬酸钠可静脉注射制剂相比，双氯芬酸酯脂肪乳注射液不仅在使用时安全性高，而且其体内抗炎、镇痛效果更优。
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公开(公告)号：CN102526771B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210016124.X
申请日：2012-01-18
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K49/18 , A61K9/127 , A61K9/10 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，目前尚无文献报道一种体内靶组织选择性好、在靶组织分布浓度高、MR成像灵敏度也高的USPIO制剂。本发明利用隐形纳米脂质体为载体，将MR诊断及治疗整合为一体，同时携载USPIO及抗肿瘤药物，制备稳定有效的隐形纳米脂质体制剂，作为MR造影剂，USPIO隐形纳米脂质体制剂不仅可以提高USPIO在体内的组织选择性，提高灵敏度，更有利于疾病的早期诊断，同时作为肿瘤治疗疗效的评估手段，实时监测肿瘤化疗的疗效，有利于减少病人的过度治疗，减少毒副作用，提高肿瘤治疗的疗效。
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公开(公告)号：CN103622907A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310576303.3
申请日：2013-11-18
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/192 , A61K47/44 , A61K47/24 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及药物制剂技术。本发明提供了一种布洛芬脂肪乳注射液，是由布洛芬、注射用油、精制卵磷脂、甘油、稳定剂、pH调节剂以及注射用水组成。本发明经动物实验得出，其镇痛效果是市售布洛芬注射液的1.59-4.31倍，其解热与抗炎作用也有显著的提高，并且具有一定的长效作用。长期稳定性试验得出，在常温下两年内质量未见明显变化。本发明提供了一种可静脉注射的、稳定的、安全的、高效的布洛芬脂肪乳注射液。
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公开(公告)号：CN102274175A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201110183337.7
申请日：2011-07-01
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
摘要： 本发明公开了一种纳米脂质立方晶制剂，包含脂溶性药物、两亲性脂质、稳定剂、水。本发明还公开了纳米脂质立方晶制剂的制备方法以及该纳米脂质立方晶在制备治疗眼科疾病的眼部用药制剂中的应用。本发明的纳米脂质立方晶制剂，能显著提高药物的角膜穿透能力，稳定性优于脂质体和纳米粒，可实现高压高温灭菌，具有良好的药物释放特性，拥有广阔的临床应用和市场前景。
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公开(公告)号：CN102225048A
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：CN201110106386.0
申请日：2011-04-27
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/107 , A61K31/12 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P39/06
CPC分类号： A61K31/12 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K47/10
摘要： 本发明涉及医药技术领域，是一种姜黄素类化合物注射溶液及其静脉注射剂，姜黄素类化合物注射溶液主要由姜黄素类化合物、注射用溶剂和少量的pH调节剂组成。本发明的姜黄素类化合物静脉注射剂使用时只需将姜黄素类化合物注射溶液和乳剂按体积比1∶5～1∶250混匀即可。姜黄素类化合物注射溶液和乳剂混合后，姜黄素类化合物在静脉注射剂中载药量可高达1.5mg/ml，且在18小时内不会结晶析出。本发明姜黄素类化合物注射溶液制备方法简单安全，溶液稳定性好，便于储存和运输，姜黄素类化合物静脉注射剂以乳剂为载体溶媒，稳定性好，且无毒副作用。本发明解决了长期以来姜黄素类化合物无法制备成静脉注射剂应用于临床的难题。
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公开(公告)号：CN101259100A
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200810034184.8
申请日：2008-03-04
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/48 , A61K31/7048 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域。依托泊苷具有广谱抗癌活性和相当高的治疗指数，但由于依托泊苷几乎不溶于水，脂溶性也较差，所以目前临床使用的片剂、软胶囊等口服制剂均不同程度地存在生物利用度低的缺点。本发明目的是改善依托泊苷的亲水和/或亲脂性，提高其生物利用度，提供制备工艺简单、服用方便的依托泊苷制剂，本发明制剂的主药是依托泊苷的磷脂复合物。本发明还提供了依托泊苷磷脂复合物的自乳化剂，及其制备方法。动物实验初步表明，本发明的依托泊苷磷脂复合物自乳化制剂AUC是市售软胶囊AUC的1.3～1.7倍。
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公开(公告)号：CN1891211A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN200610026576.0
申请日：2006-05-16
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61K9/127 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P39/06
摘要： 本发明涉及一种注射用姜黄素冻干脂质体的制备方法，该姜黄素冻干脂质体的处方由姜黄素、磷脂、乳化剂、支撑剂、抗氧剂、pH调节剂和注射用水组成，制备方法按如下步骤：(1)将处方量的姜黄素和磷脂溶解于适量有机溶剂，适当的温度下反应一段时间挥干溶剂，称量；(2)加入处方量的乳化剂、抗氧剂，加入适量的有机溶剂溶解，在适当温度、压力、转速下减压旋转蒸发，除尽有机溶剂，加入水合介质洗膜，得姜黄素脂质体混悬液；将该混悬液进一步乳化得姜黄素脂质体；调节pH；(3)加入适量冻干支撑剂，溶解，过滤，分装，冻干，包装，即得。本发明的姜黄素冻干脂质体提高药物的载药量、包封率、稳定性和生物利用度，顺应临床用药习惯。
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公开(公告)号：CN1739543A
公开(公告)日：2006-03-01
申请号：CN200510029585.0
申请日：2005-09-13
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61K9/127 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，是将一种新的抗肿瘤化合物nobiliside A单乙酰化物制备成脂质体静脉注射液。nobiliside A单乙酰化物的化学结构式见右图，药理试验结果显示：nobiliside A单乙酰化物脂质体静脉注射液对小鼠H22肝癌、小鼠S－180肉瘤的以及人胃癌MGC803裸小鼠移植瘤具有显著的生长抑制作用。
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