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公开(公告)号：CN111662239B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN201910167460.6
申请日：2019-03-06
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , A61P19/06 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了式(I)化合物所示新的1,2,4‑三唑类化合物，及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在预防和治疗与高尿酸血症相关疾病如痛风等临床中的应用。
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公开(公告)号：CN104974221A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410133493.6
申请日：2014-04-03
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/117 , C07K5/083 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了式I及式II所示新的二肽及三肽类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与蛋白酶体相关疾病中的临床应用。
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公开(公告)号：CN102532152B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201010622267.6
申请日：2010-12-27
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D493/02 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了式I化合物所示新型4′-去甲表鬼臼毒素类化合物及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在临床中治疗肿瘤的应用。
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公开(公告)号：CN104211661A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310207361.9
申请日：2013-05-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D295/112 , C07D295/073 , C07D317/58 , C07D307/52 , C07D209/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D213/50 , C07D207/335 , C07D333/22 , C07D213/61 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P31/18 , A61P37/02
CPC分类号： C07D295/112 , C07D207/335 , C07D209/14 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D295/073 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/22
摘要： 本发明公开了式Ⅰ化合物所示新型查尔酮类化合物及其生理上可接受的盐，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物的抗肿瘤和抗HIV作用。
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公开(公告)号：CN104974221B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201410133493.6
申请日：2014-04-03
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/117 , C07K5/083 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了式I及式II所示新的二肽及三肽类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗与蛋白酶体相关疾病中的临床应用。
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公开(公告)号：CN111662239A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910167460.6
申请日：2019-03-06
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , A61P19/06 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了式(I)化合物所示新的1,2,4-三唑类化合物，及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在预防和治疗与高尿酸血症相关疾病如痛风等临床中的应用。
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公开(公告)号：CN102532152A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010622267.6
申请日：2010-12-27
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D493/02 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了式I化合物所示新型4′-去甲表鬼臼毒素类化合物及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在临床中治疗肿瘤的应用。
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公开(公告)号：CN109748840B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201811266846.4
申请日：2018-10-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D209/60 , C07D487/04 , C07D491/056 , C07D209/08
摘要： 本发明涉及一种制备2‑取代吲哚衍生物的合成方法，将芳香胺类化合物(I)，酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合，加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III)，(I)为(II)为(III)为其中R1选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷酰基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基及吡啶基及杂环芳基；(I)也可以取代或未取代的吡啶胺、嘧啶胺、哒嗪胺或吡嗪胺；取代基选自一个或多个C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷酰基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤素、羟基、氨基；R2选自C1‑C6烷基、甲酸酯基或C1‑C6烷酰胺基。
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公开(公告)号：CN109748840A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201811266846.4
申请日：2018-10-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D209/60 , C07D487/04 , C07D491/056 , C07D209/08
摘要： 本发明涉及一种制备2-取代吲哚衍生物的合成方法，将芳香胺类化合物(I)，酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合，加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III)，(I)为 (II)为(III)为 其中R1选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基及吡啶基及杂环芳基；(I)也可以取代或未取代的吡啶胺、嘧啶胺、哒嗪胺或吡嗪胺；取代基选自一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、氨基；R2选自C1-C6烷基、甲酸酯基或C1-C6烷酰胺基。
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