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公开(公告)号：CN101255186A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810035891.9
申请日：2008-04-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J73/00 , C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC分类号： C07J73/003 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J71/00
摘要： 本发明涉及式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物(其中，C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连；当C5和C6以碳碳单键相连时，P和Q分别表示连接在C5位和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基、或C1～C6烷巯基；C14XY表示C14位处的结构是(见上图)；W和Z分别表示连接在C12位和C13位上的氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基或C1～C6烷巯基，式中连接X、Y、Z、W、P和Q的“——”可代表“”或者“”)，并涉及其合成方法及其在制备用于治疗增生性肿瘤疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101195597A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200610119319.1
申请日：2006-12-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C335/20 , C07D215/12 , C07D241/42 , C07D333/58 , C07D495/04 , A61K31/145 , A61K31/381 , A61K31/498 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及1－取代－4，4－二取代氨基硫脲类化合物、其制备方法以及其用途。该化合物由下列通式I所示，其中R1、R2和R3的定义如说明书中所述。本发明提供的化合物对A－549(人肺腺癌)、P388(小鼠白血病细胞株)、HT－29(人肠癌细胞株)具有抑制效果，揭示了其具有较强的抗细胞增殖作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN1319983C
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200410024933.0
申请日：2004-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是从南海软珊瑚Spongodes sp.中提取、分离获得的新型的具有显著抗肿瘤活性的化合物多棘酸酯，结构如右式：经多次体外抗肿瘤活性实验表明，该类化合物具有明显的抑制肿瘤细胞活性，可望在制备抗癌症药物中应用。本发明可为研制新的治疗各种常见多发癌症药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN1858040A
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：CN200510025663.X
申请日：2005-05-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了5，8－二取代喹唑啉及其制备方法和用途，如下具有通式1的化合物。其中R1代表芳基胺、烷基胺或烷氧基，R2代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基，这类具有5，8－二取代－4－羟基喹唑啉结构的新化合物展示非常高的抑制肿瘤细胞生长的活性，尤其对于EGFR或ErbB－2高表达的乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长具有显著的抑制效果，半抑制浓度IC50能达到0.01μM。本发明也揭示了这类化合物的制备过程。
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公开(公告)号：CN100360515C
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200410017592.4
申请日：2004-04-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D309/40 , C07C309/10 , A61K31/35 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是一类从海洋甲藻(Amphidinium sp.)中提取、分离获得的新型的具有显著抗肿瘤活性的长链多羟基多烯类化合物，结构如右式；经多次体外抗肿瘤活性实验表明，该类化合物具有明显的抑制肿瘤细胞活性，可望在制备抗癌症药物中应用。本发明可为研制新的治疗各种常见多发癌症药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN1769284A
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：CN200410067904.2
申请日：2004-11-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/34 , C07D207/32
摘要： 本发明涉及具有如右式结构的新型取代1H－吲哚－2－酮类化合物及其用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对表皮生长因子受体酪氨酸激酶及与其相关联的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN101558055B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN200880000747.X
申请日：2008-02-24
申请人： 美国爱德程实验室有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 南京爱德程医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/02 , A61K31/47 , C07D403/02 , A61K31/517
CPC分类号： C07D215/44 , C07D215/233 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及螺(四碳)取代的式I化合物，它们的制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，治疗与血管形成相关的疾病状态的方法，比如与蛋白质酪氨酸激酶相关的癌症，涉及它们作为用于在比如人类的哺乳动物中产生抑制酪氨酸激酶还原作用的作用的药物的用途。
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公开(公告)号：CN100569780C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200510025807.1
申请日：2005-05-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/35 , A61P35/00 , C07D311/00 , C07D313/00
摘要： 本发明涉提供一种从软珊瑚中提取、分离获得的新型的具有显著抗肿瘤活性的化合物肉芝内酯A，结构如下：(见右式)经药理试验证实，该类化合物具有明显的抑制肿瘤细胞活性，可望在制备抗癌症药物中应用。本发明有望为研制新的治疗各种常见多发癌症药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101265248A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200710038047.7
申请日：2007-03-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/93 , A61K35/56 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类从海洋软珊瑚中提取、分离获得的结构式的西松烷内酯型二萜化合物豆荚软珊瑚甲、乙素及其制备方法和用途。经多次体外抗肿瘤活性实验表明，该类化合物具有明显的抑制肿瘤细胞活性，可望在制备治疗癌症/肿瘤的药物中应用。本发明还可为研制新的治疗各种常见多发癌症药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN100406461C
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN03116709.8
申请日：2003-04-30
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC分类号： C07D495/06 , C07D513/06 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D335/00
CPC分类号： C07D495/06 , C07D221/14 , C07D405/12 , C07D513/06 , C09B57/08 , C09B69/102 , C09B69/109
摘要： 本发明公开一类新的含硫杂环并萘酰亚胺化合物的结构及其用途，本发明所说的化合物的特征是萘酰亚胺的共轭平面通过并入的五元(或六元)芳杂环得以扩大，并引入含硫杂原子。这些化合物具有广泛的抗肿瘤活性，尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性，且作用效果呈明显的量效关系。
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