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公开(公告)号：CN102105433B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN200980129186.8
申请日：2009-06-12
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C205/36 , C07C43/205 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C215/76 , C07D215/26
CPC分类号： C07D215/26 , C07C205/36 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C215/76
摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。
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公开(公告)号：CN101715447B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN200780052705.6
申请日：2007-06-29
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： C07D403/10
摘要： 坎地沙坦酯的制备方法及其中间体。式I所示化合物：其中，R1选自氯、溴、碘、羟基、磺酰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、乙酰氧基、苯甲酰氧基或二甲基巯基。由式I所示化合物制备坎地沙坦酯的方法。该方法所用的原料是稳定的。
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公开(公告)号：CN102123981B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN200980128354.1
申请日：2009-10-23
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C211/51 , C07D215/56
CPC分类号： C07C229/64 , C07C237/30 , C07C255/30 , C07D215/56
摘要： 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。
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公开(公告)号：CN102115452A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910247676.X
申请日：2009-12-30
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东特珐曼医药原料有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/35 , C07C255/42 , C07F9/572
CPC分类号： C07F9/5728 , C07C255/35 , C07C255/42
摘要： 本发明涉及如下通式III所示的3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈、通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈及其制备方法和用途。该方法包括：通式II所示化合物与丙烯腈进行Heck反应，得到通式III所示化合物；而后非必需地，根据通式III所示化合物顺反异构体的比例采取相应的分离、纯化方法，通过重结晶或打浆得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈，或者先进行双键立体构型转换后再进行重结晶或打浆，得到通式I所示的(E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈。根据本发明的方法制备非核苷类逆转录酶抑制剂IDX-899及其重要中间体，其中的Heck反应具有较高的选择性，反应条件温和、易控制，操作简便，对反应设备要求低，副反应少，收率高，对环境污染小。
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公开(公告)号：CN1830964B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200510024351.7
申请日：2005-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/42 , A61K31/4706 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有如下结构的4-取代苯氨基3-硝基喹啉类化合物的制备方法和用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对富含表皮生长因子受体的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN101715447A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200780052705.6
申请日：2007-06-29
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： C07D403/10
摘要： 坎地沙坦酯的制备方法及其中间体。式I所示化合物：其中，R1选自氯、溴、碘、羟基、磺酰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、乙酰氧基、苯甲酰氧基或二甲基巯基。由式I所示化合物制备坎地沙坦酯的方法。该方法所用的原料是稳定的。
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公开(公告)号：CN1830964A
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200510024351.7
申请日：2005-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/42 , A61K31/4706 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有如下结构的4－取代苯氨基3－硝基喹啉类化合物的制备方法和用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对富含表皮生长因子受体的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN102105433A
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200980129186.8
申请日：2009-06-12
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C205/36 , C07C43/205 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C215/76 , C07D215/26
CPC分类号： C07D215/26 , C07C205/36 , C07C211/46 , C07C211/51 , C07C215/76
摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。
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公开(公告)号：CN100432071C
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN200410067904.2
申请日：2004-11-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/34 , C07D207/32
摘要： 本发明涉及具有如下结构的新型取代1H-吲哚-2-酮类化合物及其用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对表皮生长因子受体酪氨酸激酶及与其相关联的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN101723854A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201758.6
申请日：2008-10-24
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C255/30 , C07C253/30 , C07C233/07 , C07D215/54 , C07D215/56
CPC分类号： C07C229/64 , C07C237/30 , C07C255/30 , C07D215/56
摘要： 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，用化合物(I)制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。
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