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公开(公告)号：CN116332929A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111588981.2
申请日：2021-12-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市伤骨科研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4995 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及一类3‑酰胺基‑β‑咔啉类化合物、其制备方法与用途，具体涉及由通式P表示的3‑酰胺基‑β‑咔啉类化合物、其光学异构体、药学上可用的盐及水合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其制药用途。本发明的3‑酰胺基‑β‑咔啉类化合物、其光学异构体、药学上可用的盐及水合物可通过抑制RANKL‑RANK相互作用，对OPG‑RANKL‑RANK信号系统进行干预，调控破骨前体细胞中RANKL活性抑制破骨细胞的形成，从而减少骨吸收。本发明的化合物、其光学异构体、药学上可用的盐及水合物有望起到防治骨代谢疾病的作用。
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公开(公告)号：CN113527170A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010291135.3
申请日：2020-04-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/48 , C07D403/04
摘要： 本发明公开了一种吡咯霉素衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明方法使用来源广泛的2,4‑二氯苯酚和4‑溴‑1H‑吡咯‑2‑甲醛为原料，通过取代、氧化、脱保护等化学反应得到目标化合物。该方法具有成本低，总收率高，易于分离纯化，反应条件易于重现等，有利于实验室操作和放大生产。
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公开(公告)号：CN105820165B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201510005697.6
申请日：2015-01-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类α‑咔啉类化合物，其制备方法以及用途，具体地，本发明提供了一类具有如下通式Ⅰ所示结构的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有拓扑异构酶Ⅱ和微管蛋白双重抑制效果，可以抑制癌细胞的增殖。。
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公开(公告)号：CN113527170B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202010291135.3
申请日：2020-04-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/48 , C07D403/04
摘要： 本发明公开了一种吡咯霉素衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明方法使用来源广泛的2,4‑二氯苯酚和4‑溴‑1H‑吡咯‑2‑甲醛为原料，通过取代、氧化、脱保护等化学反应得到目标化合物。该方法具有成本低，总收率高，易于分离纯化，反应条件易于重现等，有利于实验室操作和放大生产。
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公开(公告)号：CN110878051B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201811038013.2
申请日：2018-09-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , A61K31/415 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01N43/56 , A01P1/00 , A01P3/00
摘要： 本发明涉及一种5‑(2‑羟基苯甲酰基)吡唑类化合物，其具有式(I)所示的化学结构，本发明还提供了其制备方法及用途，其可以作为一种抗菌剂；主要对医学上致病性耐药细菌和真菌类植物病害具有活性。
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公开(公告)号：CN114805469A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110107750.9
申请日：2021-01-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J71/00 , A61K31/58 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P19/02 , A61P1/02 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及一类含吡唑的白桦脂酸类衍生物，其制备方法和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下通式I所示结构的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明通过碘乙酸钠诱导大鼠关节炎模型，观察关节疼痛程度的变化；采用体外诱导分化体系，观察破骨细胞前体发生破骨分化及炎症因子产生水平。结果显示，本发明采用的化合物对破骨细胞分化和炎症因子产生具有抑制活性，对骨关节炎及以骨破坏、骨侵蚀及滑膜炎症为病理特征的关节炎症疾病有良好的治疗作用，具有理想的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105820165A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510005697.6
申请日：2015-01-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了一类α-咔啉类化合物，其制备方法以及用途，具体地，本发明提供了一类具有如下通式Ⅰ所示结构的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有拓扑异构酶Ⅱ和微管蛋白双重抑制效果，可以抑制癌细胞的增殖。。
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公开(公告)号：CN118290443A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202310010970.9
申请日：2023-01-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D513/04 , C07D498/04 , C07D491/052 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/429 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K31/4995 , A61K31/4709 , A61K31/438 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P1/02
摘要： 本发明公开一类色酮并杂环类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了一类具有式(I)所示结构的色酮并杂环类化合物、其制备方法和用途。本发明中的化合物具有较强的抑制细胞因子IL‑1β的分泌活性，并具有较好的安全性，对多种炎症相关的疾病，如肿瘤、骨关节炎、自身免疫性疾病等有潜在的治疗作用，具有理想的临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110194762B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN201810162895.7
申请日：2018-02-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D401/10 , C07D405/14 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一类如通式(Ⅰ)所示的酞嗪酮类衍生物﹑其几何异构体或药学上可接受的盐、及制备方法和在制备预防或治疗聚腺苷二磷酸核糖聚合酶耐药相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110194762A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201810162895.7
申请日：2018-02-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D401/10 , C07D405/14 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一类如通式(Ⅰ)所示的酞嗪酮类衍生物﹑其几何异构体或药学上可接受的盐、及制备方法和在制备预防或治疗聚腺苷二磷酸核糖聚合酶耐药相关的疾病的药物中的应用。
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