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公开(公告)号：CN108498477A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710108703.X
申请日：2017-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K9/32 , A61K9/36 , A61K31/505 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2-氨基嘧啶类化合物的药用组合物。具体地，本发明提供了一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN107417626A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710368894.3
申请日：2017-05-23
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2-氨基嘧啶类化合物的多晶型形式。具体地，本发明提供了N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺、其多晶型物、制备方法和应用。
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公开(公告)号：CN106458930A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN105601573A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410682756.9
申请日：2014-11-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4523 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/02 , C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。。
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公开(公告)号：CN106458930B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN110446701A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201880014402.3
申请日：2018-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02
摘要： 一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN105601573B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201410682756.9
申请日：2014-11-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN110446701B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201880014402.3
申请日：2018-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02
摘要： 一种包含N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN107417626B
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201710368894.3
申请日：2017-05-23
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2‑氨基嘧啶类化合物的多晶型形式。具体地，本发明提供了N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺、其多晶型物、制备方法和应用。
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公开(公告)号：CN117919234A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311380825.6
申请日：2023-10-24
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4188 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#
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