公开(公告)号：CN114981273B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202080066382.1

申请日：2020-09-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  杨一飞 ,  王玺渊 ,  杨晓骏 ,  张燕 ,  胡兆雪 ,  丁健

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

摘要： 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。

公开(公告)号：CN118401531A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202380014921.0

申请日：2023-01-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  王玺渊 ,  方林城 ,  徐淋 ,  张凯旋 ,  刘帅达 ,  丁健

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6506 ,  A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种苯并咪唑类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有式(I)所示的结构，也涉及所述化合物的药学上可接受的盐或前药及其制备方法和用途、还涉及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可用于制备治疗与ENPP1活性相关的疾病中的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116444544A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202210023244.6

申请日：2022-01-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  王玺渊 ,  方林城 ,  徐淋 ,  张凯旋 ,  刘帅达 ,  丁健

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D263/58 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

摘要： 本发明提供了一种苯并咪唑类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有式(I)所示的结构，也涉及所述化合物的药学上可接受的盐或前药及其制备方法和用途、还涉及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可用于制备治疗与ENPP1活性相关的疾病中的药物。

公开(公告)号：CN114981273A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202080066382.1

申请日：2020-09-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  杨一飞 ,  王玺渊 ,  杨晓骏 ,  张燕 ,  胡兆雪 ,  丁健

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

摘要： 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。

公开(公告)号：CN111393404B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201910002427.8

申请日：2019-01-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  丁春勇 ,  谢作权 ,  张燕 ,  沈安成 ,  王玺渊

IPC分类号： C07D333/60 ,  C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4436

摘要： 本发明涉及一类苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN112940004A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911264464.2

申请日：2019-12-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 周兵 ,  耿美玉 ,  高愚哲 ,  谢作权 ,  杨亚玺 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  丁健

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

摘要： 本公开涉及一种由通式I表示的杂环化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、光学异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记的化合物，包含该杂环化合物的药物组合物及其制药用途。本公开的杂环化合物为一类免疫调节剂，具体而言，是涉及一类激活STING的化合物的免疫调节剂。

公开(公告)号：CN111393405A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201910002749.2

申请日：2019-01-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  丁春勇 ,  谢作权 ,  丁健 ,  张燕 ,  沈安成 ,  王玺渊

IPC分类号： C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一类含氟取代的苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN118742543A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202380019535.0

申请日：2023-03-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P37/00

摘要： 涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113087668B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201911338729.9

申请日：2019-12-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  谢作权 ,  丁健 ,  张燕 ,  顾王婷 ,  王玺渊

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D403/14 ,  C07D235/16 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61K39/39

摘要： 本发明提供了一类以下通式I表示的苯并咪唑二聚体，其制备方法及其用途。所述苯并咪唑二聚体具有干扰素基因刺激因子激动活性，因此，可被用作治疗肿瘤或感染性疾病的药物。

公开(公告)号：CN114829357A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202080075621.X

申请日：2020-10-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  赵凯燕 ,  郭玉婷 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  周晓倩 ,  丁健

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D407/04 ,  C07D333/00 ,  C07D231/56 ,  C07D493/00 ,  C07D487/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式(I)所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。