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公开(公告)号：CN116410189A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。
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公开(公告)号：CN116410189B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116239597B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202111486590.X
申请日：2021-12-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/635 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明披露了一种式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡咯类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明还披露了此类化合物的制备方法，及其作为HPK1抑制剂，用于治疗HPK1相关障碍或疾病的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118344402A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202410013282.2
申请日：2024-01-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种含有膦酸或膦酸酯基团的嘧啶并吡啶类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明方法提供了一种式I所示的化合物或者其立体异构体、互变异构体、稳定同位素衍生物、代谢物或前药，或药学上可接受的盐、共晶物、多晶型物或溶剂合物，其中，所述的Linker、R1、R2、R3、R4、R5的定义如权利要求所述。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117586340A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311008297.1
申请日：2023-08-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K5/062 , C07D471/10 , A61K38/05 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06
摘要： 本发明公开了一类靶向降解METTL3的双功能化合物和药物组合物及应用，具体地，本发明公开了具有通式(I)的基于靶向抑制和降解METTL3的蛋白水解靶向嵌合(PROTAC)分子、制备方法及用途。本发明化合物在一端上含有结合E3泛素连接酶的配体，另一端含有结合METTL3靶蛋白抑制剂的部分，使得所述靶蛋白被置于所述连接酶附近，以实现所述靶蛋白的泛素化、降解和抑制。本发明化合物展现出与所述靶蛋白的降解或抑制相关的广泛范围的药理活性。用本发明的化合物和组合物治疗或预防起因于所述靶蛋白的融合与过表达的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN115073467B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202110276327.1
申请日：2021-03-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P9/10
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并咪唑类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并咪唑类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为ZAP70选择性抑制剂使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115073467A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110276327.1
申请日：2021-03-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P9/10
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并咪唑类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并咪唑类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为ZAP70选择性抑制剂使用。
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公开(公告)号：CN116239597A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202111486590.X
申请日：2021-12-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/635 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明披露了一种式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡咯类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明还披露了此类化合物的制备方法，及其作为HPK1抑制剂，用于治疗HPK1相关障碍或疾病的方法。
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