公开(公告)号：CN105272975A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201410255960.2

申请日：2014-06-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

发明人： 郭跃伟 ,  章海燕 ,  萧伟 ,  王振中 ,  江成世 ,  傅燕

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供一类具有1,2,4-恶二唑片段结构的吲哚生物碱及其制备方法和用途，吲哚生物碱的结构如式I所示，其中，A、R和n的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的吲哚生物碱，结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好，对β-淀粉样蛋白、过氧化氢、氧糖缺乏诱发神经细胞损伤均具有明显的保护作用，可用于制备预防和/或治疗神经系统退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112939846B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

发明人： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

摘要： 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN105272975B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201410255960.2

申请日：2014-06-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

发明人： 郭跃伟 ,  章海燕 ,  萧伟 ,  王振中 ,  江成世 ,  傅燕

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供一类具有1,2,4‑恶二唑片段结构的吲哚生物碱及其制备方法和用途，吲哚生物碱的结构如式I所示，其中，A、R和n的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的吲哚生物碱，结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好，对β‑淀粉样蛋白、过氧化氢、氧糖缺乏诱发神经细胞损伤均具有明显的保护作用，可用于制备预防和/或治疗神经系统退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112939846A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

发明人： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

摘要： 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN118304293A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310027037.2

申请日：2023-01-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

发明人： 郭跃伟 ,  章海燕 ,  苏明智 ,  刘进 ,  傅燕 ,  沈寿茂 ,  于丹丹

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及一种式I所示的5,19环克罗烷型二萜化合物在制备抗炎和/或抗菌药物中的用途。本发明所述的化合物经过细胞水平抗炎实验表明其对脂多糖诱导的炎症具有明显的抗炎作用，抗菌实验表明其具有较强的抗菌能力，尤其是对人类病原细菌和鱼类致病菌，可以为研制新型的抗炎或抗菌药物提供先导化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112574239B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201910922466.X

申请日：2019-09-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡有洪 ,  章海燕 ,  任文明 ,  张菁菁 ,  项淮江 ,  陈菁菁 ,  谢志铖

IPC分类号： C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

摘要： 本申请涉及以下通式I表示的3‑噻唑烯基氟化硼络合二吡咯甲川类化合物及其制备方法和用途。经过实验证实，本申请的氟化硼络合二吡咯甲川类化合物具有量子产率高、光学稳定性好和生物相容性优异的特点，并具有体内和体外识别Aβ蛋白的能力，因此，可通过活体成像用于诊断阿尔茨海默病或监控阿尔茨海默病的治疗疗效。

公开(公告)号：CN108409737B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201710073950.0

申请日：2017-02-10

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  章海燕 ,  倪炜 ,  王欢 ,  毛斐 ,  王曼炯 ,  郑新羽 ,  龚琦

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种4‑甲氧基苯基取代四氢‑β‑咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。

公开(公告)号：CN110536687A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201880024104.2

申请日：2018-03-27

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  章海燕 ,  胡凌昊 ,  冯红玄 ,  王维 ,  朱进 ,  毛斐

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P9/00

摘要： 一种式(I)所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物，所述式I所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物能够抑制神经细胞损伤和神经细胞死亡，能够用于制备治疗脑卒中的药物。

公开(公告)号：CN106349261B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201510418869.2

申请日：2015-07-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡有洪 ,  章海燕 ,  任文明 ,  徐明明

IPC分类号： C07F5/02 ,  C09B23/12 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明涉及了的一类基于BODIPY结构的荧光染料，其通过8‑位较长柔性烷基链而非刚性的苯环连接，利用芳胺的PET机制达到荧光off的目的，进一步通过改变芳胺的电性特别是氮原子的电性等方法达到荧光on的效果。

公开(公告)号：CN106916150A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201510989406.1

申请日：2015-12-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 郭跃伟 ,  章海燕 ,  龚景旭 ,  冀莎莎 ,  梅雯雯

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种式I所示的生物碱类化合物1,3,4-噁二唑-2-甲硫基-苯并噻唑衍生物、其制备方法、及其在制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物中的用途。