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公开(公告)号：CN102329325B
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201110188691.9
申请日：2011-06-29
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P39/02 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体地涉及通式I的以吡咯并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-IV活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将非常低，具有突出的优势。
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公开(公告)号：CN102311448B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201110188679.8
申请日：2011-06-29
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体地涉及以噻吩并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将非常低，具有突出的优势。
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公开(公告)号：CN103044391B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201110309755.6
申请日：2011-10-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN102311447B
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201010229405.4
申请日：2010-07-07
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明涉及一种式Ⅰ的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将远低于对照药，具有突出的优势。
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公开(公告)号：CN102558074B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110369551.1
申请日：2009-03-31
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D241/04 , C07D295/16 , C07D403/06 , C07D403/14 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途，其结构如式I所示。经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用，并且安全性高。式I。
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公开(公告)号：CN102382102B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201010279888.9
申请日：2010-09-06
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D401/12 , C07D237/24 , C07D239/72 , C07D403/12 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D231/56 , C07D231/14 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P37/00 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/04
摘要： 本发明涉及一种新型酰胺类化合物或其可药用盐、其制备方法、包含该类化合物的药物组合物，涉及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经炎性疾病的用途。本发明提供的上述酰胺类化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制小胶质细胞分泌IL-1β的作用，IC50均达到nM水平，具有开发成治疗神经炎性疾病的药物的前景。。
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公开(公告)号：CN102512421B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201110335175.4
申请日：2011-10-28
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/50 , A61P29/00 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了具有如下式I结构的哌嗪酰胺类化合物或其盐在制备治疗类风湿关节炎的药物中的应用。其中，R1选自氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；取代基选自芳基、芳基烷基、低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、羟基、氨基或氰基；R2、R3、R4、R5分别独立地选自氢，羟基、氨基、硝基、氰基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂环基；Ar选自取代或未取代的杂芳基；取代基选自低级烷基、低级烷氧基、氟烷基、卤素、硝基、羟基、氨基、芳基、芳基烷基或芳氧基。 式I。
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公开(公告)号：CN101982121B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN201010289372.2
申请日：2010-09-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明公开了一种功能性运动饮料及其制备方法，它主要由以下成份组成：甜味料、丙酮酸肌酸、牛磺酸、赖氨酸、维生素C、氯化钠和/或柠檬酸钠、食用香精、纯净水。其制备为：将所述甜味剂放入适量的纯净水中，溶解，过滤；将丙酮酸肌酸、牛磺酸、赖氨酸、维生素C、氯化钠和/或柠檬酸钠、食用香精依次加入至适量的纯净水中，溶解，过滤；混合滤液，纯净水定容至1000ml，得成品溶液；灭菌即得。所述功能性运动饮料所述既能调节体液平衡，提高运动耐力，又能增强机体抗疲劳能力、促进机体运动后疲劳恢复。
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公开(公告)号：CN109134492B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201710499938.6
申请日：2017-06-27
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明提供一种噻吩并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、及其制备方法和应用，本发明的噻吩并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，具有新型的化学结构，经体外和体内实验验证，对DPP‑Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP‑Ⅳ活性的同时，对DPP‑VIII和DPP‑IX的活性几乎没有影响，同时钾离子通道抑制率较低，可预见本发明化合物开发成药后毒性会比较低。本发明的噻吩并嘧啶酮类化合物与上市的每周口服一次药物曲格列汀相比有相当或有更高的生物利用效率，可预见本发明化合物开发后有望达到较长时间口服一次的治疗效果，大大提高患者的便利性和依从性。并且制备方法简单，原料易得，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107011320A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201710347831.X
申请日：2017-05-17
申请人： 广州医科大学 , 广州医大新药创制有限公司 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/34 , C07D333/20 , C07D333/32 , C07D409/04 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61P31/16
摘要： 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的环丙基取代噻吩环烷胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。此类新的化合物具有较强的抗流感病毒的作用，对金刚烷胺耐药的流感病毒也具有较强的抑制作用。此类新的化合物能用于预防和治疗流感病毒的感染。
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