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公开(公告)号：CN114524776A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210177099.7
申请日：2022-02-25
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 澳大利亚联邦科学与工业研究组织
发明人： 吴东海 , 赵世亭 , 许永 , 张岩 , 阿卜杜勒萨拉姆·赛义德·阿里 , 孔鑫煜 , 刘晓敏 , 格雷戈里·保罗·萨维奇 , 克雷格·劳伦斯·弗朗西斯
IPC分类号： C07D257/04 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种四氮唑类化合物及其应用，所述四氮唑类化合物的结构式I所示：其中Ar1选自取代或未取代的苯环、取代或未取代的杂环，Y选自C、O或N中任意一种，Z选自卤素；环A选自取代或未取代的苯环、取代或未取代的杂环、取代或未取代的C3‑C7脂肪环。本发明提供的四氮唑类化合物能够有效抑制雄激素受体，抑制效果好，具备潜在的前列腺癌治疗效果。
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公开(公告)号：CN115772135A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211652256.1
申请日：2022-12-21
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 澳大利亚联邦科学与工业研究组织
发明人： 吴东海 , 赵世亭 , 许永 , 张岩 , 阿卜杜勒萨拉姆·赛义德·阿里 , 孔鑫煜 , 刘晓敏 , 格雷戈里·保罗·萨维奇 , 克雷格·劳伦斯·弗朗西斯
IPC分类号： C07D253/07 , C07D417/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P25/00 , A61K31/53
摘要： 本发明提供了一种三嗪酮类化合物及其应用，所述化合物的结构如式I所示：式I中，R1和R2独立地选自取代或未取代的C6‑C12芳基、取代或未取代的C6‑C12芳基烷基、取代或未取代的C1‑C12烷基、取代或未取代的C3‑C12环烷基、取代或未取代的C3‑C12环烷基烷基、取代或未取代的C2‑C12杂环基、取代或未取代的C2‑C12杂环基烷基、取代或未取代的C4‑C12杂芳基、取代或未取代的C4‑C12杂芳基烷基中任意一种。本发明提供的三嗪酮类化合物活性较高，能够有效抑制前列腺癌细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN112111511A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910529721.4
申请日：2019-06-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明公开了一种敲除载体，包括CRISPR/Cas9载体骨架和连接到CRISPR/Cas9载体骨架上的一段互补DNA序列；CRISPR/Cas9载体骨架能够表达Cas9核酸酶；互补DNA序列能够被对应地转录为特异性识别Prdm16基因中的特定序列的sgRNA，sgRNA能够与Prdm16基因中特定序列互补配对，使Cas9酶特异地切割特定序列和特定序列的互补链，特定序列中包括Prdm16基因的终止密码子。本发明还公开了一种打靶载体，所述打靶载体与所述的敲除载体配合使用以在所述Cas9酶的切割位点处插入标记基因。本发明还公开了一种Prdm16基因表达量检测试剂盒。本发明还公开了一种敲入有荧光素酶基因的Prdm16表达量检测用非人哺乳动物模型。本发明还公开了一种Prdm16表达量检测方法。本发明还公开了一种所述非人哺乳动物模型的应用。
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公开(公告)号：CN112111511B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201910529721.4
申请日：2019-06-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 生物岛实验室
摘要： 本发明公开了一种敲除载体，包括CRISPR/Cas9载体骨架和连接到CRISPR/Cas9载体骨架上的一段互补DNA序列；CRISPR/Cas9载体骨架能够表达Cas9核酸酶；互补DNA序列能够被对应地转录为特异性识别Prdm16基因中的特定序列的sgRNA，sgRNA能够与Prdm16基因中特定序列互补配对，使Cas9酶特异地切割特定序列和特定序列的互补链，特定序列中包括Prdm16基因的终止密码子。本发明还公开了一种打靶载体，所述打靶载体与所述的敲除载体配合使用以在所述Cas9酶的切割位点处插入标记基因。本发明还公开了一种Prdm16基因表达量检测试剂盒。本发明还公开了一种敲入有荧光素酶基因的Prdm16表达量检测用非人哺乳动物模型。本发明还公开了一种Prdm16表达量检测方法。本发明还公开了一种所述非人哺乳动物模型的应用。
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公开(公告)号：CN109464443B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201811180198.0
申请日：2018-10-10
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K31/416 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明提供一种Linifanib的新应用。Linifanib能够促进白色脂肪细胞褐色化、促进解偶联蛋白1(Ucp1)的表达、促进褐色化标志性基因PrDm16、Pgclα、Cidea、Dio2、Cox8b的mRNA表达水平，同时，能够抑制脂肪前体细胞分化为成熟的脂肪细胞、显著抑制脂肪细胞生成标志性基因Pparγ、Cebpα和Ap2的mRNA表达。可见，Linifanib不仅能促进脂肪细胞褐色化，还能够抑制脂肪细胞的生成，在预防和治疗脂肪代谢性相关疾病中具有重要作用，包括在肥胖症、糖尿病、脂肪肝、高脂血症的防治及药物开发中有巨大的应用前景。
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公开(公告)号：CN112126659A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910549708.5
申请日：2019-06-24
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C12N15/85 , C12N15/90 , C12N9/22 , A01K67/027
摘要： 本发明提供一种敲入有雄激素受体‑荧光素酶基因的非人哺乳动物模型及其构建方法和应用。本发明构建的敲入有雄激素受体‑荧光素酶的非人哺乳动物模型可作为治疗去势抵抗性前列腺癌以及多囊卵巢综合征等与雄激素受体表达异常相关疾病的药物的筛选平台，可实现简单，迅速，大规模的筛选调控雄激素受体基因表达的药物；可以在不伤害非人哺乳动物的前提下，利用荧光成像仪直接活体检测雄激素受体的表达和分布。
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公开(公告)号：CN109464443A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201811180198.0
申请日：2018-10-10
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K31/416 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明提供一种Linifanib的新应用。Linifanib能够促进白色脂肪细胞褐色化、促进解偶联蛋白1(Ucp1)的表达、促进褐色化标志性基因PrDm16、Pgclα、Cidea、Dio2、Cox8b的mRNA表达水平，同时，能够抑制脂肪前体细胞分化为成熟的脂肪细胞、显著抑制脂肪细胞生成标志性基因Pparγ、Cebpα和Ap2的mRNA表达。可见，Linifanib不仅能促进脂肪细胞褐色化，还能够抑制脂肪细胞的生成，在预防和治疗脂肪代谢性相关疾病中具有重要作用，包括在肥胖症、糖尿病、脂肪肝、高脂血症的防治及药物开发中有巨大的应用前景。
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公开(公告)号：CN115154469A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210867965.5
申请日：2022-07-22
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/50
摘要： 本发明涉及瑞美吉泮或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢疾病的药物中的应用。本发明创造性地发现瑞美吉泮或其药学上可接受的盐可以作为预防或治疗肥胖的药物进行使用，其能够显著促进白色脂肪细胞褐色化，还能够在小鼠体内抵抗高脂饲料诱导的葡萄糖不耐受和胰岛素抵抗。本发明为研究肥胖及其相关代谢疾病的治疗策略提供了理论依据，为制备新的预防或治疗肥胖及其相关代谢疾病的药物提供了一个嵌入点。
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公开(公告)号：CN114959070A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210826817.9
申请日：2022-07-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C12Q1/6888 , C12Q1/6869 , G16B20/30 , G16B35/20
摘要： 本发明公开了一种褐色脂肪组织和白色脂肪组织生物标志物及其应用。所述生物标志物包括TFRC基因、STARD7基因、SMOC1基因、KLHDC7A基因、GK基因、FH基因、HMGB3基因、PRG4基因、GRM8基因、MAPK8IP2基因、CALB1基因、HR基因、RNF112基因、HAND2基因、IRX1基因、HOXB6基因、HOXB8基因、UNC5C基因或FBLN7基因等的任意一种或至少两种的组合。本发明首次发现在褐色脂肪组织和白色脂肪组织中高表达的基因，可准确表征褐色脂肪组织和白色脂肪组织，作为一类新的生物标志物，应用于检测褐色脂肪组织和白色脂肪组织。
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