公开(公告)号：CN115025814A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210705016.7

申请日：2022-06-21

申请人： 中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  陆森 ,  万文娟 ,  田芳 ,  张乾茂

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07F9/6506

摘要： 本发明涉及不对称催化技术领域，提供一种通用手性催化剂，其结构为如式I所示的含有咪唑啉酮骨架及膦配体的双官能手性化合物，既可以单独作为手性小分子催化剂，也可以通过与金属的配位单独实现不对称金属催化，或者在同一个反应体系中通过组合实现小分子与金属的共同催化，具有优异的应用价值。尤其是提出的含有咪唑啉酮骨架及膦配体的双官能手性化合物，与现有的手性咪唑啉酮类催化剂具有不同的结构及更多、更丰富的催化功能。

公开(公告)号：CN111704620A

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN202010724896.3

申请日：2020-07-24

申请人： 中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  邹滢 ,  黄志诚 ,  宋祥家 ,  向敏 ,  李臣毅 ,  李霞 ,  王毅 ,  李文生 ,  张建 ,  张乾茂 ,  田芳

IPC分类号： C07D487/10 ,  B01J31/02 ,  C07D209/38

摘要： 本发明提供了如下式所示的高光学纯度的[3,2’]-吡咯烷手性螺环氧化吲哚骨架化合物Ⅳ、Ⅰ和Ⅵ，其中Ⅳ和Ⅰ可以作为手性催化剂，Ⅵ是潜在的药物活性体，本发明还提供了上述高光学纯度的[3,2’]-吡咯烷手性螺环氧化吲哚骨架化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN108727243A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710247787.5

申请日：2017-04-17

申请人： 中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  李宝青 ,  张乾茂 ,  邓聪迩 ,  彭林 ,  田芳

IPC分类号： C07D207/267

摘要： 本发明为一种由焦谷氨酸制备2-吡咯烷酮的制备方法。本方法以(L或者D或者DL)焦谷氨酸(II)在合适的溶剂(Solvent)、合适的催化剂(Cat.)及一定的温度条件下加热脱羧，经常规方法分离、蒸馏得到2-吡咯烷酮(I)；原料(L或者D或者DL)焦谷氨酸(II)可由(L或者D或者DL)谷氨酸脱水分离而得到，也可以不经分离直接用于后续脱羧反应。本发明具有操作简单、收率高、成本低、原料易得、产物纯度高等优点。

公开(公告)号：CN102070490A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200910225971.5

申请日：2009-11-21

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  黄俊 ,  徐小英 ,  王文 ,  甘立新 ,  田芳 ,  贺光云

IPC分类号： C07C255/40 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07D307/58

摘要： 本发明涉及一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰基)苯基)-2-甲基丙氰的合成路线及制备方法。该方法是以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解得式化合物(VI)。本发明从对位取代的原料出发，经常规简单的反应可以高收率的制得高纯度的目标产物，避免了F-C反应导致的异构体增多、分离纯化困难等特点。

公开(公告)号：CN100503614C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200510061231.4

申请日：2005-10-21

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  唐毅 ,  陈一 ,  田芳

IPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶衍生物光学异构体的消旋方法，包括如下步骤：光学异构体在10-50%的碱水溶液中、相转移催化剂作用下于1-11atm压力条件下、80-200℃碱解得噻吩并四氢吡啶乙酸盐消旋体。本发明通过消旋体拆分，非目标手性化合物或者中间体的消旋和转化利用，解决了非目标手性“废弃物”的非环保排(存)放问题，且操作方便，工艺简单，可用于工业及商业化生产并具有生产成本和环保优势。

公开(公告)号：CN1927864A

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN200510060720.8

申请日：2005-09-08

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  唐毅 ,  陈一 ,  田芳

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/00 ,  C07D221/00

摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶乙酸及其如式(V)的盐的方法。所述的噻吩并四氢吡啶乙酸盐制备方法包括如下步骤：式(IV)化合物在20－50％的碱溶液中、相转移催化剂作用下于60－130℃碱解得所述产物；式(V)化合物经过简单的酸化处理即得到噻吩并四氢吡啶乙酸。本发明采用一步法能够高收率地得到噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐(V)，为氯吡格雷等噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备提供了重要中间体。

公开(公告)号：CN115025814B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202210705016.7

申请日：2022-06-21

申请人： 中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  陆森 ,  万文娟 ,  田芳 ,  张乾茂

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07F9/6506

摘要： 本发明涉及不对称催化技术领域，提供一种通用手性催化剂，其结构为如式I所示的含有咪唑啉酮骨架及膦配体的双官能手性化合物，既可以单独作为手性小分子催化剂，也可以通过与金属的配位单独实现不对称金属催化，或者在同一个反应体系中通过组合实现小分子与金属的共同催化，具有优异的应用价值。尤其是提出的含有咪唑啉酮骨架及膦配体的双官能手性化合物，与现有的手性咪唑啉酮类催化剂具有不同的结构及更多、更丰富的催化功能。

公开(公告)号：CN111704620B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202010724896.3

申请日：2020-07-24

申请人： 中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  邹滢 ,  黄志诚 ,  宋祥家 ,  向敏 ,  李臣毅 ,  李霞 ,  王毅 ,  李文生 ,  张建 ,  张乾茂 ,  田芳

IPC分类号： C07D487/10 ,  B01J31/02 ,  C07D209/38

摘要： 本发明提供了如下式所示的[3,2’]‑吡咯烷手性螺环氧化吲哚骨架化合物Ⅳ、Ⅰ和Ⅵ，其中Ⅳ和Ⅰ可以作为手性催化剂，Ⅵ是潜在的药物活性体，本发明还提供了上述[3,2’]‑吡咯烷手性螺环氧化吲哚骨架化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN100417653C

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200510060720.8

申请日：2005-09-08

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  唐毅 ,  陈一 ,  田芳

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/00 ,  C07D221/00

摘要： 本发明提供了一种噻吩并四氢吡啶乙酸及其如式(V)的盐的方法。所述的噻吩并四氢吡啶乙酸盐制备方法包括如下步骤：式(IV)化合物在20-50%的碱溶液中、相转移催化剂作用下于60-130℃碱解得所述产物；式(V)化合物经过简单的酸化处理即得到噻吩并四氢吡啶乙酸。本发明采用一步法能够高收率地得到噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐(V)，为氯吡格雷等噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备提供了重要中间体。

公开(公告)号：CN101024630A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：CN200710038655.8

申请日：2007-03-29

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 王立新 ,  李先国 ,  蔡泽贵 ,  王文 ,  田芳

IPC分类号： C07D233/38

摘要： 本发明提供一种制备咪达普利中间体2－氧代咪唑烷衍生物式I的方法，将(S)构型的2－氧代咪唑烷－4－羧酸酯衍生物II与N－(1(S)－乙氧基羰基－3－苯基丙基)－L－丙氨酸－N－羧酸酐III反应即得。本发明的优点是反应条件温和，反应速度快，收率高，污染小，有广泛的应用前景；其中R1为氢原子、碱金属、碱土金属原子、C1－C4烷烃基或苄基；当R1为氢原子时，该产物即为咪达普利。