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公开(公告)号：CN106265596A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610891077.1
申请日：2016-10-12
申请人： 中国药科大学
CPC分类号： A61K9/5036 , A61K31/352
摘要： 本发明公开了超临界抗溶剂法制备柚皮素/羟丙基-β-环糊精微胶囊的方法，包括如下步骤：步骤S1，将柚皮素和羟丙基-β-环糊精溶解于有机溶剂中，得到样品溶液；步骤S2，将CO2通入结晶釜中，调节结晶釜内的温度和压力；步骤S3，继续以一定流速通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤S1制备的样品溶液通入结晶釜中；步骤S4，样品溶液通入完毕后，持续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，一段时间后卸压；当结晶釜内压力降至大气压后，打开结晶釜收集柚皮素/羟丙基-β-环糊精微胶囊。本发明提供的方法利用超临界抗溶剂法将柚皮素包合于HP-β-CD中，极大地提高了柚皮素在水溶液中的溶解性能，溶出度显著提高，有利于提高柚皮素的生物利用度。
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公开(公告)号：CN105687141A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610127659.2
申请日：2016-03-04
申请人： 中国药科大学
CPC分类号： A61K9/1641 , A61K31/18
摘要： 本发明涉及一种超临界抗溶剂结晶技术制备尼美舒利-左旋聚乳酸复合微球的方法。制备得到具有缓释效果的尼美舒利缓释微球。通过改变药物溶剂种类、溶液浓度、结晶压力、结晶温度以及溶液进样流速等可有效的控制药物复合微球的粒径，制备得到微粒粒径在1～10μm范围。通过本发明方法制备得到的药物缓释微球有效的提高了药物溶解度以及药物缓释性能。
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公开(公告)号：CN113150005A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110384555.0
申请日：2021-04-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D491/056 , C07D519/00 , C07D241/38 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/4985 , A61K31/498
摘要： 本发明提供了一种喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别涉及具有PAR4拮抗活性的喹喔啉类化合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物及其用途。具体而言，提供一种通式Ⅰ和/或Ⅱ所示的化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法及其用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105534923B
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201511003649.X
申请日：2015-12-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4184 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P13/12
摘要： 本发明公开一种应用超临界抗溶剂技术制备厄贝沙坦超细颗粒的工艺，属于药物剂型和超临界技术领域。厄贝沙坦溶液经超临界流体抗溶剂设备体系喷入结晶釜中，在结晶釜内结晶析出“砖型”和无定形态的厄贝沙坦超细颗粒。该工艺通过改变溶剂种类、溶液浓度、溶液进样速率、结晶压力和结晶温度等参数，控制药物的形貌及粒径。通过本发明制备得到的厄贝沙坦超细颗粒粒径较小、粒度分布较窄，并且药物微粒的溶出度和平衡溶解度得到了显著的提升。
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公开(公告)号：CN111440146B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010413327.7
申请日：2020-05-15
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/53 , A61K31/695 , A61K31/427 , C07F7/08 , A61P9/10 , A61P7/02
摘要： 本发明公开了一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用。本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药，本发明化合物对PAR4具有显著的拮抗活性，从而有效抑制血小板聚集，因而可用于制备预防或治疗多种血栓栓塞性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111440146A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010413327.7
申请日：2020-05-15
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/53 , A61K31/695 , A61K31/427 , C07F7/08 , A61P9/10 , A61P7/02
摘要： 本发明公开了一种具有PAR4拮抗活性的苯并三嗪类化合物及其应用。本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药，本发明化合物对PAR4具有显著的拮抗活性，从而有效抑制血小板聚集，因而可用于制备预防或治疗多种血栓栓塞性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106432389A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610817454.7
申请日：2016-09-12
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： Y02P20/544 , C07J1/007
摘要： 本发明公开了一种应用超临界抗溶剂技术制备雌二醇超细微粒的方法，包括如下步骤：步骤S1，将雌二醇溶解于有机溶剂中，得到雌二醇溶液；步骤S2，将CO2通入结晶釜中，调节结晶釜内的温度和压力；步骤S3，继续以一定流速通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤S1制备的雌二醇溶液通入结晶釜中；步骤S4，雌二醇溶液通入完毕后，持续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，一段时间后卸压；当结晶釜内压力降至大气压后，打开结晶釜收集雌二醇超细微粒；其中，步骤S1和步骤S2不存在先后顺序；所述有机溶剂为丙酮和乙醇的混合溶剂。本发明方法可以制备出粒径细小的雌二醇，提高其在水中的溶解度，进而提高其生物利用度。
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公开(公告)号：CN106309434A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610890491.0
申请日：2016-10-12
申请人： 中国药科大学
CPC分类号： A61K31/403 , A61K9/146
摘要： 本发明公开了超临界抗溶剂技术制备卡维地洛固体分散体的方法，包括如下步骤：步骤S1，将卡维地洛与水溶性载体溶解于有机溶剂中，得到卡维地洛-载体混合溶液；步骤S2，将CO2通入结晶釜中，调节结晶釜内的温度和压力；步骤S3，继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤S1制备的混合溶液通入结晶釜中；步骤S4，卡维地洛-载体混合溶液通入完毕后，持续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，最后卸压；当结晶釜内压力降至大气压后，打开结晶釜收集卡维地洛固体分散体。本发明提供的方法可以制备得到溶出特性明显提高的卡维地洛固体分散体，进而改善该难溶性药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN116041341A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310081690.7
申请日：2023-02-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D417/04 , C07D239/84 , C07D409/04 , C07D513/04 , C07D239/80 , C07D403/04 , A61K31/517 , A61P7/02 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉类PAR4拮抗剂及其医药应用，具体如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物。其中R3是被0至3个取代的五元单杂环、六元芳基或者二环杂芳基。这些化合物具有抑制和预防由PAR4诱导的血小板聚集，可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病，因此可作为抗血小板药物。
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公开(公告)号：CN113150005B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202110384555.0
申请日：2021-04-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D491/056 , C07D519/00 , C07D241/38 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/4985 , A61K31/498
摘要： 本发明提供了一种喹喔啉类化合物、制备方法及其在医药上的应用，特别涉及具有PAR4拮抗活性的喹喔啉类化合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物及其用途。具体而言，提供一种通式Ⅰ和/或Ⅱ所示的化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法及其用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病的药物中的用途。
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