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公开(公告)号：CN112891551B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202110111986.X
申请日：2021-01-27
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种以伊立替康为载体的纳米药物及其制备方法，减少伊立替康的代谢毒性，同时扩大伊立替康作为小分子载体的使用范围。该纳米药物主要由伊立替康，COX‑2抑制剂或VEGFR抑制剂以及分散剂构成。COX‑2抑制剂、VEGFR抑制剂可以与伊立替康通过π‑π堆积作用、疏水作用、静电作用和氢键等作用，辅以合适的分散剂而制备成纳米药物。基于π‑π堆积等物理作用力，使COX‑2抑制剂或VEGFR抑制剂以原型药物发挥药效。该纳米药物是通过溶剂转换法制备的，方法简单，质量可控，载药量高，有效抑制转移性结直肠癌细胞的增殖，减少新生血管生成以及改善微环境。
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公开(公告)号：CN112957477A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110171569.4
申请日：2021-02-07
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种调控肝窦内皮细胞的纳米载体及其制备方法和在治疗肝脏相关疾病领域中的应用。负载肝窦内皮细胞调节药物的纳米制剂，通过调控患病肝脏的微血管、微环境，在肝脏相关疾病（如肝纤维化）治疗中促进维持或修复肝窦内皮细胞的窗孔和功能，提高肝窦内皮细胞通透性，从而达到增加药物渗透和蓄积，提高疗效的目的。本发明首次利用通过预防或修复肝窦毛细血管化，来克服慢性肝脏疾病病程中肝窦毛细血管化造成的物质交换屏障，促进治疗药物的渗透和蓄积，为治疗药物的高效递送提供了一种新的途径和策略。该调控肝窦内皮细胞的纳米载体也可用于其他伴有肝窦毛细血管化症状的肝脏疾病，如各类慢性肝炎、肝硬化、肝癌等。
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公开(公告)号：CN107383110B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201710650236.3
申请日：2017-08-02
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/555 , A61K33/243 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种水溶性IDO抑制剂合铂及其制备方法和应用；本发明合成的水溶性IDO抑制剂合铂类药物，包括由IDO抑制剂或其衍生物与铂类抗肿瘤药物配位而形成的亲水性化合物。与其他IDO抑制剂相比，本发明制备的IDO抑制剂合铂具有很好的水溶性，解决了IDO抑制剂溶解度低的问题；同时该水溶性IDO抑制剂合铂类药物既保持了IDO抑制剂的活性，改善免疫抑制环境，又保持了铂类药物对肿瘤细胞的杀伤作用，促进肿瘤抗原的释放，增加免疫治疗效果，达到协同治疗肿瘤的目的。
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公开(公告)号：CN111603571A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN202010466603.6
申请日：2020-05-28
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了线粒体靶向类脂质载体Mito-A1iposome、其复合物，制备方法和用途。线粒体靶向类脂质载体Mito-Aliposome包括辅助脂质、阳离子脂质和Mito-A；所述Mito-Aliposome中Mito表示线粒体靶向基团，A表示高分子材料或胆固醇；Mito-A表示线粒体靶向基团修饰的高分子材料或胆固醇，Mito-Aliposome表示带有线粒体靶向基团修饰高分子材料或胆固醇的类脂质载体。复合物包括线粒体靶向类脂质载体Mito-Aliposome和治疗基因，两者共孵后，通过静电相互作用形成。该载体能够高效递送治疗基因进入线粒体基质，实现对眼部线粒体基因突变疾病根治的效果。
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公开(公告)号：CN110384681B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910688203.7
申请日：2019-07-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K45/06 , A61K31/155 , A61K31/4418 , A61P11/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种用于肺纤维化的纳米制剂及其制备方法，即一种有黏蛋白降解的蛋白酶修饰的纳米制剂及其载体。首先借助蛋白酶降解黏蛋白的特性从而响应性释放纳米制剂，进而将治疗药物高效递送至肺纤维化损伤部位，实现高效靶向递送抗肺纤维化药物，达到高效治疗肺纤维化的目的。针对基于目前上市的气管及吸入给药剂型中普遍存在深层递送难的问题，即气道中杯状细胞过度分泌粘液而造成大量药物难以递送至肺泡深部发挥作用，提出利用肺纤维化气道微环境中的粘液过度分泌的变化，构建了响应型释放并且能够高效通过气道屏障的纳米制剂，进而将治疗药物高效递送至肺泡深处的肺纤维化损伤部位，提高纳米制剂到达肺泡深部的效率。
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公开(公告)号：CN110384681A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201910688203.7
申请日：2019-07-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K45/06 , A61K31/155 , A61K31/4418 , A61P11/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种用于肺纤维化的纳米制剂及其制备方法，即一种有黏蛋白降解的蛋白酶修饰的纳米制剂及其载体。首先借助蛋白酶降解黏蛋白的特性从而响应性释放纳米制剂，进而将治疗药物高效递送至肺纤维化损伤部位，实现高效靶向递送抗肺纤维化药物，达到高效治疗肺纤维化的目的。针对基于目前上市的气管及吸入给药剂型中普遍存在深层递送难的问题，即气道中杯状细胞过度分泌粘液而造成大量药物难以递送至肺泡深部发挥作用，提出利用肺纤维化气道微环境中的粘液过度分泌的变化，构建了响应型释放并且能够高效通过气道屏障的纳米制剂，进而将治疗药物高效递送至肺泡深处的肺纤维化损伤部位，提高纳米制剂到达肺泡深部的效率。
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公开(公告)号：CN105056240B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201510432310.5
申请日：2015-07-21
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K47/32 , A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K9/14 , A61P35/00 , C08F112/14 , C08F8/32
摘要： 本发明公开了一种共递送药物和基因的纳米载体及其制备方法和用途；具体涉及一种pH响应性一体双能的同时荷载药物和基因药物的共递送纳米载体PA/siRNA/外壳材料，外壳材料为蛋白或天然多糖；本递药系统由聚合物前药载体PA、siRNA和外壳材料，通过成分之间静电吸附和疏水作用力自组装而成；PA具有pH响应断裂能力，PA/siRNA/外壳材料经吞噬作用进入细胞后，可在内涵体酸性条件下释放出agmatine和SAMDC siRNA，SAMDC siRNA可下调SAMDC mRNA，降低SAMDC蛋白的表达；而agmatine通过抑制ODC途径发挥其抑制多胺合成的功能，使多胺水平显著降低，从而抑制肿瘤增殖。
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公开(公告)号：CN107296794A
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201710623558.9
申请日：2017-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K9/14 , A61K45/06 , A61K33/24 , A61K31/555 , A61K31/60 , A61K31/196 , A61K31/603 , A61K47/55 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K9/14 , A61K31/196 , A61K31/555 , A61K31/60 , A61K31/603 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明公开了一种两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒及其制备方法和应用；两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒包括由非甾体抗炎药与铂类抗肿瘤药物配位而形成的两亲性配合物。与其他铂类药物相比，本发明制备的两亲性非甾体抗炎合铂在水溶液中可自组装形成纳米粒，无需添加附加剂或表面活性剂，该铂类两亲性配合物可通过肿瘤组织的通透性增强与滞留效应实现肿瘤组织的靶向蓄积，降低铂类药物的毒副作用。该非甾体抗炎合铂纳米粒经肿瘤细胞的吞噬作用进入细胞后，经水解作用即可释放出两种药物，一方面非甾体抗炎药抑制COX-2，降低炎症症状；另一方面铂类药物进入细胞抑制肿瘤细胞增殖，二者协同达到治疗肿瘤的目的。
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公开(公告)号：CN105477645A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510957295.6
申请日：2015-12-18
申请人： 中国药科大学
CPC分类号： A61K48/0075 , A61K9/0019 , A61K9/0073 , A61K9/19 , A61K31/365 , A61K47/34 , A61K48/0041 , C08G73/0273
摘要： 本发明公开了一种共递送药物和基因的纳米载体及其制备方法；具体涉及一种同时荷载药物和基因的共递送纳米载体，本递药系统由阳离子前药聚合物和基因，通过二者之间静电作用自组装而成；阳离子前药聚合物可在胞内通过酯酶水解而释放出活性药物，纳米复合物经吞噬作用进入细胞后，在聚合物上多胺缓冲能力作用下，从内涵体逃脱，在胞质内释放出药物和基因，二者共同抑制肿瘤的增殖。
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公开(公告)号：CN103977422B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410259274.2
申请日：2014-06-11
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K47/48 , A61K9/19 , A61K31/155 , A61K48/00 , A61P3/06
CPC分类号： A61K31/155 , A61K47/50 , A61K48/00
摘要： 本发明公开了一种胍类降糖药-多糖共轭物及其制备方法和用途；该共轭物是胍类药物上的伯胺与氧化多糖上的醛基通过西弗碱键相连。与原胍类降糖药相比，该共轭物一方面可以作为降糖的高分子前药，且药理作用增强，不良反应少，安全性更高；另一方面该共轭物可以联合治疗基因用于糖尿病，尤其是肥胖症糖尿病的治疗，在细胞水平和模型动物上疗效好于原药和治疗基因。这些结果证明胍类降糖药-多糖共轭物由于具有优良的生物相容性和高效的基因传递效率，因此在糖尿病的药物联合基因治疗方面将具有巨大的潜力；且本发明合成和制备方法简单，工艺成熟，产率高。
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