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公开(公告)号：CN103420845B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201310368293.4
申请日：2013-08-21
申请人： 中国药科大学 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07C209/88 , C07C211/30
摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及西那卡塞中间体R-(+)-1-(1-萘基)乙胺的制备方法。其特征是选用廉价易得的D-酒石酸代替D-(+)-萘普生作为拆分剂，所得产品的e.e.高达99.9%,具有成本低廉、环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN103420845A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310368293.4
申请日：2013-08-21
申请人： 中国药科大学 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07C209/88 , C07C211/30
摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及西那卡塞中间体R-(+)-1-(1-萘基)乙胺的制备方法。其特征是选用廉价易得的D-酒石酸代替D-(+)-萘普生作为拆分剂，所得产品的e.e.高达99.9%,具有成本低廉、环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN109867667A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201711263824.8
申请日：2017-12-05
申请人： 中国药科大学 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶和酞嗪-1(2H)-酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。
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公开(公告)号：CN109810100A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201711162890.6
申请日：2017-11-21
申请人： 中国药科大学 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有苯并呋喃结构的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明，本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。
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公开(公告)号：CN103044263A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310011707.8
申请日：2013-01-14
申请人： 中国药科大学 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07C205/43 , C07C201/08 , C07D215/56
摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及用于治疗囊性纤维化药物Ivacaftor的制备方法。其特征是：以2，4-二叔丁基酚为起始原料，酚羟基用烷氧羰基保护后，再经硝化，还原，与4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-甲酰氯缩合得到碳酸2，4-二叔丁基-5-（1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺）苯基酯乙基酯，最后于碱性条件下脱除烷氧羰基得到Ivacaftor。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺点，所用原料简单易得、实验操作和后处理方便、收率高、产品质量好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN109810098A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201711200376.7
申请日：2017-11-21
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有酞嗪-1(2H)-酮和三嗪或嘧啶结构的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂(I)、它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。
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公开(公告)号：CN109810098B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201711200376.7
申请日：2017-11-21
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有酞嗪‑1(2H)‑酮和三嗪或嘧啶结构的PARP‑1和PI3K双靶点抑制剂(I)、它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。
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公开(公告)号：CN109867667B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201711263824.8
申请日：2017-12-05
申请人： 中国药科大学 , 合肥医工医药股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶和酞嗪‑1(2H)‑酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。
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公开(公告)号：CN105367497B
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201410388817.0
申请日：2014-08-08
申请人： 中国药科大学 , 南京医工医药技术有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及的一种减肥药盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法。其特征是制备方法包括：以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、脱保护、傅‑克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明的盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法成本低、操作简单、后处理方便，是一种经济的、可工业化的合成方法。
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公开(公告)号：CN105367497A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410388817.0
申请日：2014-08-08
申请人： 中国药科大学 , 南京医工医药技术有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及的一种减肥药盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法。其特征是制备方法包括：以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、脱保护、傅-克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明的盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法成本低、操作简单、后处理方便，是一种经济的、可工业化的合成方法。
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