细胞自噬抑制剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107496901B

    公开(公告)日:2020-01-17

    申请号:CN201710947402.6

    申请日:2017-10-12

    摘要: 本发明公开了一种以茜草科类型环肽作为有效成分的细胞自噬抑制剂,特别是用于抑制KRAS突变,尤其是KRAS依赖的肿瘤细胞保护性自噬,促进肿瘤细胞凋亡;所述抑制剂优选为纳米胶束注射剂,可应用于制备治疗和预防KRAS相关癌症包括结肠癌、直肠癌、肺癌和胰腺癌的药物。本发明所述的细胞自噬抑制剂可以有效抑制肿瘤细胞保护性自噬,其有效成分茜草科类型环肽来源广泛,提取工艺成熟,其剂型和用药方式多样化,可以应用于KRAS相关癌症的治疗和预防,具有广泛的临床应用前景。

    细胞自噬抑制剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107496901A

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201710947402.6

    申请日:2017-10-12

    摘要: 本发明公开了一种以茜草科类型环肽作为有效成分的细胞自噬抑制剂,特别是用于抑制KRAS突变,尤其是KRAS依赖的肿瘤细胞保护性自噬,促进肿瘤细胞凋亡;所述抑制剂优选为纳米胶束注射剂,可应用于制备治疗和预防KRAS相关癌症包括结肠癌、直肠癌、肺癌和胰腺癌的药物。本发明所述的细胞自噬抑制剂可以有效抑制肿瘤细胞保护性自噬,其有效成分茜草科类型环肽来源广泛,提取工艺成熟,其剂型和用药方式多样化,可以应用于KRAS相关癌症的治疗和预防,具有广泛的临床应用前景。

    萘醌二聚体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107324999A

    公开(公告)日:2017-11-07

    申请号:CN201710565107.4

    申请日:2017-07-12

    摘要: 本发明公开了一种茜草属(Rubia)植物中分离得到的萘醌二聚体,以其为活性成分的药物组合物,以其为活性成分的NF-κB信号通路抑制剂,其制备方法及其在治疗与预防NF-κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用,属于药物技术领域。本发明的Rubioncolin C(1)为从柄花茜草(Rubiapodantha D.)分离得到的萘醌二聚体,具有体内外抗肿瘤和NF-κB信号通路抑制活性。本发明能作为制备抗肿瘤药物制剂和前体药物的应用,具有制备成本低、毒性小、抗肿瘤效果好等优点。

    呋喃四烯酸类化合物及其药物组合物的应用

    公开(公告)号:CN116440124A

    公开(公告)日:2023-07-18

    申请号:CN202310238218.X

    申请日:2023-03-13

    摘要: 本发明公开了一种具有式(1)结构的呋喃四烯酸类化合物以及其药物组合物在制备GLS1抑制剂药物中的应用,其通过有效的蛋白结合作用,发挥对GLS1蛋白的抑制作用,实现显著的体内外抗肿瘤活性,其GLS1抑制和细胞毒活性的IC50值均小于10μM,动物水平可显著抑制肿瘤的体积及重量,具有预防和治疗肿瘤的多重功效。活性成分由天然微生物发酵产物分离而得,无有害物质残留、安全有效,并且可应用的药物剂型灵活多样,用药剂量易调整,适用于多种用药人群及病情,应用场景广泛。

    十氢萘吡啶酮生物碱及其药物组合物的应用

    公开(公告)号:CN115025088A

    公开(公告)日:2022-09-09

    申请号:CN202210538484.X

    申请日:2022-05-18

    摘要: 本发明公开了一种具有式(1)结构的十氢萘吡啶酮生物碱或其药学上可接受的盐以及它们形成的药物组合物在制备NF‑κB信号通路抑制剂药物中的应用。应用该十氢萘吡啶酮生物碱可有效抑制NF‑κB信号通路,通过在分子水平、细胞水平、动物水平发挥抑制作用以及对NF‑κB信号通路相关蛋白表达的影响等多种作用机制,获得显著的体内外抗肿瘤活性。同时活性成分由天然微生物发酵产物分离而得,安全有效,可发挥预防和治疗肿瘤的多重功效,药物组合物剂型灵活多样,均拓宽了其应用场景。

    萘醌二聚体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107324999B

    公开(公告)日:2020-01-17

    申请号:CN201710565107.4

    申请日:2017-07-12

    摘要: 本发明公开了一种茜草属(Rubia)植物中分离得到的萘醌二聚体,以其为活性成分的药物组合物,以其为活性成分的NF‑κB信号通路抑制剂,其制备方法及其在治疗与预防NF‑κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用,属于药物技术领域。本发明的Rubioncolin C(1)为从柄花茜草(Rubiapodantha D.)分离得到的萘醌二聚体,具有体内外抗肿瘤和NF‑κB信号通路抑制活性。本发明能作为制备抗肿瘤药物制剂和前体药物的应用,具有制备成本低、毒性小、抗肿瘤效果好等优点。