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公开(公告)号:CN107496901B
公开(公告)日:2020-01-17
申请号:CN201710947402.6
申请日:2017-10-12
摘要: 本发明公开了一种以茜草科类型环肽作为有效成分的细胞自噬抑制剂,特别是用于抑制KRAS突变,尤其是KRAS依赖的肿瘤细胞保护性自噬,促进肿瘤细胞凋亡;所述抑制剂优选为纳米胶束注射剂,可应用于制备治疗和预防KRAS相关癌症包括结肠癌、直肠癌、肺癌和胰腺癌的药物。本发明所述的细胞自噬抑制剂可以有效抑制肿瘤细胞保护性自噬,其有效成分茜草科类型环肽来源广泛,提取工艺成熟,其剂型和用药方式多样化,可以应用于KRAS相关癌症的治疗和预防,具有广泛的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN107496901A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710947402.6
申请日:2017-10-12
摘要: 本发明公开了一种以茜草科类型环肽作为有效成分的细胞自噬抑制剂,特别是用于抑制KRAS突变,尤其是KRAS依赖的肿瘤细胞保护性自噬,促进肿瘤细胞凋亡;所述抑制剂优选为纳米胶束注射剂,可应用于制备治疗和预防KRAS相关癌症包括结肠癌、直肠癌、肺癌和胰腺癌的药物。本发明所述的细胞自噬抑制剂可以有效抑制肿瘤细胞保护性自噬,其有效成分茜草科类型环肽来源广泛,提取工艺成熟,其剂型和用药方式多样化,可以应用于KRAS相关癌症的治疗和预防,具有广泛的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN107324999A
公开(公告)日:2017-11-07
申请号:CN201710565107.4
申请日:2017-07-12
申请人: 中国药科大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号: C07C69/94 , C07C67/48 , C07C67/56 , A61K31/235 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种茜草属(Rubia)植物中分离得到的萘醌二聚体,以其为活性成分的药物组合物,以其为活性成分的NF-κB信号通路抑制剂,其制备方法及其在治疗与预防NF-κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用,属于药物技术领域。本发明的Rubioncolin C(1)为从柄花茜草(Rubiapodantha D.)分离得到的萘醌二聚体,具有体内外抗肿瘤和NF-κB信号通路抑制活性。本发明能作为制备抗肿瘤药物制剂和前体药物的应用,具有制备成本低、毒性小、抗肿瘤效果好等优点。
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公开(公告)号:CN116440124A
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202310238218.X
申请日:2023-03-13
申请人: 中国药科大学
IPC分类号: A61K31/365 , A61P35/00 , C12P17/04 , C07D307/60 , C12R1/645
摘要: 本发明公开了一种具有式(1)结构的呋喃四烯酸类化合物以及其药物组合物在制备GLS1抑制剂药物中的应用,其通过有效的蛋白结合作用,发挥对GLS1蛋白的抑制作用,实现显著的体内外抗肿瘤活性,其GLS1抑制和细胞毒活性的IC50值均小于10μM,动物水平可显著抑制肿瘤的体积及重量,具有预防和治疗肿瘤的多重功效。活性成分由天然微生物发酵产物分离而得,无有害物质残留、安全有效,并且可应用的药物剂型灵活多样,用药剂量易调整,适用于多种用药人群及病情,应用场景广泛。
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公开(公告)号:CN113429387B
公开(公告)日:2022-10-28
申请号:CN202110850842.6
申请日:2021-07-27
申请人: 中国药科大学
IPC分类号: C07D345/00 , C07D517/04 , A61K31/33 , A61K31/36 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61P35/00
摘要: 本发明属于化学医药技术领域,特别涉及苯并[b]硒吩类STING调控剂、其制备方法及用途,化合物结构如式I所示;本发明衍生物、盐、立体异构体、前药分子及其药用组合物可作为免疫调控剂,有效激活固有免疫调控通路杀伤肿瘤细胞。
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公开(公告)号:CN104829696A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510240758.7
申请日:2015-05-12
申请人: 中国药科大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明提供开环茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其用作为NF-κB信号通路的抑制剂,其制备方法及其在治疗与预防NF-κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用。本发明的开环茜草科类型环肽,为一类由1个D-α-丙氨酸,2个L-α-丙氨酸,3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸经肽键缩合而成的环状化合物。优选结构式为(1-3)的开环茜草科类型环肽,为NF-κB信号通路的抑制剂。
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公开(公告)号:CN115715777A
公开(公告)日:2023-02-28
申请号:CN202211553520.6
申请日:2022-12-05
申请人: 中国药科大学
IPC分类号: A61K31/4427 , C12P17/12 , A61K36/06 , A61P35/04 , C12R1/645
摘要: 本发明公开了天然十氢萘吡啶酮生物碱在制备抗肿瘤转移药物中的应用,所述天然十氢萘吡啶酮生物碱为N‑hydroxyapiosporamide(1)。本发明通过实验验证了十氢萘吡啶酮生物碱N‑hydroxyapiosporamide能在体内外展现出显著的抗肿瘤转移活性,可用于制备抗肿瘤转移药物。由于本发明所述的天然十氢萘吡啶酮生物碱为天然化合物,其剂型和用药方式多样化,具有广泛的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN115025088A
公开(公告)日:2022-09-09
申请号:CN202210538484.X
申请日:2022-05-18
申请人: 中国药科大学
摘要: 本发明公开了一种具有式(1)结构的十氢萘吡啶酮生物碱或其药学上可接受的盐以及它们形成的药物组合物在制备NF‑κB信号通路抑制剂药物中的应用。应用该十氢萘吡啶酮生物碱可有效抑制NF‑κB信号通路,通过在分子水平、细胞水平、动物水平发挥抑制作用以及对NF‑κB信号通路相关蛋白表达的影响等多种作用机制,获得显著的体内外抗肿瘤活性。同时活性成分由天然微生物发酵产物分离而得,安全有效,可发挥预防和治疗肿瘤的多重功效,药物组合物剂型灵活多样,均拓宽了其应用场景。
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公开(公告)号:CN107324999B
公开(公告)日:2020-01-17
申请号:CN201710565107.4
申请日:2017-07-12
申请人: 中国药科大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号: C07C69/94 , C07C67/48 , C07C67/56 , A61K31/235 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种茜草属(Rubia)植物中分离得到的萘醌二聚体,以其为活性成分的药物组合物,以其为活性成分的NF‑κB信号通路抑制剂,其制备方法及其在治疗与预防NF‑κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用,属于药物技术领域。本发明的Rubioncolin C(1)为从柄花茜草(Rubiapodantha D.)分离得到的萘醌二聚体,具有体内外抗肿瘤和NF‑κB信号通路抑制活性。本发明能作为制备抗肿瘤药物制剂和前体药物的应用,具有制备成本低、毒性小、抗肿瘤效果好等优点。
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