公开(公告)号：CN107721982A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710962063.9

申请日：2017-10-16

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  饶勇 ,  徐昭 ,  胡宇涛 ,  余宏 ,  高琳

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种抗肥胖症化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式如式（Ⅰ）、式（Ⅱ）或式（Ⅲ）所示：本发明提供的抗肥胖症化合物具有较好的降脂活性，可以有效抑制脂肪细胞分化，降低脂肪细胞内脂质水平，稳定性好，毒性低；另外本发明可通过三步法制备得到上述抗肥胖症化合物，该制备过程简单，反应步骤少、时间短，后处理容易。

公开(公告)号：CN104367575A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410738124.X

申请日：2014-12-04

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  叶冀明 ,  刘宏 ,  饶勇 ,  陈迎春 ,  高琳 ,  余宏 ,  古练权

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/107 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04

摘要： 一种Bouchardatine和Bouchardatine衍生物在制备抗肥胖症和减轻脂肪肝生成的药物中的应用；所述Bouchardatine和Bouchardatine衍生物结构式如式(I)所示：所述R为-(CH2)n R1，R1为取代苯基、杂环基或取代氨基；n＝0、1、2或3。本发明提供的Bouchardatine和Bouchardatine衍生物能够显著抑制前脂肪细胞3T3-L1的分化，从而减少3T3-L1脂肪细胞内的脂质累积；并且能够减少油酸钠诱导的人肝癌细胞内脂质的积累，具有降低动物细胞甘油三酯水平和抗肥胖症及减轻脂肪肝生成的效果。

公开(公告)号：CN107721982B

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201710962063.9

申请日：2017-10-16

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  饶勇 ,  徐昭 ,  胡宇涛 ,  余宏 ,  高琳

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种抗肥胖症化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式如式（Ⅰ）、式（Ⅱ）或式（Ⅲ）所示：。本发明提供的抗肥胖症化合物具有较好的降脂活性，可以有效抑制脂肪细胞分化，降低脂肪细胞内脂质水平，稳定性好，毒性低；另外本发明可通过三步法制备得到上述抗肥胖症化合物，该制备过程简单，反应步骤少、时间短，后处理容易。

公开(公告)号：CN104447702B

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201410738079.8

申请日：2014-12-04

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  叶冀明 ,  刘宏 ,  饶勇 ,  陈迎春 ,  高琳 ,  余宏 ,  古练权

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04

摘要： 本发明公开了一种胺基取代Bouchardatine衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物结构式如式(I)所示： 其中：R为-(CH2)nR1，n＝0、1、2、3或4；R1为取代苯基、杂环基、取代氨基、C1-6的脂肪烷基、C3-6环烷基或羟基；本发明提供的胺基取代Bouchardatine衍生物能够显著阻断前脂肪细胞3T3-L1的分化成脂过程，减少3T3-L1脂肪细胞内的脂质及HepG-2细胞内胆固醇含量，具有抗肥胖症及减轻脂肪肝生成效果。

公开(公告)号：CN104367575B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201410738124.X

申请日：2014-12-04

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  叶冀明 ,  刘宏 ,  饶勇 ,  陈迎春 ,  高琳 ,  余宏 ,  古练权

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/107 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04

摘要： 一种Bouchardatine和Bouchardatine衍生物在制备抗肥胖症和减轻脂肪肝生成的药物中的应用；所述Bouchardatine和Bouchardatine衍生物结构式如式(I)所示：所述R为‑(CH2)n R1，R1为取代苯基、杂环基或取代氨基；n＝0、1、2或3。本发明提供的Bouchardatine和Bouchardatine衍生物能够显著抑制前脂肪细胞3T3‑L1的分化，从而减少3T3‑L1脂肪细胞内的脂质累积；并且能够减少油酸钠诱导的人肝癌细胞内脂质的积累，具有降低动物细胞甘油三酯水平和抗肥胖症及减轻脂肪肝生成的效果。

公开(公告)号：CN104447702A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410738079.8

申请日：2014-12-04

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  叶冀明 ,  刘宏 ,  饶勇 ,  陈迎春 ,  高琳 ,  余宏 ,  古练权

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04

摘要： 本发明公开了一种胺基取代Bouchardatine衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物结构式如式(I)所示：其中：R为-(CH2)nR1，n＝0、1、2、3或4；R1为取代苯基、杂环基、取代氨基、C1-6的脂肪烷基、C3-6环烷基或羟基；本发明提供的胺基取代Bouchardatine衍生物能够显著阻断前脂肪细胞3T3-L1的分化成脂过程，减少3T3-L1脂肪细胞内的脂质及HepG-2细胞内胆固醇含量，具有抗肥胖症及减轻脂肪肝生成效果。