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公开(公告)号：CN116496200A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310287232.9
申请日：2023-03-21
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC分类号： C07D209/12 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及生物技术领域，公开了一种具有pH响应性的溶酶体/线粒体双色荧光探针及其制备方法和应用，该溶酶体/线粒体双色荧光探针化合物的结构式如式(I)所示：所述A‑为N甲基化阴离子；优选地，所述N甲基化阴离子选自Cl‑、Br‑、I‑、ClO4‑、TfO‑、TsO‑或BF4‑。本发明的荧光探针化合物具有pH响应性，进入细胞后可同时靶向溶酶体和线粒体，并产生不同颜色的荧光，可用于活细胞溶酶体和线粒体双色成像，对研究溶酶体和线粒体的相互作用具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116496200B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202310287232.9
申请日：2023-03-21
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC分类号： C07D209/12 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及生物技术领域，公开了一种具有pH响应性的溶酶体/线粒体双色荧光探针及其制备方法和应用，该溶酶体/线粒体双色荧光探针化合物的结构式如式(I)所示：#imgabs0#所述A‑为N甲基化阴离子；优选地，所述N甲基化阴离子选自Cl‑、Br‑、I‑、ClO4‑、TfO‑、TsO‑或BF4‑。本发明的荧光探针化合物具有pH响应性，进入细胞后可同时靶向溶酶体和线粒体，并产生不同颜色的荧光，可用于活细胞溶酶体和线粒体双色成像，对研究溶酶体和线粒体的相互作用具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114989161B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210636000.5
申请日：2022-06-07
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC分类号： C07D421/06 , A61K31/41 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种c‑MYC转录抑制剂及其制备方法和应用，该c‑MYC转录抑制剂为苯并硒唑/萘并硒唑类衍生物。本发明中的c‑MYC转录抑制剂稳定性好，便于储存，毒副作用小，抗肿瘤效果好，具体而言，该c‑MYC转录抑制剂在体内外能够特异性的结合并稳定c‑MYC G‑四链体，进而抑制人肝癌细胞HepG2c‑MYC的转录并抑制人肝癌细胞HepG2的迁移，最终实现在体内抑制人肝癌细胞HepG2的生长。本发明中的c‑MYC转录抑制剂的制备方法制备简单、成本低廉，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN116023346B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202211599027.8
申请日：2022-12-14
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC分类号： C07D277/64 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种具有脂滴和线粒体双色成像功能的单分子荧光探针及其制备方法和应用。本发明的单分子荧光探针，其结构如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，R‑选自碘离子、溴离子、氯离子、对甲苯磺酸离子、三氟甲磺酸离子中的至少一种。该单分子荧光探针能够同时靶向脂滴和线粒体并发出不同颜色荧光，其中在脂滴内的激发波长是405nm，使脂滴显示出青色荧光，在线粒体内的激发波长是561nm，使线粒体显示出红色荧光。此外采用本发明的探针能够实时监测活细胞或活体内脂滴和线粒体的动态变化，对研究脂滴和线粒体的相互作用具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114561442A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210278487.4
申请日：2022-03-21
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
摘要： 本发明公开了一种基于双链DNA的解旋酶活性测定方法及其应用，该方法主要基于由至少两条DNA单链杂交得到的核酸二级结构来实现检测。所述核酸二级结构中存在至少一条DNA单链的末端连接有尾序列，所述核酸二级结构中存在任意的两条不同的DNA单链的末端分别连接有两种互不干扰的特异性结合的物质或基团。本发明中的检测方法与其他解旋酶检测方法相比，具有更准确的解旋酶活性定量效果，且无需电泳、转膜等繁琐步骤，将检测时间缩短了3～4小时，而且允许在同一溶液体系中同时检测ATP消耗，使解旋酶活性的评估更加全面。
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公开(公告)号：CN116023346A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211599027.8
申请日：2022-12-14
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC分类号： C07D277/64 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种具有脂滴和线粒体双色成像功能的单分子荧光探针及其制备方法和应用。本发明的单分子荧光探针，其结构如式(Ⅰ)所示：其中，R‑选自碘离子、溴离子、氯离子、对甲苯磺酸离子、三氟甲磺酸离子中的至少一种。该单分子荧光探针能够同时靶向脂滴和线粒体并发出不同颜色荧光，其中在脂滴内的激发波长是405nm，使脂滴显示出青色荧光，在线粒体内的激发波长是561nm，使线粒体显示出红色荧光。此外采用本发明的探针能够实时监测活细胞或活体内脂滴和线粒体的动态变化，对研究脂滴和线粒体的相互作用具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114989161A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210636000.5
申请日：2022-06-07
申请人： 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC分类号： C07D421/06 , A61K31/41 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种c‑MYC转录抑制剂及其制备方法和应用，该c‑MYC转录抑制剂为苯并硒唑/萘并硒唑类衍生物。本发明中的c‑MYC转录抑制剂稳定性好，便于储存，毒副作用小，抗肿瘤效果好，具体而言，该c‑MYC转录抑制剂在体内外能够特异性的结合并稳定c‑MYC G‑四链体，进而抑制人肝癌细胞HepG2c‑MYC的转录并抑制人肝癌细胞HepG2的迁移，最终实现在体内抑制人肝癌细胞HepG2的生长。本发明中的c‑MYC转录抑制剂的制备方法制备简单、成本低廉，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN117466875A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311407102.0
申请日：2023-10-26
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种KRAS翻译抑制剂及其制备方法和应用，所述KRAS翻译抑制剂的结构式如下式(I)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)所示。KRAS翻译抑制剂作为KRAS RNA G‑四链体的特异性配体，其结构中的香豆素‑喹啉鎓盐是识别RNA G‑四链体必要骨架部分，整个分子的平面结构通过Π‑Π堆叠于G‑四链体平面，分子两侧的氨基侧链部分可以与G‑四链体的沟槽中的磷酸骨架结合。本发明提供的KRAS翻译抑制剂能够有效地杀死KRAS突变驱动的癌细胞，同时能够抑制原癌基因KRAS mRNA的翻译水平，在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113387934B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202110628700.5
申请日：2021-06-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07H15/26 , C07H13/04 , C07H9/04 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61K31/496 , A61K31/706 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多芳基取代咪唑衍生物及其制备方法与应用。该多芳基取代咪唑衍生物的结构式如下式(I)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)所示。多芳基取代咪唑衍生物作为c‑MYC G‑四链体的特异性配体，其结构中的中心咪唑结构有利于与G四链体的负电中心结合，整个分子的平面结构通过Π‑Π堆叠于G‑四链体平面，甲基哌嗪部分可以与G‑四链体的沟槽中的磷酸骨架结合，咔唑部分据研究报道有利于结合c‑MYC G‑四链体，其中，糖部分可以作为癌细胞的靶向支架以及助溶剂。本发明提供的多芳基取代咪唑衍生物能够增加对肿瘤细胞的选择性，同时能够下调原癌基因c‑MYC和抑制c‑MYC的转录，在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111116573B
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN201911414261.7
申请日：2019-12-31
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D417/06 , C07D277/64 , C07D491/16 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种双通道下细胞内同时检测DNA和RNA的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构如式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示；其中，Ar为芳香环或芳香杂环；R1和R2各自独立地为氢、N‑哌嗪、N‑甲基哌嗪、‑NH(CH2)nR3、‑NR3R4，其中n为1～5中任意一个整数，R3和R4各自独立地为氢、C1～5烷基或C1～5卤代烷基；A‑为卤离子、对甲苯磺酸离子。本发明所述荧光探针在双通道下可以在体外和细胞内同时检测DNA和RNA；同时所述荧光探针具有快速合成，近红外发射波长，光稳定性好，检测灵敏度高等特点，便于推广应用。
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