公开(公告)号：CN116554016A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310426766.5

申请日：2023-04-19

申请人： 五邑大学 ,  江门市大健康国际创新研究院

发明人： 甘礼社 ,  罗咏欣 ,  龚旭 ,  赵春林 ,  蔡宏芳 ,  李志宣 ,  莫金凤 ,  李冬利 ,  吴日辉 ,  金静维

IPC分类号： C07C49/743 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C69/80 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  A61K31/122 ,  A61K31/235 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种异海松烷型二萜类化合物及其制备方法和应用，其具有式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的化合物；其中，R1选自H、C1～6的烷基；R2和R3为H、羟基或者二者与相连的碳原子形成羰基。本发明提供的新异海松烷型二萜类化合物结构新颖，且无明显的细胞毒性，可制备成药物用于降低IL‑1β、IL‑6释放，通过抑制抗炎因子IL‑1β的释放，从而降低滑膜细胞的增生及炎症细胞浸润，还可进一步制备减缓类风湿性关节炎药物，对质量可控、低毒高效的抗类风湿性关节炎创新药物研发具有明确的科学价值和现实意义。

公开(公告)号：CN113336690B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202110606538.7

申请日：2021-05-31

申请人： 五邑大学 ,  江门市大健康国际创新研究院

发明人： 李冬利 ,  黄毅祺 ,  翟擎峰 ,  冼燕英 ,  莫金凤 ,  邹子铭 ,  谢寅正 ,  吴盼盼 ,  洪为谦 ,  甘礼社 ,  张焜

IPC分类号： C07D209/20

摘要： 本发明公开了一种刺桐碱的制备方法，包括以下步骤：S1、取牛大力醇提，固液分离，得粗提取物；S2、将所述粗提取物用水溶解后用；依次用有机溶剂Ⅰ和有机溶剂Ⅱ萃取，收集有机溶剂Ⅱ萃取后的有机层；去除有机溶剂得精提取物；S3、将所述精提取物用水溶解后，过非极性大孔树脂纯化，再依次用水及二段不同浓度的乙醇水溶液进行洗脱；收集洗脱液浓缩干燥得纯化提取物Ⅰ；S4、将所述纯化提取物Ⅰ用甲醇水溶液Ⅰ溶解后，过凝胶柱纯化，再用洗脱剂进行洗脱；收集洗脱液浓缩干燥得纯化提取物Ⅱ；S5、将所述纯化提取物Ⅱ用甲醇水溶液Ⅱ溶解后，结晶后洗涤，收集固相，即得刺桐碱。本发明的提取方法提取率高且产物纯度高。

公开(公告)号：CN113336690A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110606538.7

申请日：2021-05-31

申请人： 五邑大学 ,  江门市大健康国际创新研究院

发明人： 李冬利 ,  黄毅祺 ,  翟擎峰 ,  冼燕英 ,  莫金凤 ,  邹子铭 ,  谢寅正 ,  吴盼盼 ,  洪为谦 ,  甘礼社 ,  张焜

IPC分类号： C07D209/20

摘要： 本发明公开了一种刺桐碱的制备方法，包括以下步骤：S1、取牛大力醇提，固液分离，得粗提取物；S2、将所述粗提取物用水溶解后用；依次用有机溶剂Ⅰ和有机溶剂Ⅱ萃取，收集有机溶剂Ⅱ萃取后的有机层；去除有机溶剂得精提取物；S3、将所述精提取物用水溶解后，过非极性大孔树脂纯化，再依次用水及二段不同浓度的乙醇水溶液进行洗脱；收集洗脱液浓缩干燥得纯化提取物Ⅰ；S4、将所述纯化提取物Ⅰ用甲醇水溶液Ⅰ溶解后，过凝胶柱纯化，再用洗脱剂进行洗脱；收集洗脱液浓缩干燥得纯化提取物Ⅱ；S5、将所述纯化提取物Ⅱ用甲醇水溶液Ⅱ溶解后，结晶后洗涤，收集固相，即得刺桐碱。本发明的提取方法提取率高且产物纯度高。