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公开(公告)号：CN1232462A
公开(公告)日：1999-10-20
申请号：CN97198479.4
申请日：1997-08-06
申请人： 先灵公司
发明人： D·B·洛维 , W·K·常 , J·A·科兹洛夫斯基 , J·G·伯格尔 , R·麦夸德 , A·巴内特 , M·舍尔洛克 , W·汤姆 , S·杜加 , 陈连勇 , J·W·克拉德 , S·查卡拉曼尼尔 , 王玉光 , S·W·麦科姆比 , J·R·塔加特 , S·F·维塞 , W·D·瓦卡洛 , M·J·格林 , M·E·布劳内 , T·阿斯贝洛姆 , C·D·波伊勒 , H·B·乔斯恩
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/495 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07C2601/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14
摘要： 根据式Ⅰ的二－N－取代的哌嗪或1,4－二—取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物),其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义,均是毒蕈碱拮抗剂,用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。
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公开(公告)号：CN1568313A
公开(公告)日：2005-01-19
申请号：CN02819990.1
申请日：2002-10-08
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D211/24 , C07D211/22 , A61K31/4545 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/58
摘要： 本发明公开了化合物，其为新的毒蕈碱性受体拮抗剂；还公开了制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了含有这类毒蕈碱性受体拮抗剂的药物组合物和用它们治疗认知障碍(如阿尔茨海默氏病)的方法。
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公开(公告)号：CN1084743C
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN97198479.4
申请日：1997-08-06
申请人： 先灵公司
发明人： D·B·洛维 , W·K·常 , J·A·科兹洛夫斯基 , J·G·伯格尔 , R·麦夸德 , A·巴内特 , M·舍尔洛克 , W·汤姆 , S·杜加 , 陈连勇 , J·W·克拉德 , S·查卡拉曼尼尔 , 王玉光 , S·W·麦科姆比 , J·R·塔加特 , S·F·维塞 , W·D·瓦卡洛 , M·J·格林 , M·E·布劳内 , T·阿斯贝洛姆 , C·D·波伊勒 , H·B·乔斯恩
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/495 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07C2601/14 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D405/12 , C07D409/14
摘要： 根据式I的二-N-取代的哌嗪或1，4-二-取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物)，其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义，均是毒蕈碱拮抗剂，用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。
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公开(公告)号：CN1301972C
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN02819990.1
申请日：2002-10-08
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/58 , C07D401/06 , C07D211/24 , C07D211/22 , A61K31/4545 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/58
摘要： 本发明公开了化合物，其为新的毒蕈碱性受体拮抗剂；还公开了制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了含有这类毒蕈碱性受体拮抗剂的药物组合物和用它们治疗认知障碍(如阿尔茨海默氏病)的方法。
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公开(公告)号：CN1155574C
公开(公告)日：2004-06-30
申请号：CN97198558.8
申请日：1997-08-13
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/46 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D211/58 , A61K31/445
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , C07D211/46 , C07D211/96 , C07D409/14
摘要： 本发明公开了式(I)1，4-二取代哌啶毒蕈碱性拮抗剂或其异构体、可药用盐、酯或溶剂化物，其中X为键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-C(OR7)2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-、-CH(C1-C6烷基)-、-C(C1-C6烷基)2-、-CONR17-、-NR17CO-、-O-C(O)NR17-、-NR17C(O)-O-、-SO2NR17-或-NR17SO2-；R为环烷基、任选取代的苯基或任选取代的吡啶基；R2为H、烷基、任选取代的环烷基、环烯基、叔丁氧基羰基或任选取代的哌啶基；其余变量如说明书定义。式(I)化合物可用于治疗识别性疾病，如Alzheimer氏疾病。本发明还公开了药物组合物、制备方法以及式(I)化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物。
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公开(公告)号：CN1232453A
公开(公告)日：1999-10-20
申请号：CN97198558.8
申请日：1997-08-13
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/46 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D211/58 , A61K31/445
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , C07D211/46 , C07D211/96 , C07D409/14
摘要： 本发明公开了式(Ⅰ)1,4－二取代哌啶毒蕈碱笥拮抗剂或其异构体、可药用盐、酯或溶剂化物,其中X为键、－O－、－S－、－SO－、－SO2－、－CO－、－C(OR7)2－、－CH2－O－、－O－CH2－、－CH=CH－、－CH2－、－CH(C1－C6烷基)－、－C(C1－C6烷基)2－、－CONR17－、－NR17CO－、－O－C(O)NR17－、－NR17C(O)－O－、－SO2NR17－或－NR17SO2－;R为环烷基、任选取代的苯基或任选取代的吡啶基;R2为H、烷基、任选取代的环烷基、环烯基、叔丁氧基羰基或任选取代的哌啶基;其余变量如说明书定义。式(Ⅰ)化合物可用于治疗识别性疾病,如Alzheimer氏疾病。本发明还公开了药物组合物、制备方法以及式(Ⅰ)化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物。
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