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    新颖的γ分泌酶抑制剂
    4.
    发明公开
    新颖的γ分泌酶抑制剂 无效

    公开(公告)号：CN1950358A

    公开(公告)日：2007-04-18

    申请号：CN200580014833.2

    申请日：2005-04-04

    申请人： 先灵公司

    发明人： T·阿斯贝洛姆 ,  J·W·克拉德 ,  H·B·乔西恩 ,  D·A·彼萨尼斯基 ,  赵志强 ,  M·D·麦布莱尔

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

    摘要： 下式的γ－分泌酶抑制剂：在此应当插入如摘要纸件所示的化学式。其可用于治疗多种神经变性疾病，其中，例如：R1包括未被取代或者被取代的芳基或者杂芳基；R2包括－C(O)－Y、亚烷基－C(O)－Y、亚烷基－环亚烷基－C(O)－Y、环亚烷基－亚烷基－C(O)－Y、亚烷基－环亚烷基－亚烷基－C(O)－Y、环亚烷基－C(O)－Y、－S(O)－Y、亚烷基－S(O)－Y、亚烷基－环亚烷基－S(O)－Y、环亚烷基－亚烷基－S(O)－Y、亚烷基－环亚烷基－亚烷基－S(O)－Y、环亚烷基－S(O)－Y、－S(O2)－Y、亚烷基－S(O2)－Y，、亚烷基－环亚烷基S(O2)－Y、环亚烷基－亚烷基S(O2)－Y、亚烷基－环亚烷基－亚烷基－S(O2)－Y和环亚烷基－S(O2)－Y，其中Y如本文所定义，并且其中所述每个亚烷基或者环亚烷基都如本文中所提供可以未被取代或者被取代；R3各自独立地包括H、烷基、O－烷基、OH、N(R9)2、酰基和芳酰基；或者(R3)2部分连同式I中所示其连接的环碳原子一起限定一个羰基，－C(O)－；R3A和R3B各自独立地包括H或者烷基；R11包括芳基、杂芳基、烷基环烷基、芳基烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基或者烷氧基烷基。一种或者多种式I化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或酯或者含有其的组合物可以用来治疗比如阿尔茨海默氏病的疾病。

    作为γ－分泌酶抑制剂的取代的N－芳基磺酰基杂环胺
    7.
    发明公开
    作为γ－分泌酶抑制剂的取代的N－芳基磺酰基杂环胺 无效

    公开(公告)号：CN101048393A

    公开(公告)日：2007-10-03

    申请号：CN200580028422.9

    申请日：2005-06-28

    申请人： 先灵公司

    发明人： H·B·乔西恩 ,  J·W·克拉德 ,  T·A·贝拉 ,  R·徐 ,  李虹美 ,  D·比萨尼斯基 ,  赵志强

    IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D487/08 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08

    摘要： 本发明公开了新的式I的γ分泌酶抑制剂，其中：L为－O－、－N(R6)－、－S－、－S(O)－或－S(O2)－；R1选自芳基和杂芳基；R2选自烷基、－C(O)－Y、－X－C(O)－Y、－亚烷基－X－C(O)－Y、－亚烷基－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－X－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－C(O)－Y、－亚环烷基－亚烷基－X－C(O)－Y、－亚环烷基－亚烷基－C(O)－Y、－亚环烷基－X－C(O)－Y、－亚环烷基－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－亚烷基－X－C(O)－Y、－亚烷基－亚环烷基－亚烷基－C(O)－Y、芳基和杂芳基；R3选自芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳基烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基和烷氧基烷基；R4和R5各自独立选自H和烷基；Y选自－NR8R9、－N(R6)－(CH2)b－NR8R9、芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳基烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基和芳基杂环烷基；或者Y选自式II和式III；一种或多种式I化合物或者含有这类化合物的制剂可用于治疗阿尔茨海默病等疾病。