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1.

发明公开
一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法有权

公开(公告)号：CN108586251A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810692831.8

申请日：2018-06-28

申请人： 苏州大学

发明人： 赵应声 , 屠广亮

IPC分类号： C07C69/738 , C07C69/78 , C07C67/343 , C07D311/22 , C07D337/14

CPC分类号： C07C69/738 , C07C69/78 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/32 , C07D311/22 , C07D337/14

摘要： 本发明公开了一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯甲酰衍生物、四三苯基膦钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银(I)与溴二氟乙酸乙酯，以正己烷或1,4-二氧六环作为溶剂，采用惰性气体保护，于120℃-140℃下反应，获得苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。本发明使用苯甲酰衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。

2.

发明公开
新型硝化抑制剂审中-实审

公开(公告)号：CN106232557A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201580020083.3

申请日：2015-04-16

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： B·纳韦 , J·迪克豪特 , M·T·西赛 , A·维瑟迈尔 , W·泽鲁拉 , J·埃本赫希 , W·魏格尔特

IPC分类号： C05G3/08

CPC分类号： C05G3/08 , C05C3/00 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C47/575 , C07C49/255 , C07C69/92 , C07C205/37 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07C243/22 , C07C243/28 , C07C251/48 , C07C251/76 , C07C255/54 , C07C255/65 , C07C271/44 , C07C271/58 , C07C275/34 , C07C311/37 , C07C333/08 , C07C335/18 , C07D209/34 , C07D211/16 , C07D213/73 , C07D231/56 , C07D233/86 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/545 , C07D241/18 , C07D241/24 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D253/075 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D261/20 , C07D271/10 , C07D275/03 , C07D275/04 , C07D277/54 , C07D277/68 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D307/68 , C07D311/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D513/04 , C09K15/06 , C09K15/08 , C09K15/12 , C09K15/20 , C09K15/22 , C09K15/28 , C09K15/30 , Y02E50/343 , Y02P60/218 , Y02W30/47

摘要： 本发明涉及式I的新型硝化抑制剂。此外，本发明涉及这些新型硝化抑制剂在降低硝化中的用途以及包含硝化抑制剂的农业化学混合物和组合物。本发明进一步包括降低硝化的方法，包括用所述硝化抑制剂处理植物、土壤和/或场所，以及通过施用所述硝化抑制剂而处理肥料或组合物的方法。

3.

发明公开
一种艾拉莫德α晶型的制备方法无效

公开(公告)号：CN106008436A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610468273.8

申请日：2016-06-25

申请人： 江苏正大清江制药有限公司

发明人： 李新辈 , 马玉恒

IPC分类号： C07D311/22

CPC分类号： C07D311/22 , C07B2200/13

摘要： 本发明公开了一种艾拉莫德α晶型的制备方法，该方法优化了制备过程，使用了溶解性较好的乙醇/DMF混合溶剂，减少了溶剂用量，缩短了生产用时，降低了成本，可用于工业化生产。

4.

发明公开
细胞增殖抑制剂及其缀合物无效

公开(公告)号：CN105451773A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201480028219.0

申请日：2014-03-12

申请人： 诺华股份有限公司 , IRM责任有限公司

发明人： P·A·巴尔桑蒂 , S·沙穆安 , L·杜玛普姆-迈托尔 , B·H·盖尔斯坦格尔 , R·M·格罗茨费尔德 , S·盖罗-拉加斯 , D·B·琼斯 , A·卡尔波夫 , M·拉弗朗斯 , C·涅托-欧伯胡贝尔 , W·欧 , G·皮兹

IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D233/64 , C07D401/12 , C07D249/10

CPC分类号： C07D249/10 , A61K47/6803 , C07D233/64 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D311/22 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14

摘要： 本文公开了用于治疗细胞增殖性障碍的免疫缀合物，其包含连接至抗原结合部分例如抗体的Eg5抑制剂。还公开了可以单独使用或作为免疫缀合物的组成部分使用的新的Eg5抑制剂，其用于治疗细胞增殖性障碍。所述Eg5抑制剂包括如本文所述的如下通式的化合物：本发明还提供包含这些化合物和免疫缀合物、任选地包括治疗共活性剂的药物组合物和使用这些化合物、缀合物和组合物治疗细胞增殖性障碍的方法。

5.

发明公开
7-氧、硫或氮杂取代香豆素及其衍生物和用途无效

公开(公告)号：CN104987328A

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201510358667.3

申请日：2012-05-23

申请人： 复旦大学

发明人： 陈瑛 , 夏鹏 , 刘洪瑞 , 李国雄

IPC分类号： C07D405/12 , C07D311/22 , A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12 , C07D311/22

摘要： 本发明属化学制药领域，具体涉及式8或12的结构的7-氧、硫或氮杂取代香豆素及其衍生物和抗肿瘤活性。经抗肿瘤活性和药理作用靶点试验，结果显示，所述化合物具有对鼻咽癌细胞及其耐药瘤株，肺癌细胞和前列腺癌细胞生长抑制活性的作用；药理研究结果显示能促进细胞凋亡和作用在细胞分裂周期G2/M期。所述化合物结构新颖，为深入作用靶点和逆转耐药等相关药理机理研究奠定良好基础。其中：X为氧、硫或氮原子，R2为烷基、烷氧基、卤代烷基或酯基R3为烷基、取代芳杂环包含6-氯吡啶以及取代芳烷基。

6.

发明公开
一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用失效

公开(公告)号：CN104860912A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510234361.7

申请日：2015-05-08

申请人： 云南民族大学

发明人： 周敏 , 耿慧春 , 高雪梅 , 胡秋芬 , 江志勇 , 杨光宇 , 叶艳青

IPC分类号： C07D311/22 , A61K31/352 , A61P35/00 , A01N43/16 , A01P1/00

CPC分类号： C07D311/22 , A01N43/16

摘要： 本发明公开了一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用，所述二聚色酮类化合物是从傣族药用植物豆科腊肠树（Cassia fistula）的干燥树皮中分离得到，是第一个通过C-14和C-5'连接的新颖骨架类型的二聚体色酮，命名为腊肠素B，英文名为Fistulain B，其分子式为C26H24O7，具有下述结构：制备方法是以傣族药用植物豆科腊肠树（Cassia fistula）的干燥树皮为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤而分离得到。经细胞毒活性实验，该二聚色酮类化合物对部分肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性；同时，对烟草花叶病毒也显示了一定的抑制作用。本发明化合物结构新颖，具有较好的生物活性，可作为抗癌药物和抗烟草花叶病毒的先导化合物。

7.

发明公开
类风湿性关节炎等自身免疫疾病的处置的改善方法无效

公开(公告)号：CN103826624A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201280041819.1

申请日：2012-08-29

申请人： 富山化学工业株式会社

发明人： 田中启一

IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/519 , A61K31/573 , A61K45/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/06 , C07D311/22

CPC分类号： A61K31/352 , A61K9/2054 , A61K31/519 , A61K31/573 , A61K45/06 , C07D311/22 , A61K2300/00

摘要： 本发明的组合使用艾拉莫德或其盐和一种以上免疫抑制剂的方法可用作减轻副作用的自身免疫疾病的处置方法，含有它们的药物组合物可用于处置自身免疫疾病。本发明的方法和药物组合物可用于处置更重度的自身免疫疾病。

8.

发明公开
含有哌嗪结构的2,2-二甲基色满酮类化合物及其类似物的医药用途失效

公开(公告)号：CN103613574A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310667356.6

申请日：2013-12-10

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 胡春 , 刘晓平 , 邱志远 , 黄二芳 , 金辄

IPC分类号： C07D311/22 , A61K31/496 , A61K49/00 , A61K49/06 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61P25/06 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P25/28 , A61P17/02 , A61P7/08 , A61P9/00

CPC分类号： C07D311/22

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及含有哌嗪结构的2,2-二甲基色满酮类化合物及其类似物的医药用途。其结构通式如下所示：其中，X独立地选自CH2或者C=O；当Y选自CH2时；Ar独立地选自甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯、溴取代或未取代的苯基；n限定为0至3的整数；和X独立地选自CH2或者C=O；当Y选自C=O时，Ar独立地选自甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯、溴取代或未取代的苯基；n限定为1至3的整数。本发明的新化合物作为有效的抗血小板药物，尤其是应用于制备预防或治疗因血小板聚集而引起的冠状动脉综合症，心肌梗塞，心肌缺血，心脑血管病症的药物在临床上使用。