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公开(公告)号:CN101405280B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN200780009744.8
申请日:2007-01-18
申请人: 先灵公司
发明人: T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC分类号: C07D311/22 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06
摘要: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂:R2和R3,或R2和R4,或R3和R4,与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物,或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号:CN101405280A
公开(公告)日:2009-04-08
申请号:CN200780009744.8
申请日:2007-01-18
申请人: 先灵公司
发明人: T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC分类号: C07D311/22 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06
摘要: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂:R2和R3,或R2和R4,或R3和R4,与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物,或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号:CN101970445A
公开(公告)日:2011-02-09
申请号:CN200880107040.9
申请日:2008-07-15
申请人: 先灵公司
IPC分类号: C07D491/04 , C07D493/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K31/542 , A61K31/54 , A61K31/519 , A61K31/35
CPC分类号: C07D493/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , C07D513/14
摘要: 公开了新型的下式的γ分泌酶抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,其中L1、n、X、Ar、Y、Z、Q和Q1如文中定义。还公开了使用式1.0化合物抑制γ分泌酶的方法、治疗阿尔茨海默病的方法、治疗一种或多种神经变性疾病的方法,以及抑制淀粉样蛋白(例如淀粉样β蛋白)在神经组织(如脑)之中、之上或周围沉积的方法。
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公开(公告)号:CN102702044A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201210177832.1
申请日:2007-01-18
申请人: 先灵公司
发明人: T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC分类号: C07C317/14 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C315/02 , C07C317/22 , C07D211/58 , C07D311/22 , C07D405/12 , C07D311/94 , C07D311/80 , C07D311/00 , C07D409/12 , C07D491/052 , C07D407/12 , C07D335/06 , C07D493/04 , C07D487/08 , C07D495/04 , C07D311/92 , C07F7/08 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61K31/407 , A61K31/736 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/4545 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/353 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/422 , A61K31/382 , A61K31/365 , A61K31/433 , A61K31/397 , A61K31/453 , A61K31/10 , A61K31/216 , A61K31/4015 , A61P25/28
CPC分类号: C07D311/22 , C07C317/14 , C07C317/20 , C07C317/44 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要: 本发明涉及作为γ分泌酶抑制剂的碳环和杂环芳基砜化合物,所述化合物是式(IF)化合物,并且可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号:CN101001862A
公开(公告)日:2007-07-18
申请号:CN200580027420.8
申请日:2005-06-14
申请人: 先灵公司
IPC分类号: C07D495/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D471/14 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D333/00 , C07D239/00 , C07D221/00 , C07D307/00
CPC分类号: C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D495/14 , C09B57/00
摘要: 在其许多实施方案中,本发明提供可用作代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂,尤其用作选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的式(I)三环化合物(其中J1-J4、X和R1-R5定义同本文),含此类化合物的药用组合物,以及用此类化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)有关的疾病,例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁和神经变性疾病如早老性痴呆的治疗方法。
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