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公开(公告)号：CN1918156B
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200480041794.0
申请日：2004-12-20
发明人： A·G·泰维拉斯 , J·郑 , P·J·比于 , Y·于 , J·曹 , J·芬 , D·伦德尔 , T·普里斯特利 , A·里吉亚尼 , J·R·默里特 , J·J·包德温 , 赖盖法 , M·吴
IPC分类号： C07D417/12 , C07D275/02 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D275/03 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 所公开者为下式新的化合物：及其药学上可接受的盐与溶剂合物。D与E为不同基团，其中一个为N，而另一个为CR50。包含取代基A的基团实施例，包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团实施例，包括芳基和杂芳基。也公开者为一种使用式IA化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，该疾病例如癌症、血管生成、血管生成性眼部疾病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风与心脏再灌注损伤、疼痛(例如急性疼痛、急性与慢性炎性疼痛及神经病性疼痛)。
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公开(公告)号：CN101511809A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200780032702.6
申请日：2007-07-05
IPC分类号： C07D307/52 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/12 , C07D307/52 , C07D307/56
摘要： 本发明公开新的环丁烯二酮化合物，其包含环丁烯二酮环、取代的苯环及－CH(C2H5)－呋喃部分。苯环和－CH(C2H5)－呋喃部分各自通过－NH－部分与环丁烯二酮环结合。本发明也公开化合物在制备用以治疗趋化因子介导的疾病(例如癌症、COPD、急性及慢性炎性疾病、牛皮癣、囊性纤维化及哮喘)的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101715442A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：CN1918156A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200480041794.0
申请日：2004-12-20
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： A·G·泰维拉斯 , J·郑 , P·J·比于 , Y·于 , J·曹 , J·芬 , D·伦德尔 , T·普里斯特利 , A·里吉亚尼 , J·R·默里特 , J·J·包德温 , 赖盖法 , M·吴
IPC分类号： C07D417/12 , C07D275/02 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D275/03 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 所公开者为右式新的化合物及其药学上可接受的盐与溶剂合物。D与E为不同基团，其中一个为N，而另一个为CR50。包含取代基A的基团实施例，包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团实施例，包括芳基和杂芳基。也公开者为一种使用式IA化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，该疾病例如癌症、血管生成、血管生成性眼部疾病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风与心脏再灌注损伤、疼痛(例如急性疼痛、急性与慢性炎性疼痛及神经病性疼痛)。
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