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公开(公告)号：CN101715442A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：CN101715442B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN200880013100.0
申请日：2008-02-20
申请人： 默沙东公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人： Z·朱 , B·麦基崔克 , Z·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克林德 , E·M·史密斯 , A·史丹佛 , W·J·格林里 , R·D·小马苏拉 , J·卡德威 , J·N·卡门 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·爱森华 , X·刘 , Y·黄 , G·李 , 潘嘉平 , J·A·米西亚兹克 , 郭涛 , T·X·H·雷 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , 古惠容 , G·钱 , D·塔迪斯 , 赖盖法 , J·多 , C·屈 , 邵毅飞
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物中，W为化学键、-C(＝S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(＝N(R5))-； X为-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；前提条件是当X为-O-时，U不为-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(＝O)-或-C(＝NR5)-；U为化学键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(＝NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b为1或2；前提条件是当W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，U不为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；前提条件是当X为-N(R5)-，且W为-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不为化学键；R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中定义。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于认知疾病或神经变性疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：CN101203510A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680022172.2
申请日：2006-06-19
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： 本发明公开了式(I)化合物；或者其药学上可接受的盐，其中：M1和M3为CH或者N；M2为CH、CF或者N；Y为－C(＝O)－、－C(＝S)－、－(CH2)q－、－C(＝NOR7)－或者－SO1－2－；Z为一个键或者任选取代的亚烷基或者亚烯基；R1为H、烷基、烯基或者任选取代的环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基或者式(II)的基团；其中环A为单杂芳基环；R2为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基；和剩余的变量如说明书中所定义；组合物和单独或者协同其它试剂使用所述化合物治疗过敏反应诱发的气道反应、充血、肥胖病、新陈代谢综合症、非酒精脂肪肝疾病、肝脂质沉着症、非酒精脂肪性肝炎、肝硬化、肝细胞癌或者认知缺陷疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1498224A
公开(公告)日：2004-05-19
申请号：CN01813111.5
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1946402A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200580012137.8
申请日：2005-02-02
申请人： 先灵公司
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/444 , A61P11/06 , C07D401/04 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D211/18 , C07D211/58 , C07D401/04 , C07D471/04
摘要： 本发明公开式(I)的CCR3拮抗剂或其药学上可接受的盐在治疗哮喘中的用途，以及式(II)的新化合物、包含它们的药用组合物和它们在治疗哮喘中的用途，其中R、Ra、X、Xa、R1、R2、R2a、R14、R14a、R16和n如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN102206247A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110065191.6
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07K7/02 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K5/11 , C07K5/113 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P31/14
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101792483A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010143451.2
申请日：2003-01-16
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里贾瓦拉赫恩 , R·G·洛维伊 , E·贾奥 , F·贝内特 , J·L·麦科米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·博根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , G·F·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·帕雷赫 , A·K·甘古伊 , K·X·陈 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , S·J·肯普 , O·E·利维 , M·利姆-维尔拜 , S·Y·塔穆拉 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , J·K·王 , L·G·奈尔
CPC分类号： C07K5/0804 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101175759A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016964.9
申请日：2006-05-11
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/519 , A61P3/06
摘要： 具有式(I)结构的化合物或其药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体，其中：Q选自式(a)、(b)、(c)、(d)和(e)；L选自式(f)、(g)、(h)和(i)；式(I)或它们的药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体用于治疗疾病、病症或症状如代谢综合症和血脂异常。
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公开(公告)号：CN1863797A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200480028883.1
申请日：2004-08-04
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： J·N·卡明 , U·伊泽尔洛 , A·史丹佛德 , C·史翠克兰德 , J·H·佛吉特 , 吴尤珅 , Y·黄 , Y·夏 , S·查卡拉曼尼尔 , T·郭 , D·W·霍布斯 , T·S·H·乐 , J·F·罗利 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D403/12 , C07D207/09 , C07D217/18 , C07D211/26 , C07D243/08 , C07D241/04 , C07F9/38 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/47 , A61K31/5355 , A61K31/42
CPC分类号： C07D243/08 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D209/52 , C07D211/26 , C07D211/46 , C07D217/18 , C07D233/32 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06
摘要： 本发明公开式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R为－C(O)－N(R27)(R28)而其余的变量如在说明书中的定义。还公开了含有式I化合物的药用组合物。也公开了及治疗认知或神经退化性疾病的方法，该方法包括将式I化合物与非式I化合物的β－分泌酶抑制剂、HMG－CoA还原酶抑制剂、γ－分泌酶抑制剂、非甾体抗炎药、N－甲基－D－门冬氨酸受体拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂或抗－淀粉样蛋白抗体的药物联合给予需要此种治疗的患者。还公开了含有与治疗认知或神经退化性疾病的其它药物联合使用。
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公开(公告)号：CN102372764A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201110228711.0
申请日：2001-07-19
发明人： A·K·萨克塞纳 , V·M·吉里亚瓦拉班 , R·G·洛维 , E·E·尧 , F·本尼特 , J·L·麦克科尔米克 , H·王 , R·E·皮克 , S·L·伯根 , 覃天佑 , 刘怡宗 , 朱昭宁 , F·G·恩约罗格 , A·阿拉萨潘 , T·N·帕雷克 , A·K·甘古利 , 陈新海 , S·文卡特拉曼 , H·A·瓦卡罗 , P·A·平托 , B·桑塔纳姆 , W·吴 , S·亨德拉塔 , Y·黄 , S·J·坎普 , O·E·莱维 , M·利姆-维尔比 , S·Y·塔穆拉
IPC分类号： C07K5/083
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： 用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽，本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。
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