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公开(公告)号：CN112666293B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011508994.X
申请日：2020-12-19
申请人： 北京大学
摘要： 本发明涉及一种液相自动化合成仪。所述液相自动化合成仪通过设置自动进样系统、液相合成辅助系统、液相合成自动监测系统和上位机，并使得所述自动进样系统根据所述上位机的进样指令完成自动进样操作，所述液相合成辅助系统根据所述上位机的温度控制指令和光照控制指令完成对待反应溶液的温度和光照控制，所述自动监测系统对反应溶液进行监测，生成监测报告，所述上位机根据所述监测报告生成实验分析结果，以完成液相实验过程中从进样到生成报告的自动化过程，进而降低实验人力成本、提高实验效率。
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公开(公告)号：CN108752212A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810474393.8
申请日：2015-03-06
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/31 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了9‑脱羧迷迭香酸类似物及其合成方法和应用。本发明利用生物电子等排体等药物设计原理改造类叶升麻苷获得一系列具有神经保护活性的9‑脱羧迷迭香酸类化合物。本发明进一步提供了9‑脱羧迷迭香酸类似物的合成方法。神经药理实验研究发现，本发明9‑脱羧迷迭香酸类似物通过抗凋亡、抗氧化损伤等途径，增加细胞存活率、降低细胞凋亡率、抑制细胞内活性氧的产生，明显减轻细胞的损伤，发挥神经保护作用。本发明所提供的9‑脱羧迷迭香酸类似物在预防或治疗包括神经退行性疾病、脑缺血等在内的神经性疾病中具有重要的应用潜力。
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公开(公告)号：CN102464682A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010550511.2
申请日：2010-11-18
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07H15/234 , C07H1/00 , A61K31/7036 , A61K31/706 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了氨基糖苷类化合物及其合成方法和应用，属于糖类药物领域。本发明对含新霉胺单元的氨基糖苷的4’位进行结构修饰，得到了一类能够耐受多种氨基糖苷修饰酶作用的生物活性分子，其结构通式为式(I)所示。体外抗菌测试表明，本发明通式(I)所示的氨基糖苷类化合物具有良好的抗菌活性，特别是对表达氨基糖苷修饰酶的耐药菌有不错的抑菌效果。由于抗生素耐药问题是当前医学界所亟需解决的巨大难题之一，本发明的应用前景是广泛的。
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公开(公告)号：CN102276662A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201010202388.5
申请日：2010-06-09
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07H5/06 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07K2/00 , A61K31/7008 , A61K31/7028 , A61K38/02 , A61P35/00 , A61K31/385
CPC分类号： C07H13/00 , A61K39/0011 , A61K47/48092 , A61K47/48284 , A61K47/549 , A61K47/643 , A61K2039/585 , A61K2039/6081 , C07H15/04 , C07H15/10 , C07K1/1077
摘要： 本发明公开了N-酰基修饰的唾液酸(α-(2→6))-D-氨基吡喃糖衍生物及其合成方法和应用。本发明以D-氨基半乳糖(葡萄糖)和唾液酸为原料，合成了式(I)所示的唾液酸(α-(2→6))-D-氨基吡喃糖衍生物，并将其与载体蛋白质或多肽进行偶联得到了糖蛋白(糖肽)缀合物。本发明化合物的结构中用衍生的酰基代替了乙酰基，结构新颖，在抗肿瘤疫苗方面表现出了很好的活性。小鼠实验表明，通过结构衍生，基于糖抗原的疫苗能够产生更有效的免疫反应，产生更多的抗体，IgG/IgM也明显的提高，这些抗体特异地识别表达STn的肿瘤细胞，从而达到抗肿瘤的作用。由于STn抗原表达在多种肿瘤上，本发明应用的范围是广泛的。
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公开(公告)号：CN116925255A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202311139456.1
申请日：2023-09-05
申请人： 北京大学
IPC分类号： C08B37/00 , A61K31/715 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种聚糖及其制备方法和应用、抗肿瘤药物，属于医药技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的聚糖抗肿瘤活性好，且安全性好。测试例的结果显示，本发明提供的聚糖对胰腺癌细胞具有较好的增殖抑制效果；且对于肝细胞的生长均无任何细胞毒性，相较于阳性药吉西他滨而言呈现出较佳的安全性特征；此外胰腺癌细胞对本发明提供的聚糖敏感，克服了胰腺癌细胞对于吉西他滨具有一定耐药性的问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115501202A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202211244787.7
申请日：2022-10-12
申请人： 北京大学
摘要： 本发明提供了一种递送过渡态唾液酸转移酶抑制剂的核壳纳米粒子及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明将过渡态唾液酸转移酶抑制剂与Ca2+配位结合，通过Ca2+与磷酸根基团相互作用，避免了磷酸根基团难以跨膜的缺陷。本发明在配位聚合物外侧包裹二油酰基磷脂酸，二油酰基磷脂酸亲水端与配位聚合物结合，疏水端朝外；本发明以二油酰磷脂酰胆碱、DSPE‑PEG和胆固醇作为内核纳米粒的壳层，DSPE‑PEG起长循环的作用，用以增强纳米粒在体内的稳定性；胆固醇对于脂质体起着膜流动性调节剂的作用，可加固脂质双分子层膜，降低膜流动，从而减小渗漏率；DOPC作为膜材骨架，能够提高壳层稳定性。
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公开(公告)号：CN108774274A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201810474379.8
申请日：2015-03-06
申请人： 北京大学
摘要： 本发明公开了唾液酸甲酯甲苷衍生物及其合成方法和应用。本发明利用生物电子等排体等药物设计原理改造类叶升麻苷获得一系列具有神经保护活性的苯乙醇苷衍生物、唾液酸甲苷甲酯衍生物以及9-脱羧迷迭香酸类化合物。本发明进一步提供了唾液酸甲酯甲苷衍生物的合成方法。神经药理实验研究发现，本发明唾液酸甲酯甲苷衍生物通过抗凋亡、抗氧化损伤等途径，增加细胞存活率、降低细胞凋亡率、抑制细胞内活性氧的产生，明显减轻细胞的损伤，发挥神经保护作用。本发明所提供的唾液酸甲酯甲苷衍生物在预防或治疗包括神经退行性疾病、脑缺血等在内的神经性疾病中具有重要的应用潜力。
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公开(公告)号：CN103373955B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201210120747.1
申请日：2012-04-23
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07D211/76 , C07D401/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供一种具有通式(I)的3,4,5-三羟基-1-辛基哌啶-2-酮的多价氮杂糖的衍生物及其合成方法。本发明以(3S,4R,5S)-3,4,5-三羟基-1-(8-氨基辛基)哌啶-2-酮为单体与多元酸或多元酰氯及以(3S,4R,5S)-3,4,5-三羟基-1-(8-叠氮基辛基)哌啶-2-酮为单体与多元酸、多元醇或多元酰氯的衍生物连接形成多价氮杂糖。本发明合成的多价氮杂糖有作为治疗Gaucher病CMT（药理分子伴侣疗法）中药理分子伴侣的潜力，具有很高的应用价值。
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公开(公告)号：CN102276662B
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201010202388.5
申请日：2010-06-09
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07H5/06 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07K2/00 , A61K31/7008 , A61K31/7028 , A61K38/02 , A61P35/00 , A61K31/385
CPC分类号： C07H13/00 , A61K39/0011 , A61K47/48092 , A61K47/48284 , A61K47/549 , A61K47/643 , A61K2039/585 , A61K2039/6081 , C07H15/04 , C07H15/10 , C07K1/1077
摘要： 本发明公开了N-酰基修饰的唾液酸(α-(2→6))-D-氨基吡喃糖衍生物及其合成方法和应用。本发明以D-氨基半乳糖(葡萄糖)和唾液酸为原料，合成了式(I)所示的唾液酸(α-(2→6))-D-氨基吡喃糖衍生物，并将其与载体蛋白质或多肽进行偶联得到了糖蛋白(糖肽)缀合物。本发明化合物的结构中用衍生的酰基代替了乙酰基，结构新颖，在抗肿瘤疫苗方面表现出了很好的活性。小鼠实验表明，通过结构衍生，基于糖抗原的疫苗能够产生更有效的免疫反应，产生更多的抗体，IgG/IgM也明显的提高，这些抗体特异地识别表达STn的肿瘤细胞，从而达到抗肿瘤的作用。由于STn抗原表达在多种肿瘤上，本发明应用的范围是广泛的。
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