公开(公告)号：CN102898470B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201210432221.7

申请日：2012-11-02

申请人： 北京师范大学

发明人： 张现忠 ,  赵祚全 ,  张明如 ,  刘畅 ,  郭志德

IPC分类号： C07F9/54 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明提供一类有机膦化合物，其结构式如下式（1）所示，其中，氟代甲基位于苯环对位或间位，F是19F或18F。本发明所述的有机膦化合物具有稳定性好、心脏初始摄取值高、靶与非靶比值高等优良性能。尤其是本发明所述以放射性氟-18标记的有机膦阳离子化合物，具有化学稳定性及生物性能好，放射化学纯度与心脏初始摄取值高、制备简单、使用成本较低等优点，可作为一种新型氟-18标记的PET心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101732736B

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：CN200910241718.9

申请日：2009-12-02

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张现忠 ,  杨文江 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  陆洁

IPC分类号： A61K51/08 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101538284B

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200910083367.3

申请日：2009-05-05

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  林潇 ,  任佳蕾 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07F13/00 ,  C07D233/94 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99Tcm-EDTA-MTI配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体EDTA-MTI的合成以及b.99Tcm-EDTA-MTI配合物的制备两个步骤，得到99Tcm-EDTA-MTI配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。

公开(公告)号：CN101575355B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910086895.4

申请日：2009-06-18

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  任佳蕾 ,  林潇 ,  马志伟 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07H15/252 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物，包括99mTcN-DAUDTC和99mTcO-DAUDTC配合物及其制备方法和应用，配合物以[99mTc≡N]2+核或[99mTcO]3为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，两个DAUDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，99mTcN-DAUDTC以及99mTcO-DAUDTC配合物在肿瘤中均有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。

公开(公告)号：CN101555232B

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200910084552.4

申请日：2009-05-21

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张现忠 ,  牟甜甜 ,  杨文江 ,  景慧慧 ,  陆洁 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  王学斌 ,  方纬 ,  何作祥

IPC分类号： C07D237/16 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一类氟-18标记哒嗪酮类化合物及制备方法和应用，分子通式为[18F]FPnOP，式中n＝1，2，3。通过对配体OTs-PnOP的工艺合成，最终合成得到放射性氟-18标记哒嗪酮类化合物[18F]FPnOP以及稳定的参考化合物[19F]FPnOP，其中稳定参考化合物用于确证放射性标记化合物的结构。该类化合物放射化学纯度高、生物性能好、初始摄取值高、制备简单、使用成本低，作为一种新型氟-18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101851313A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN201010174801.1

申请日：2010-05-17

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张现忠 ,  杨文江 ,  王学斌 ,  陆洁 ,  张俊波 ,  唐志刚

IPC分类号： C08F212/14 ,  C08F8/42 ,  C08F8/32 ,  C08F8/40 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，以99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物--聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；并可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体，经混合、还原、反应及纯化等步骤制备而成。配合物化学稳定性及生物性能好、比活度高、肝脏摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可用于制备成为新型的肝受体显像剂，应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101574531A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910086894.X

申请日：2009-06-18

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  张仕坚 ,  王跃 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmO核为中心核，两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO－CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉等靶/非靶比值好，肝、肺和脾等部位摄取低的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。

公开(公告)号：CN101555263A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910084555.8

申请日：2009-05-21

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  任佳蕾 ,  林潇 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99mTcO核标记D－葡萄糖氨荒酸盐配合物及其制备方法和应用，该配合物通式为99mTcO(DGDTC)2，以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DGDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体DGDTC的合成及99TcmO(DGDTC)2配合物制备的工艺步骤，得到99mTcO(DGDTC)2配合物。本发明的配合物的放射化学纯度高、稳定性好，在肿瘤中有较高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值好的优点，适合作为新型肿瘤显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN101555229A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910084554.3

申请日：2009-05-21

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  任佳蕾 ,  林潇 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07D233/94 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99TcmO核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmO(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99Tcm(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体NMXT的合成及99TcmO(NMXT)2配合物制备的工艺步骤，得到99TcmO(NMXT)2配合物。本发明放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好通过的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种方便推广应用的新型肿瘤乏氧显像剂。

公开(公告)号：CN101486764A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910079370.8

申请日：2009-03-09

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张现忠 ,  杨文江 ,  牟甜甜 ,  王伟平 ,  庞燕 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张俊波

IPC分类号： C07K14/765 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N－羟乙基乙二胺－N，N′，N′－三乙酸(HEDTA)为共配体，以6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC－NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。