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公开(公告)号：CN108770356A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201780007718.5
申请日：2017-02-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D471/14 , C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4375 , C07D471/04 , C07D471/14
摘要： 本申请涉及（Ⅲ）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，包含式（Ⅲ）的化合物的药物组合物及其作为溴区结构域抑制剂用于预防或治疗与其相关的各种疾病如炎症和癌症等的用途。
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公开(公告)号：CN108602824A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201780006076.7
申请日：2017-01-13
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D487/04 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/52 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： 本申请涉及一种调节激酶化合物的对甲苯磺酸盐及其结晶，具体而言，涉及N-{3-[3-(9H-嘌呤-6-基）吡啶-2-基氨基]-4-氯-2-氟苯基}-3-氟丙烷-1-磺酰胺对甲苯磺酸盐及其结晶。本申请提供的盐及其结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等方面具有优势。
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公开(公告)号：CN103102349B
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201110359480.7
申请日：2011-11-14
申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D487/04 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P13/08 , A61P3/04 , A61P31/04 , A61P1/16 , A61P31/16 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P21/00 , A61P25/02
摘要： 本发明涉及一类由通式(I)表示的化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗与蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法和其药用用途。
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公开(公告)号：CN105555782B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201480048074.0
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103974954B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201280056019.7
申请日：2012-11-14
申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D401/04 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了调节激酶的式(I)所示化合物，其药物组合物，以及预防或治疗蛋白激酶介导的疾病或病症的方法。
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公开(公告)号：CN105555782A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480048074.0
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN108349870A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680064207.2
申请日：2016-11-25
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/60 , C07C303/38 , C07C311/48 , C07C303/40 , C07C311/08
摘要： 本申请涉及用于调节激酶活性的化合物（N-｛3-[3-(9H-嘌呤-6-基)吡啶-2-基氨基]-4-氯-2-氟苯基｝-3-氟丙烷-1-磺酰胺）的中间体式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN107556295A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710788311.2
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103974954A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201280056019.7
申请日：2012-11-14
申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D401/04 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了调节激酶的式(I)所示化合物，其药物组合物，以及预防或治疗蛋白激酶介导的疾病或病症的方法。
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公开(公告)号：CN104513229A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310452885.4
申请日：2013-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。
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