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公开(公告)号：CN106032367B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN106032367A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN104098526B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310113916.3
申请日：2013-04-02
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型，能减小副作用风险，既在分子水平上明显抑制FBPase，又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成，细胞活性更好，成药性更佳。
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公开(公告)号：CN104098526A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310113916.3
申请日：2013-04-02
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/10
CPC分类号： C07D271/107
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型，能减小副作用风险，既在分子水平上明显抑制FBPase，又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成，细胞活性更好，成药性更佳。
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公开(公告)号：CN101619088A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200910055852.X
申请日：2009-08-04
申请人： 上海朴颐生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有如右的结构通式所示的结构。式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，R＝见右下，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
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公开(公告)号：CN104892590B
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201410078744.5
申请日：2014-03-05
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/04 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法，先以R1及R2取代的苯甲酰肼和杂环骈联苯甲酸在EDC作用下脱水缩合得双酰肼，再经分子内的脱水环合得到所述苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物。本发明还公开式(I)苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物既作为FBPase抑制剂又作为PTP1B抑制剂的用途及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104892720B
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201410084085.6
申请日：2014-03-07
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4‑二甲基石胆酸‑2，3‑骈N‑芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4‑二甲基石胆酸‑2，3‑骈N‑芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4‑二甲基石胆酸‑2，3‑骈N‑芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN104327069A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410486977.9
申请日：2014-09-22
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/10
CPC分类号： C07D455/03
摘要： 本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)化合物。本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN104230787A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410410345.4
申请日：2014-08-20
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P3/08 , A23L1/29
CPC分类号： C07D209/48 , A23L33/30
摘要： 本发明涉及式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。
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公开(公告)号：CN102924399A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210405000.0
申请日：2012-10-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
IPC分类号： C07D271/107 , A61K31/4245 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及一种2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用。先以4-位R1取代和3-位R2取代的苯甲酸为原料与间硝基苯甲酰肼在二氯甲烷或四氢呋喃中缩合得到双酰肼i；再将双酰肼i在乙腈中以三氯氧磷为脱水试剂分子内脱水环合得到含噁二唑环的中间体ii；接着中间体ii在雷尼镍催化下常压加氢还原硝基，得到氨基物iii；最后氨基物iii与乙酸酐，或3,4-二甲氧基苯乙酸在缚酸剂作用下缩合得到2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物I。所述的2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物I在制备治疗Ⅱ型糖尿病药物中的应用。
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