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公开(公告)号：CN101619088A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200910055852.X
申请日：2009-08-04
申请人： 上海朴颐生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有如右的结构通式所示的结构。式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，R＝见右下，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
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公开(公告)号：CN105017155B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108623444A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)-弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)-弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN105017155A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
CPC分类号： C07D231/54
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4-甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C-2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101619088B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910055852.X
申请日：2009-08-04
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有以下的结构通式所示的结构：式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
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公开(公告)号：CN108623444B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN1900101A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN200510028054.X
申请日：2005-07-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一类结构式如下的光亲和标记双功能探针分子的制备及应用。该探针分子用于筛选芍药苷类活性化合物进行相关蛋白谱的研究，以及用于研究发现活性化合物芍药苷的作用靶点、及与其靶点的作用模式、活性位点的结构信息，为寻找此类药物提供重要途径。
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公开(公告)号：CN1908661A
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：CN200510028485.6
申请日：2005-08-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一类小分子探针设计的结构模块，制备方法及用途。该类结构模块包括：活性基团的连接位点、光亲合标记基团，潜在的报告基团以及连接部位。此类结构模块设计的探针分子用于高通量筛选，进行相关蛋白谱研究，靶标蛋白的鉴别，与其靶点作用模式的研究。本发明结构新颖、合理、制备方法相对简单，易于制备。
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公开(公告)号：CN113943336B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202111448458.X
申请日：2021-11-30
申请人： 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到市售级胆固醇的标准(>95％)。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN118085007A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209991.8
申请日：2020-04-28
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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