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公开(公告)号：CN115505016A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202110693869.9
申请日：2021-06-22
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种β‑半乳糖苷酶活化的ABT‑263前药及其制备方法与在衰老相关疾病中的应用，该前药通过季铵盐方式将ABT‑263和含半乳糖苷的自裂解连接链进行连接制备一系列前药。该前药具有优异的PBS稳定性，经衰老细胞高表达的β‑半乳糖苷酶活化后释放毒性分子ABT‑263，可增强对衰老细胞的选择性，可应用于制备抗衰老药物。
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公开(公告)号：CN104230787B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410410345.4
申请日：2014-08-20
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P3/08 , A23L33/10
摘要： 本发明涉及式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。
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公开(公告)号：CN106032367B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN106032367A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN104098526B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310113916.3
申请日：2013-04-02
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型，能减小副作用风险，既在分子水平上明显抑制FBPase，又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成，细胞活性更好，成药性更佳。
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公开(公告)号：CN104098526A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310113916.3
申请日：2013-04-02
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/10
CPC分类号： C07D271/107
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型，能减小副作用风险，既在分子水平上明显抑制FBPase，又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成，细胞活性更好，成药性更佳。
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公开(公告)号：CN101619088A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200910055852.X
申请日：2009-08-04
申请人： 上海朴颐生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有如右的结构通式所示的结构。式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，R＝见右下，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
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公开(公告)号：CN111747924B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN201910251224.2
申请日：2019-03-29
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类如式(I)所示的来那度胺/泊马度胺类似物，属于药物合成技术领域。本发明公开的一类来那度胺/泊马度胺类似物可用于治疗和/或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤，对于多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤等的防治具有广泛的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104892720A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410084085.6
申请日：2014-03-07
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： C07J71/0047
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN104130240A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410331189.2
申请日：2014-07-11
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D333/68 , C07D409/12 , C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P1/16
CPC分类号： C07D333/68 , C07D333/78 , C07D409/12
摘要： 本发明提出一种式(I)所示的含硫脲基噻吩类化合物及其作为固醇调节元件结合蛋白小分子调节剂的应用。本发明化合物具有降低线粒体膜电位的能力，在体外及体内均具有较好的降脂效果，可作为治疗代谢综合症的先导化合物。
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