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公开(公告)号：CN110283121A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910720994.7
申请日：2019-08-06
申请人： 华东理工大学 , 上海中西三维药业有限公司
IPC分类号： C07D215/46
摘要： 本发明提供了一种羟氯喹的合成方法，所述的合成方法包括步骤：将4,7-二氯喹啉、5-(N-乙基-N-2-羟乙基氨基)-2-戊胺、及N,N-二异丙基乙胺混合，在保护气下进行反应，反应结束后经过萃取、浓缩、精制得到羟氯喹。采用本发明提供的合成方法，N,N-二异丙基乙胺即做附酸剂又做溶剂，促进反应顺利进行，同时用量少(仅理论量)，消耗低；反应时间短，且后处理无需碱化，仅通过萃取和重结晶等操作即可制得羟氯喹，操作简便；萃取溶剂和重结晶溶剂可以使用同一溶剂，有利于溶剂的回收利用，降低了生产成本；总收率从45.9％提高到74.7％，产品质量由99.0％提高到99.8％(HPLC纯度)以上，单杂≤0.1％。
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公开(公告)号：CN113024469A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110271180.7
申请日：2021-03-12
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D235/18
摘要： 本发明涉及一种替米沙坦中间体的合成方法，所述的替米沙坦中间体为2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)胺(1)，所述的合成方法为：以N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺和N‑甲基‑1,2‑苯二胺为原料进行反应，生成化合物(14)，再以化合物14为反应物，反应生成所述的替米沙坦中间体2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)胺(1)，化合物(14)的化学结构式如下：本发明提供的替米沙坦中间体的合成方法，该合成路线具有原料易得，安全性高，副反应少，产品纯度高，总收率较高，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106977581B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201710251918.7
申请日：2017-04-17
申请人： 华东理工大学
摘要： 本发明涉及一种知母皂苷元结构修饰的衍生物，其特征在于，所述的知母皂苷元结构修饰的衍生物的结构式如通式(1)所示，本发明还提供了上述知母皂苷元结构修饰的衍生物的药物组合物及其应用，首次对该先导化合物进行了系统的针对3位的羟基的结构修饰，合成了一系列的新化合物，这些新合成的化合物通过相关靶点的活性测试，很多显示出优于先导化合物的活性，对于治疗癌症十分具有价值。弥补了现有技术中知母皂苷元结构修饰的衍生物的不足，十分具有意义。
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![6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸的制备方法](/CN/2017/1/162/images/201710814339.jpg)
公开(公告)号：CN107383005B
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201710814339.9
申请日：2017-09-11
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸的制备方法，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将3‑卤代‑4‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸(2)与2‑氨基‑5‑甲基吡啶(3)进行反应，得到6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸(1)。本发明方法提供的方法，产品纯度高达99％。本发明所述的制备方法是一种反应条件温和、操作简单、产物便于纯化、成本较低、杂质易于除去、三废极少、是对环境友好型的方法、不仅适于实验室合成、而且适于大规模工业化生产，能够克服现有技术中合成步骤较长、成本高、产品纯化难、环境污染严重的缺陷。
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公开(公告)号：CN110407745A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910720797.5
申请日：2019-08-06
申请人： 华东理工大学 , 上海中西三维药业有限公司
IPC分类号： C07D215/60 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种羟氯喹氮氧化衍生物及其在羟氯喹及其硫酸盐的质量控制中的用途，该羟氯喹氮氧衍生物的化学名为：7-氯-4-((5-(乙基(2-羟基乙基)氨基)戊-2-基)氨基)喹啉-1-氧化物(1)具有如下结构式：本发明提供的羟氯喹氮氧化衍生物，可以用于羟氯喹及其硫酸盐原料药中目标杂质含量的检测，以控制原料药羟氯喹及其硫酸盐的质量。
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公开(公告)号：CN104513289B
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201510042229.6
申请日：2015-01-27
申请人： 华东理工大学
摘要： 本发明涉及一种知母皂苷元结构修饰的衍生物，其特征在于，所述的知母皂苷元结构修饰的衍生物的结构式如式(I)(II)所示，本发明还提供了上述知母皂苷元结构修饰的衍生物的药物组合物及其应用，这些新合成的化合物通过针对AD相关靶点的活性测试，很多显示出优于先导化合物的活性。对于治疗老年痴呆症十分具有实用价值。弥补了现有技术中知母皂苷元结构修饰的衍生物的不足，十分具有意义。
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![N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺的制备方法](/CN/2016/1/167/images/201610836205.jpg)
公开(公告)号：CN106432233A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610836205.2
申请日：2016-09-20
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(2)与二甲胺盐进行酰胺化反应，得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(1)。本发明的制备方法，采用了市场价廉易得的二甲胺盐作为原料，一步高收率制得高纯度的N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(1)；二甲胺盐的投料量接近理论量，节约了原料，避免了环境污染；反应中不放出任何有害环境的酸性气体，反应步骤短、操作简单、工艺稳定、安全可控；反应中产生唯一“废固”DCU可以得到充分回收利用，可以实现清洁化生产。
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公开(公告)号：CN114989082A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210760650.0
申请日：2022-06-30
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D215/46 , B01J31/30 , B01J31/28 , B01J31/02
摘要： 本发明涉及一种基于I价铜化物和三取代膦协同催化的羟氯喹的高效制备方法，所述的合成方法包括步骤：将4,7‑二氯喹啉、5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基氨基)‑2‑戊胺、及有机溶剂混合，在I价铜化物和三取代膦协同催化下进行反应，反应结束后经过回收三取代膦、萃取、浓缩、精制得到羟氯喹。采用本发明提供的合成方法，利用I价铜化物和三取代膦协同催化作用，促进反应顺利进行，实现在比较温和的条件下以85.7％的收率制得纯度99.8％的羟氯喹，同时利用简单的酸碱处理法高收率(95.6％)的回收三取代膦，三废少，成本低，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113372329A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110661695.8
申请日：2021-06-15
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种高效、经济的盐酸法舒地尔的合成新工艺，制备方法包括以下步骤：合成路线以廉价易得的乙二胺为起始原料，通过磺酰胺化，Boc保护获得中间叔丁基‑(N‑(2‑氨乙基)‑5‑异喹啉磺酰胺)氨基甲酸酯(5)，进而经过叠缩工艺获得盐酸法舒地尔，其中包括亲核取代、脱保护、环化和成盐四个步骤。盐酸法舒地尔(1)的总收率为67.1％，纯度高达99.94％。与传统工艺相比，路线中避免使用价格昂贵的高哌嗪及其衍生物作为合成中间体，工艺的优势包括原料廉价易得、操作简单、成本低、环境友好、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113024399A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110266484.4
申请日：2021-03-11
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07C233/33 , C07C231/12 , C07D235/18
摘要： 本发明涉及一种药物中间体化合物，所述的化合物为N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺，且所述的化合物的结构式如下：本发明还提供了其制备方法及应用。本发明提供的制备路线，采用N‑(邻甲苯基)三甲基乙酰胺和乌洛托品在三氟醋酸中通过Duff反应一步制备N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺，原料易得，安全性高，产品纯度高，副反应少，总收率较高，对环境友好，操作简便，适合工业化生产。
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