公开(公告)号：CN102659763B

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201210130341.1

申请日：2012-04-27

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科制药有限公司

发明人： 闵涛 ,  车晓明 ,  晁阳 ,  叶海 ,  顾传虎 ,  胡玉琴

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明主要涉及一种改进了的利用Sharpless不对称氧化法合成右旋兰索拉唑的方法和优化了的纯化右旋兰索拉唑的方法，这种方法的总收率达到40%以上，产物的纯度和对映体过量（e.e.）均达到99.5%以上，并且该种制备方法简单、成本低廉，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102526035B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201110404804.4

申请日：2011-12-08

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科制药有限公司

发明人： 姜水湜 ,  包玉胜 ,  陈敏 ,  晁阳 ,  叶海 ,  顾传虎 ,  李正海 ,  姚洛芫

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/185 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06

摘要： 本发明涉及一种用于制备治疗脑血管疾病特别是缺血性脑血管疾病的药物组合物，该药物组合物由3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和2-氨基乙磺酸以及药学上可接受的辅料或载体组成。该药物组合物中的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与2-氨基乙磺酸具有协同作用，可以增加药效、降低毒副作用，十分适用于临床用药。

公开(公告)号：CN102617437B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201210104054.3

申请日：2012-04-10

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科制药有限公司

发明人： 车晓明 ,  李上 ,  花耀高 ,  曹卫 ,  晁阳 ,  叶海

IPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及三种左旋奥拉西坦的新晶型，分别命名为晶型A、晶型B和晶型C，这些晶型稳定性好，非常适用于制备左旋奥拉西坦的常用剂型。本发明还提供上述晶型的制备方法与表征，以及包含上述晶型的药物组合物。

公开(公告)号：CN102391359B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201110364545.7

申请日：2011-11-17

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 蒋晟 ,  李上 ,  姚志艺 ,  姚毅武 ,  张峰 ,  晁阳 ,  叶海 ,  陈敏

IPC分类号： C07K5/097

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/06 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明包括式Ⅰ所示的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中R1～R8如说明书中所定义；本发明还包括这些化合物的合成方法，以及这些化合物在制备预防或者治疗与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的哺乳动物疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN103396416A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201310298358.2

申请日：2013-07-17

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  闵涛 ,  张峰 ,  薛峪泉

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种莫西沙星杂质F的制备方法，具体包括：将盐酸莫西沙星用碳酸氢钠溶液碱化得到莫西沙星游离碱，对莫西沙星游离碱进行甲基化反应和碱水解反应，最后经由重结晶，得到高纯度的莫西沙星杂质F。本发明具有合成路线简短，操作简便，所得杂质产物的纯度较高，可应用于莫西沙星杂质对照品研究等特点。

公开(公告)号：CN102357082B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110337537.3

申请日：2011-11-01

申请人： 南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 晁阳 ,  包玉胜 ,  叶海 ,  李正海 ,  顾传虎 ,  曹卫

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/16 ,  A61K47/26 ,  A61P1/04

摘要： 本发明属于药物制剂领域，主要提供了一种由埃索美拉唑钠、支撑剂、金属离子螯合剂和适量的pH调节剂组成的冻干粉针剂以及这种针剂的制备方法。这种冻干粉针剂具有形态致密、稳定性高、毒副作用小的优点，非常适合临床上的使用。

公开(公告)号：CN102212059B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110094213.1

申请日：2011-04-15

申请人： 南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  梁静 ,  陈爱萍 ,  沈飞 ,  陈雷

IPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明公开了一种循环拆分制备盐酸雷莫司琼的方法，将废弃无用的S-雷莫司琼消旋化再利用，拆分获取R-雷莫司琼，循环制备盐酸雷莫司琼的方法。具有大幅度降低盐酸雷莫司琼制备成本，操作简单，易于工业化，并减少废弃物排放，降低污染等优势。

公开(公告)号：CN103396416B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310298358.2

申请日：2013-07-17

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  闵涛 ,  张峰 ,  薛峪泉

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种莫西沙星杂质F的制备方法，具体包括：将盐酸莫西沙星用碳酸氢钠溶液碱化得到莫西沙星游离碱，对莫西沙星游离碱进行甲基化反应和碱水解反应，最后经由重结晶，得到高纯度的莫西沙星杂质F。本发明具有合成路线简短，操作简便，所得杂质产物的纯度较高，可应用于莫西沙星杂质对照品研究等特点。

公开(公告)号：CN103087042B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201210060891.0

申请日：2012-03-09

申请人： 南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科制药有限公司

发明人： 晁阳 ,  叶海 ,  车晓明 ,  顾传虎 ,  包玉胜

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了下式所示的西他沙星的酸加成盐、盐的晶型及制备方法，以及这些盐的药物组合物、制剂和制药用途，其中A如说明书中所述。上述的西他沙星的盐或晶型的稳定性和水溶性均好于西他沙星游离碱，并且刺激性小于西他沙星游离碱，用其制成的组合物或制剂适合临床应用。

公开(公告)号：CN102584792B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210002536.8

申请日：2012-01-06

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科制药有限公司

发明人： 闵涛 ,  车晓明 ,  晁阳 ,  叶海 ,  姚洛芫 ,  赵翠

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明公开了埃索美拉唑的盐的合成和精制的方法，该方法包括：以2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑作为反应起始物料，通过优化反应条件，使得反应保持在一个温和条件下进行，并有效降低产物中的杂质含量。合成的产物经过进一步的精制后，其纯度和对映体过量均达到99%以上，从而增大用药效果和安全性。