公开(公告)号：CN102351847A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201110280694.5

申请日：2011-09-21

申请人： 南京新港医药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 晁阳 ,  闵涛 ,  史为龙 ,  陈敏 ,  徐晓霞 ,  陈雷

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种工业化的埃索美拉唑钠盐的精制方法。其主要特征是将埃索美拉唑钠盐悬浮于1～10倍量热的不良溶剂中，缓慢加入0.5～1.5倍量的甲醇或乙醇等良溶剂，趁热过滤得澄清溶液，冷却至室温，待固体析出后过滤，洗涤，真空干燥即得。本方法操作简便，可有效除去埃索美拉唑钠盐粗品中含有的无机杂质和有机杂质，包括过氧化物砜杂质和R-奥美拉唑杂质。使用该方法精制的埃索美拉唑钠盐，含量可达99.5%以上，单个杂质小于0.1%。

公开(公告)号：CN102391359A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110364545.7

申请日：2011-11-17

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京新港医药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 蒋晟 ,  李上 ,  姚毅武 ,  张峰 ,  晁阳 ,  叶海 ,  陈敏

IPC分类号： C07K5/097 ,  C07K5/03 ,  C07K5/027 ,  C07F7/08 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/06 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明包括式Ⅰ所示的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中R1～R8如说明书中所定义；本发明还包括这些化合物的合成方法，以及这些化合物在制备预防或者治疗与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的哺乳动物疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN102526035A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110404804.4

申请日：2011-12-08

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 姜水湜 ,  包玉胜 ,  陈敏 ,  晁阳 ,  叶海 ,  顾传虎 ,  李正海 ,  姚洛芫

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/185 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06

摘要： 本发明涉及一种用于制备治疗脑血管疾病特别是缺血性脑血管疾病的药物组合物，该药物组合物由3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和2-氨基乙磺酸以及药学上可接受的辅料或载体组成。该药物组合物中的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与2-氨基乙磺酸具有协同作用，可以增加药效、降低毒副作用，十分适用于临床用药。

公开(公告)号：CN102526035B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201110404804.4

申请日：2011-12-08

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科制药有限公司

发明人： 姜水湜 ,  包玉胜 ,  陈敏 ,  晁阳 ,  叶海 ,  顾传虎 ,  李正海 ,  姚洛芫

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/185 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06

摘要： 本发明涉及一种用于制备治疗脑血管疾病特别是缺血性脑血管疾病的药物组合物，该药物组合物由3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和2-氨基乙磺酸以及药学上可接受的辅料或载体组成。该药物组合物中的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与2-氨基乙磺酸具有协同作用，可以增加药效、降低毒副作用，十分适用于临床用药。

公开(公告)号：CN102391359B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201110364545.7

申请日：2011-11-17

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 蒋晟 ,  李上 ,  姚志艺 ,  姚毅武 ,  张峰 ,  晁阳 ,  叶海 ,  陈敏

IPC分类号： C07K5/097

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/06 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明包括式Ⅰ所示的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中R1～R8如说明书中所定义；本发明还包括这些化合物的合成方法，以及这些化合物在制备预防或者治疗与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的哺乳动物疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN103599101A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310554728.4

申请日：2013-11-08

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 张峰 ,  陈敏 ,  闵涛 ,  车晓明 ,  李上 ,  薛峪泉

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及左旋奥拉西坦在制药领域的新用途，具体涉及左旋奥拉西坦在制备治疗记忆与智能障碍药物中的应用。实验结果表明，左旋奥拉西坦是奥拉西坦体内发挥药效的主要活性成分，单独使用可大幅降低临床使用剂量，降低潜在的毒副反应。本发明使用的左旋奥拉西坦为单一活性成分，原料纯度大于99.5%，能有效避免药物中其他杂质带来的毒性风险，使得用药更加安全，药品质量更加可控，药品疗效更加确切。

公开(公告)号：CN102351847B

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110280694.5

申请日：2011-09-21

申请人： 南京优科制药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 晁阳 ,  闵涛 ,  史为龙 ,  陈敏 ,  徐晓霞 ,  陈雷

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种工业化的埃索美拉唑钠盐的精制方法。其主要特征是将埃索美拉唑钠盐悬浮于1～10倍量热的不良溶剂中，缓慢加入0.5～1.5倍量的甲醇或乙醇等良溶剂，趁热过滤得澄清溶液，冷却至室温，待固体析出后过滤，洗涤，真空干燥即得。本方法操作简便，可有效除去埃索美拉唑钠盐粗品中含有的无机杂质和有机杂质，包括过氧化物砜杂质和R-奥美拉唑杂质。使用该方法精制的埃索美拉唑钠盐，含量可达99.5%以上，单个杂质小于0.1%。