公开(公告)号：CN105001195B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201510391083.6

申请日：2015-07-06

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 刘晶 ,  郭彦飞 ,  袁尚 ,  胡永康 ,  魏丹 ,  李晶晶

IPC分类号： C07D339/04 ,  A61K31/385 ,  C07C229/26 ,  C07C227/42 ,  A61K31/198 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P3/10 ,  A61P25/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种R(+)‑硫辛酸‑L‑赖氨酸盐的新晶型，即其晶型Ⅰ及其制备方法。本发明还涉及包含该新晶型的药物组合物，及其在制备治疗糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的药物中的应用。所述的R(+)‑硫辛酸‑L‑赖氨酸盐晶型Ⅰ，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在5.102、7.589、10.072、12.549、15.036、16.688、18.627、19.356、25.064、27.611处有衍射峰，其中2θ 值误差范围为±0.2。

公开(公告)号：CN108047155A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711225505.8

申请日：2017-11-29

申请人： 浙江震元制药有限公司 ,  南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 郭彦飞 ,  孟祥燕 ,  袁尚 ,  董华成 ,  黄鹏 ,  张锴 ,  刘婷婷 ,  闵涛

IPC分类号： C07D261/08 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

CPC分类号： C07D261/08 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/8634

摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质S，即N‑｛3‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，以及其制备方法，属于化学制药技术领域。本方法以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料，通过控制反应条件和辅助试剂，使得在异恶唑环的3位苯环上增加了其间位连接上磺酰氯基团的比例；接着进行胺化反应，将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化，最后通过制备液相分离即得帕瑞昔布钠杂质S。本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质S，可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量。本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单，重现性好，HPLC纯度≥99.5%。

公开(公告)号：CN105968156B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201610321391.6

申请日：2016-05-15

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司 ,  南京海美生物医药有限公司

发明人： 郭彦飞 ,  闵涛 ,  黄鹏 ,  袁尚 ,  胡永康

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  G01N30/02

摘要： 本发明公开了一种瑞加诺生的α异构体杂质，及其制备方法和医药用途。该杂质是通过定向合成所得，以2,6‑二氯腺嘌呤与β‑D‑四乙酰基核糖为起始原料，经缩合、氨解、成盐纯化获得α型的2‑氯腺苷的盐，再不经游离直接经过肼解、缩合、氨解得到瑞加诺生α异构体杂质。本发明将该异构体作为瑞加诺生杂质对照品，能够有效鉴定合成中产生该杂质的含量，从而提高了瑞加诺生的药品质量标准。