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    具有抗肝癌活性的1-取代苯基-4-多取代苯基-5-甲硫基-1H吡唑类化合物
    1.
    发明公开
    具有抗肝癌活性的1-取代苯基-4-多取代苯基-5-甲硫基-1H吡唑类化合物 无效

    公开(公告)号：CN104016921A

    公开(公告)日：2014-09-03

    申请号：CN201410108529.5

    申请日：2014-03-24

    申请人： 南开大学

    发明人： 胡方中 ,  程心心 ,  杨晓兵 ,  李丹 ,  阚晓丽 ,  顾瀚 ,  魏乃翔 ,  邹小毛

    IPC分类号： C07D231/18 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D231/18

    摘要： 本发明涉及1-取代苯基-3-甲基-4-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-5-甲硫基-1H吡唑类化合物(A)的合成及抗肝癌活性研究。A经下述步骤完成：2-氯-4-氟-5-硝基苯基碳酸乙酯经铁粉还原，重氮化，Meerwein芳基化反应及与二硫化碳、硫酸二甲酯反应得2-氯-4-氟-5-(1，1-二甲硫基-3-氧代丁-1-烯-2-基)苯基碳酸乙酯(5)；5水解后，与溴丙炔反应，得4，4-二甲硫基-3-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)丁-3-烯-2-酮(6)。最后以乙醇为溶剂，6与不同取代苯肼盐酸盐在回流条件下得到A。测试结果表明，化合物A抑制HepG2癌细胞增生与促进细胞凋亡程度均大于或等于对照药环磷酰胺。

    一种肟菌酯的合成方法
    2.
    发明公开
    一种肟菌酯的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN102659623A

    公开(公告)日：2012-09-12

    申请号：CN201210146514.9

    申请日：2012-05-11

    申请人： 南通维立科化工有限公司 ,  南开大学

    发明人： 祝冠斌 ,  徐凤波 ,  李可庆 ,  李伟 ,  章奉良 ,  胡方中 ,  李庆山 ,  王文虎

    IPC分类号： C07C251/60 ,  C07C249/12

    摘要： 一种肟菌酯的合成方法，以液溴、(E)-2-(2-甲基苯基)-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯、醋酸钠为原料，以荧光粉和日光灯为光源，在有机溶剂和水的体系中进行催化反应制得产物，步骤如下：将原料完全溶解；通过催化反应制得肟菌酯中间体；制备间氟三甲基苯乙酮肟的碱溶液；通过间氟三甲基苯乙酮肟的碱溶液和肟菌酯中间体反应，即可制得得目标纯品肟菌酯。本发明的优点是：制备方法简单实用、效率高、安全方便，产品纯度高、收率高，最终产物的收率在98%以上，纯度在95%以上；合成中采用的试剂毒性低、经济性高且副反应少；由于溶剂循环利用，使生产成本与危险系数大大降低，经济性好，可商业化大规模生产，满足当前不断增长的市场需求。

    一种中间体甲基丙醛基膦酸乙酯的制备工艺
    5.
    发明公开
    一种中间体甲基丙醛基膦酸乙酯的制备工艺 无效

    公开(公告)号：CN101418013A

    公开(公告)日：2009-04-29

    申请号：CN200810153745.6

    申请日：2008-12-05

    申请人： 南开大学

    发明人： 朱有全 ,  朱然 ,  杨华铮 ,  肖玉虹 ,  邹小毛 ,  胡方中

    IPC分类号： C07F9/32

    摘要： 一种中间体甲基丙醛基膦酸乙酯的制备工艺，其工艺为：利用甲基亚膦酸二乙酯与3－溴二乙缩丙醛的合成反应，并经减压蒸馏制得甲基二乙缩丙醛基膦酸乙酯；将制得的甲基二乙缩丙醛基膦酸乙酯，在溶剂中进行酸化水解反应制得甲基丙醛基膦酸乙酯。本发明的优点是：工艺简单、制备成本低、实用性强，适于工业化生产，对我国大规模开发和利用高效无公害草铵膦除草剂，具有重要的现实意义。

    3－酰基吡咯烷－2，4－二酮类化合物及除草活性
    7.
    发明公开
    3－酰基吡咯烷－2，4－二酮类化合物及除草活性 失效

    公开(公告)号：CN1676515A

    公开(公告)日：2005-10-05

    申请号：CN200510013206.9

    申请日：2005-03-17

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨华铮 ,  朱有全 ,  邹小毛 ,  胡方中 ,  刘斌 ,  杨秀凤

    IPC分类号： C07D207/36 ,  A01N43/38

    摘要： 本发明涉及3－酰基吡咯烷－2，4－二酮类化合物及除草活性。化合物(I)具有很高的植物生长抑制活性及除草活性，而且对作物表现出优良的选择性。它可选择性地作为阔叶植物田中除去稗草、马唐禾本科等单子叶杂草的除草剂。其中，R1：H、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基烷基，取代芳基等；R2R4：H、烷基、烷氧基、苯基烷氧基、羟基烷基、烷氧烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基等，R2，R4可以相同，也可以不同；R3：取代苯基、取代萘基，取代吡啶基，取代噻唑基、氰基等。

    具有抗脑胶质瘤活性的新型嘌呤酮和咪唑并三嗪酮类衍生物
    8.
    发明公开
    具有抗脑胶质瘤活性的新型嘌呤酮和咪唑并三嗪酮类衍生物 无效

    公开(公告)号：CN112442036A

    公开(公告)日：2021-03-05

    申请号：CN201910805099.5

    申请日：2019-09-03

    申请人： 南开大学

    发明人： 胡方中 ,  徐凤波 ,  刘伟杰 ,  王泽春 ,  李庆山

    IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53

    摘要： 本发明涉及抗脑胶质瘤药物的技术领域，涉及化合物1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮(A)和3H‑咪唑[4，5‑d][1，2，3]‑三嗪‑4(7H)‑酮类(B)的合成及它们的抗脑胶质瘤活性。其中，R为氢、甲基、乙基；R1为苯基，4‑氯苯基，2‑吡啶基，苄基，1‑苯基乙基，2‑苯基乙基，2‑氟苄基，3‑氟苄基，4‑氟苄基，4‑氯苄基，2，4‑二氟苄基；R2为氢，甲基，乙基。抗脑胶质瘤活性结果表明，大部分化合物在20μM浓度下具有良好的抗脑胶质瘤活性，化合物CHA39，(RR1＝＝4C‑H氯3，苯R基1＝)2和，4B‑1二2(氟R＝苄C基H，3R，2R＝1＝C4H‑2氯CH苄3)基、)B显9(示R＝很好的抗癌活性，抗人脑星形胶质母细胞瘤U‑118MG的IC50值分别为0.6μM，0.4μM和0.8μM，优于对照药替莫唑胺(IC50＝1.7μM)。