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公开(公告)号：CN106995481A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201610044635.0
申请日：2016-01-25
申请人： 南开大学 , 天津国际生物医药联合研究院
CPC分类号： C07K5/0205 , A61K38/00
摘要： 本发明涉及Rakicidin A衍生物，其药物组合物及其用途，特别是式(I)所示的Rakcidin A衍生物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的Rakicidin A衍生物(I)及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物，Rakicidin A衍生物在药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110156735B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN201910329582.0
申请日：2019-04-23
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
IPC分类号： C07D311/36 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61K31/352 , A61K31/4245
摘要： 本发明提供了一种芒柄花黄素衍生物及其制备方法和应用，该衍生物具有以下结构：本发明所述的衍生物可用于抗肿瘤的药物，具有较好的抗肿瘤活性；且合成路线短、起始原料简单，具有较好的适用性。
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公开(公告)号：CN106883235B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201611251579.4
申请日：2016-12-29
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了恶二唑类化合物的制备和应用，制备方法包括：在容器中加入第一化合物和第二化合物，在K2CO3和THF的作用下反应得到第三化合物，第一化合物为第二化合物为第三化合物为其中，R为第三化合物在N2H4‑H2O和乙醇的作用下反应得到第四化合物，第四化合物为第四化合物在THF和三乙胺的作用下与第五化合物反应得到第六化合物，第五化合物为第六化合物为第六化合物在苯磺酰氯、碳酸钾和二氯甲烷的作用下反应得到第七化合物，第七化合物为第七化合物在CuI和Pd(PPh3)2Cl2的作用下与第八化合物反应得到第九化合物，第八化合物为第九化合物为第一目标化合物通过本发明的方法制备的化合物具有抑制酪氨酸激酶以及治疗白血病的作用。
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公开(公告)号：CN106749278A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611248003.2
申请日：2016-12-29
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025
摘要： 本发明提供了三氮唑类化合物的制备及其应用，制备方法包括：第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯在NBS、BPO和CCl4的作用下反应得到第二化合物第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物其中，R为第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物第六化合物在Cu2O和CH3CN‑H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，第十化合物为目标化合物该类化合物可以用作酪氨酸激酶的抑制剂。
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公开(公告)号：CN105287483A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510248903.6
申请日：2015-05-15
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/265 , A61K31/165 , A61K31/16 , A61K31/164 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/505 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P9/12 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有结构通式(1)的丙酰胺类化合物作为PPARγ蛋白的激动剂在制备治疗与PPARγ蛋白转录激活相关的疾病的药物中的应用，结构通式(1)如下所示：其中，R1选自氢、乙酰基、甲基、乙基、苯基、苄基、苯乙基、苯甲酰基；R2选自氢、C1-C4烷基、苄基、苯乙基、4-羟基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3,4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基；R3选自氢、C1-C4烷基、苄基、苯乙基、4-羟基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3,4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基。其中与PPARγ蛋白激活相关的疾病包括II型糖尿病、肥胖症、高血脂症、炎症、血脂紊乱、高血压和癌症中的一种或多种。
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公开(公告)号：CN110156735A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910329582.0
申请日：2019-04-23
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
IPC分类号： C07D311/36 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61K31/352 , A61K31/4245
摘要： 本发明提供了一种芒柄花黄素衍生物及其制备方法和应用，该衍生物具有以下结构：本发明所述的衍生物可用于抗肿瘤的药物，具有较好的抗肿瘤活性；且合成路线短、起始原料简单，具有较好的适用性。
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公开(公告)号：CN109761932A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910087336.9
申请日：2019-01-29
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
IPC分类号： C07D279/26 , C07D279/28 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/5415 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了吩噻嗪类化合物及其在制备乳腺癌和黑色素瘤的药物中的应用。吩噻嗪类化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231、SUM159、MCF-7、SKBR-3和黑色素瘤细胞A375、B16BL6的抑制活性高于三氟拉嗪和硫利达嗪，可以应用于治疗乳腺癌和黑色素瘤。其中，吩噻嗪类化合物的通式为：其中，R1为 R2为其中，n＝1、2、3或4；X为O或N。
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公开(公告)号：CN104415019B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201310393646.6
申请日：2013-08-30
申请人： 天津国际生物医药联合研究院 , 旭和(天津)医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/165 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种3‑巯基‑N‑苄基丙酰胺类化合物的结构式如下：其中，R为含有直链结构的C1至C4的烷基、含有环状结构的C1至C4的烷基。该类化合物具有良好的抑制NDM‑1活性的作用。
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公开(公告)号：CN104415017B
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201310393255.4
申请日：2013-08-30
申请人： 天津国际生物医药联合研究院 , 旭和(天津)医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/095 , A61P31/04
摘要： 巯基‑丙醇类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途，其中，所述巯基‑丙醇类化合物的结构式如下：其中，R为含有直链结构的C1至C4的烷基、含有环状结构的C1至C4的烷基或巯基。该类化合物具有良好的抑制NDM‑1活性的作用。
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公开(公告)号：CN108354920A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810024040.8
申请日：2018-01-10
申请人： 天津国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明提供了一种亚砜化合物在治疗炎性肠病中的应用，该亚砜化合物具有如下通式(I)结构，该亚砜化合物对溃疡性结肠炎急性期小鼠、溃疡性结肠炎慢性期小鼠和克罗恩病小鼠均有治疗效果，可应用于治疗或预防炎性肠病的药物。
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