-
公开(公告)号：CN110467647B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN201810436106.4
申请日：2018-05-09
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07H21/04 , C07H1/00 , A61P31/20 , A61K31/7084
摘要： 本发明提供了一种结构新颖的双核苷酸前体药物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。这些双核苷前体化合物能够显著提高其在肝脏的靶向性，并提高其在肝部位的蓄积能力，进一步有效提高药效活性，并降低使用剂量，进而减少毒副作用；口服生物利用度高，在胃中稳定性好，体内半衰期长的优点。本发明提供的双核苷酸前体药物的制备方法简单，多个步骤反应结束后不需要经过纯化，可以直接投入下一步反应，简化操作步骤。
-
公开(公告)号：CN111484540A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910070925.6
申请日：2019-01-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种结构新颖的含双核苷酸结构的化合物。还提供了所述含双核苷酸结构的化合物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。本发明另一方面，还涉及分离得到光学异构体纯的含双核苷酸结构的化合物。本发明提供的这些含双核苷酸结构的化合物具有显著的抗HBV DNA活性，并使用剂量低，安全性高等优点，并且还具有良好的药代动力学特性。
-
公开(公告)号：CN110467646A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201810435962.8
申请日：2018-05-09
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07H19/207 , A61K31/7084 , A61P31/20 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一种结构新颖的双核苷酸前体药物。还提供了所述双核苷酸前体药物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。这些双核苷前体化合物能够显著提高其在肝脏的靶向性，并提高其在肝部位的蓄积能力，进一步有效提高药效活性，并降低使用剂量，进而减少毒副作用；动物实验表明，体内在吸收之后，化合物迅速地从中央室分布到血管外的组织中，并在肝脏大量的集中，在其他组织中只观察到很少剂量。并且本发明提供的双核苷前体化合物还具有口服生物利用度高，在胃中稳定性好，体内半衰期长的优点。
-
公开(公告)号：CN113801082B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202010532320.7
申请日：2020-06-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 博瑞制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D309/28 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种辛酸拉尼米韦的制备方法。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，最终制得辛酸拉尼米韦，本发明方法节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上，本发明最终制得的辛酸拉尼米韦的收率在85％以上。
-
公开(公告)号：CN111484541B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN201910070937.9
申请日：2019-01-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种结构新颖的双核苷酸前体药物及其制备方法。本发明另一方面还提供了这些双核苷酸前体药物在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。本发明所提供的这些化合物具有显著的抗HBV DNA活性，并且使用剂量低，安全性高。
-
-
公开(公告)号：CN113801082A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010532320.7
申请日：2020-06-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州) 有限公司
IPC分类号： C07D309/28 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种辛酸拉尼米韦的制备方法。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，最终制得辛酸拉尼米韦，本发明方法节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上，本发明最终制得的辛酸拉尼米韦的收率在85％以上。
-
公开(公告)号：CN111484540B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN201910070925.6
申请日：2019-01-25
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种结构新颖的含双核苷酸结构的化合物。还提供了所述含双核苷酸结构的化合物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。本发明另一方面，还涉及分离得到光学异构体纯的含双核苷酸结构的化合物。本发明提供的这些含双核苷酸结构的化合物具有显著的抗HBV DNA活性，并使用剂量低，安全性高等优点，并且还具有良好的药代动力学特性。
-
公开(公告)号：CN113801138A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010532321.1
申请日：2020-06-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州) 有限公司
IPC分类号： C07D498/04 , C07D309/28
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法。本发明一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法，将式(4)所示化合物在R1OH、NaH、(R1O)2CO存在下反应得式(5)所示化合物，R1为苄基、取代苄基或烯丙基。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
12 条记录 (耗时 0.037 秒)
