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公开(公告)号：CN117510830A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311248346.9
申请日：2022-04-07
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , C08G65/332 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN117460710A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202380012229.4
申请日：2023-06-02
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07C229/24 , A61K47/18 , A61K9/127 , A61K48/00 , C07C229/28 , C07C229/26
摘要： 本发明提供了一种新型氨基酸阳离子脂质，结构如通式(1)所示，其中各符号的定义与文中所述的一致。所述氨基酸阳离子脂质是药学上可接受的、生物可降解的或生物相容性高的脂质，具有低毒性、低免疫原性、高生物相容性的优点。制备过程中用到的氨基酸或氨基酸衍生物原料简单易得，可以天然获得或简单合成得到，具有简便、安全、节约生产成本的优点。本发明的新型氨基酸阳离子脂质的氨基酸残基与亲脂性尾链之间还可以含有可降解基团，可降解基团的存在使得由其制备的脂质纳米颗粒LNP在内体内能适时降解，解决了现有技术中不能降解的脂质制备的LNP会在内体贮积、酸化内体环境，使得药物分子(例如核酸)的内体逃逸受阻，解决递送进入细胞的药物无法发挥作用的问题。
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公开(公告)号：CN117440943A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202280007452.5
申请日：2022-10-13
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07C217/08 , A61P43/00 , A61K31/713 , A61K31/7105 , A61K47/18 , A61K9/127 , C07C235/10 , C07C229/26 , C07C229/10
摘要： 提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质，具体涉及一种含氮的阳离子脂质，还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体药物组合物及其制剂和应用，式中各符号的定义如本文所定义的。涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体，能够提高药物尤其是核酸药物的装载率和转运率。所述的新型阳离子脂质的末端还可以含有荧光性基团或靶向基团，使得含有该阳离子脂质的阳离子脂质体药物组合物能兼具荧光或者靶向功能。涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的基因复合能力和较高的基因转染力，进一步提高药物的基因治疗和/或诊断效果，为药物递送领域提供了更多可选择的阳离子脂质。
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公开(公告)号：CN117377651A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202380010167.3
申请日：2023-01-01
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07C229/02
摘要： 本发明公开了一种新型的阳离子脂质及其聚乙二醇化衍生物，以及包含其的阳离子脂质体、阳离子脂质体核酸药物组合物和阳离子脂质体核酸药物组合物制剂。本发明提供了一种式(1)所示结构的可电离脂质化合物，该化合物在生理pH下较少电离或呈电中性，在偏酸性条件下有较大程度的电离，具有较低的体循环毒性和较高的内体逃逸能力；该化合物的极性头部具有可电离的叔胺基团，侧链可带有功能性基团，尾链可含有易降解连接键；含有该化合物的阳离子脂质体具有较高的核酸药物复合能力、血清稳定性，无明显细胞毒性，同时具有高的转染效率。本发明提供的阳离子脂质体与传统脂质体相比，具有更高的核酸递送与转染效率，可以作为新型载体功能试剂在核酸类药物、疫苗中进行应用。
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公开(公告)号：CN117327270A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311248314.9
申请日：2022-04-07
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , C08G65/332 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN116396244A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202211735037.X
申请日：2022-12-31
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/13 , C07D211/22 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D235/12 , C07D295/15 , C07D209/24 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K9/51 , A61K45/00
摘要： 本发明提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质，具体涉及一种含氮杂环且由含氮杂环引出极性头部的阳离子脂质，还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体药物组合物及其制剂和应用，式中各符号的定义如本文所定义的。本发明涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体，能够提高药物尤其是核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的基因复合能力和较高的基因转染力，能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效，为药物递送领域提供了更多可选择的阳离子脂质。
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公开(公告)号：CN115197079A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110780188.6
申请日：2021-07-09
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07C219/06 , C07C217/08 , C07C229/16 , C07C229/26 , C07C235/10 , C07C323/25 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61P43/00
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114685646A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011634857.0
申请日：2020-12-31
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种“四步一锅煮”制备多肽侧链类似物的方法及其应用，属于化合物合成领域。具体操作过程如下：将含有一个裸露羧基的脂肪酸或一端羧基被保护的脂肪二酸的裸露羧基活化；活化后得到的粗反应液直接加入氨基酸进行缩合反应；待反应完全后，将得到的粗反应液中的脂肪酸‑氨基酸结合物或者脂肪二酸‑氨基酸结合物的裸露羧基活化；再次活化后的粗反应液中直接加入原料或进行缩合反应，最后再对终产品进行分离纯化处理而得到终产物多肽侧链类似物。本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法，具有操作简单，省工省时，成本更低，更绿色环保，产品质量高产率高，适合规模化生产等优点，且适合用于制备高纯度的胰岛素类似物。
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公开(公告)号：CN118265692A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202380014467.9
申请日：2023-09-08
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07C219/06 , C07C229/06 , A61K9/127 , A61P35/00
摘要： 提供一种阳离子脂质及其制备方法，包含所述阳离子脂质的脂质组合物以及含有该脂质组合物的LNP‑药物组合物及其制剂，尤其是含有该阳离子脂质的LNP‑药物组合物及其制剂，具有高递送效率、高生物相容性的特点，从而提高药物的治疗效果和预防效果。所述阳离子脂质的结构如通式(1)所示，式中各符号的定义如文中所述。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117460711A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202380012232.6
申请日：2023-06-02
申请人： 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07C229/26
摘要： 本发明提供了一种新型的含有不饱和键的氨基酸阳离子脂质，结构如通式(1)所示，式中各符号的定义与本文中所述的一致。制备过程用到的氨基酸或氨基酸衍生物原料简单易得，具有简便、安全、节约生产成本的优点。本发明的含有不饱和键的氨基酸阳离子脂质含有不饱和烃基尾链和氨基酸残基引出的叔胺结构，由其制备得到的脂质纳米颗粒LNP具有更高的膜流动性，使得膜融合能力增强，有利于提高细胞摄取，从而提高含有不饱和键的氨基酸阳离子脂质作为递送材料的递送效率。
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