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公开(公告)号：CN118239923A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410311809.X
申请日：2024-03-19
申请人： 合肥工业大学 , 合肥工业大学智能制造技术研究院
IPC分类号： C07D401/04 , C07D491/113 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/444 , A61K31/498 , A61P7/02 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种用作凝血因子XIIa抑制剂的化合物以及其药物组合物和用途，化合物的结构式如下通式(Ⅰ)所示。本发明公开的用作凝血因子XIIa抑制剂的化合物、以及其立体异构体、互变异构体和其药学上可接受盐、以及药物组合物，对凝血因子XIIa具有很好的抑制效果，在避免出血风险的基础上，用于预防和治疗血栓炎症。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118084699A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410221349.1
申请日：2024-02-28
申请人： 合肥工业大学
IPC分类号： C07C229/16 , C07C227/18 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K31/7105 , A61K47/18
摘要： 本发明公开了一种可电离脂质化合物及其制备方法与医学上的应用，可电离脂质化合物的结构式如下通式(Ⅰ)所示。本发明的可电离脂质化合物通过引入双键，改进可电离脂质分子的结构，得到一类新型的可电离脂质化合物，由其组成的脂质纳米颗粒递送载体用于递送mRNA，其递送效率高、细胞毒性低、免疫原性高，从而促进核酸药物的发展。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110845425B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN201911083133.9
申请日：2019-11-07
申请人： 合肥工业大学
IPC分类号： C07D237/32 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种酞嗪衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，本发明制备得到的酞嗪衍生物是良好的PARP和HDAC双靶点抑制剂。本发明采用药物拼合原理的设计方法，将上市药物奥拉帕尼(PARP抑制剂)的基本功能团保留，同时在其尾部引入与HDAC蛋白作用的功能团结构，使得设计的全新化合物可以同时抑制PARP及HDAC，能够同时发挥两种抑制剂的优点并充分发挥两者的联合效应，获得低毒、高效的靶向抗肿瘤抑制剂，开发所述酞嗪衍生物在预防和/或治疗与PARP、HDAC相关的疾病的药物中的用途，极具应用价值。
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公开(公告)号：CN118221648A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410324607.9
申请日：2024-03-21
申请人： 合肥工业大学智能制造技术研究院
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/73 , A61P9/10 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一种凝血因子XIa小分子抑制剂及其制备方法和用途，凝血因子XIa小分子抑制剂的结构式如下通式(Ⅰ)所示。本发明用作凝血因子XIa小分子抑制剂的化合物具有高活性、高选择性和安全有效的优点，且其制备方法的合成路线简短、收率高，对预防和治疗凝血因子XIa介导的疾病具有良好的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116283908A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310228146.0
申请日：2023-03-10
申请人： 合肥工业大学
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种N‑芳香甲基吡啶酮类衍生物及其制备方法与应用,N‑芳香甲基吡啶酮类衍生物的结构如下通式(Ⅰ)所示。本发明公开的N‑芳香甲基吡啶酮类衍生物，能有效抑制凝血因子XIa的活性，用于预防、治疗凝血因子XIa介导的疾病，即心脑血管疾病，特别是血液凝固症或血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN116396295A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310349482.0
申请日：2023-04-04
申请人： 合肥工业大学
IPC分类号： C07D475/00
摘要： 本发明公开了一种基于PROTAC的PLK1降解剂的合成方法，即式(a)结构的化合物的合成，式(a)结构的化合物中，R1基选自式(R‑1)‑(R‑5)结构代表的基团。本发明大幅提升了产率，同时对后处理步骤的改进减少了二氯甲烷、甲醇这种毒性较强溶剂的使用，改为使用一些低毒性溶剂进行过柱及后处理过程，同时对终产物以及一些关键中间体使用了重结晶和打浆的方法进行纯化，减少了溶剂使用的同时，缩短了合成时间。
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公开(公告)号：CN116332942A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310310294.7
申请日：2023-03-28
申请人： 合肥工业大学
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种取代的吡唑并‑喹唑啉衍生物的合成方法，首先以式(b')结构的化合物和氨硼烷为原料，在碱存在下进行一步亲核加成反应制得下式(b)结构的化合物，化学反应式为式(1)；然后将式(b)结构的化合物和式(c)结构的化合物在碱、配体和过渡金属钯催化剂的催化作用下经过金属偶联反应制得下式(a)结构的取代的吡唑并‑喹唑啉衍生物，化学反应式为式(2)；其中，R1选自多氟C1‑C6烷氧基或C1‑C6烷氧基，R2选自3‑7元的杂环基，R3选自直链或支链的C1‑C6烷基。本发明具有合成线路合理，底物适用范围广，总收率高的优点，宜于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN116730980A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310754737.1
申请日：2023-06-26
申请人： 合肥工业大学智能制造技术研究院
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61P7/02 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种化合物及其立体异构体、或其药学上可接受盐，化合物的结构式如下通式(Ⅰ)所示。本发明公开的化合物及其立体异构体、或其药学上可接受盐、或上述的药物组合物可作为凝血因子XIIa的抑制剂，可在避免出血风险的基础上，用于预防和治疗血栓形成，特别是由血管导管、人工心脏瓣膜和透析膜等医疗器械引发的经凝血因子XIIa介导的血栓形成。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113636982A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202111052307.2
申请日：2021-09-08
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/496 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/10
摘要： 本发明公开了一种肉桂酸衍生物及其制备方法和用途，属于药物化学领域，本发明制备的肉桂酸衍生物是良好的FXIa抑制剂，能在不影响外源性凝血通路的情况下，阻断内源性的凝血通路，获得出血风险低的、高效的口服抗凝药物，开发所述肉桂酸衍生物在预防和/或治疗与FXIa、PKal相关的疾病的药物中的用途，极具应用价值。本发明制备得到的肉桂酸衍生物是良好的选择性FXIa抑制剂，本发明采用计算机药物辅助设计，在比较FXIa与同类胰蛋白酶活性口袋的差异后，重点在FXIa的S2口袋引入适当的基团，提高了化合物的酶选择性，特别是对其同源性最高的PKal的选择性。
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公开(公告)号：CN109966276A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910152166.8
申请日：2019-02-28
申请人： 合肥工业大学
IPC分类号： A61K31/135 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , C07C319/14 , C07C323/22 , C07C319/20 , C07C323/31
摘要： 本发明公开了一种茚满类化合物在预防和/或治疗与单胺氧化酶A相关疾病的药物中的应用，具体是指1,4‑二取代茚满类化合物在预防和/或治疗恶性肿瘤、抑郁症、焦虑症等疾病的药物中的应用。通过活性测试，表明在1,4‑二取代茚满类化合物当中，当桥连原子为S且苯环上有相应取代基时，它们会对MAO‑A显示出非常优异的活性，且在MAO家族内部表现出高选择性，从而可以降低VEGF‑A/NRP1/AKT/FOXO1途径TWIST1的表达，抑制肿瘤的侵袭、转移及上皮‑间质转化的发生；能够提高细胞内5‑羟色胺、去甲肾上腺素和肾上腺素等单胺类物质的浓度，用于治疗焦虑症和抑郁症。
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