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公开(公告)号：CN113845478A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202011504911.X
申请日：2020-12-18
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D221/28 , C07D217/20 , C07D489/08
摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种中间体或其制备方法在吗啡衍生物的全合成中的应用，本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，将制备所述中间体过程中的由过渡金属催化的不对称氢化反应以及分子内Heck反应作为全合成的关键反应，实现了吗啡衍生物，尤其是代表性的羟考酮的高效制备；所述全合成的方法具有化学和对映选择性优、合成效率高、操作简单以及可规模化放大的优点；同时，制得的中间产物(即所述化合物13)只需经简单修饰和转化就能实现其他多种吗啡衍生物的制备，对于改变目前依赖罂粟人工种植、提取和半合成吗啡衍生药物的单一工业化生产模式，并且保障吗啡类药物的供应具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN111793101B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202010692306.3
申请日：2020-07-17
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 , 成都奥邦药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备式III所示的C‑核苷化合物或其盐的方法。该方法的反应收率高，操作简单，所用金属试剂单一，反应的温度条件稳定，操作过程不需要频繁改变反应体系的问题，适于放大合成，能够适应瑞德西韦的规模化生产，成本低。
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公开(公告)号：CN114423764B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202180005306.4
申请日：2021-10-13
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02
摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种中间体或其制备方法在吗啡衍生物全合成中的应用，本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以制备所述中间体过程中的过渡金属催化的不对称氢化反应以及分子内氧化去芳香化Heck反应为全合成的关键反应，实现了吗啡衍生物，尤其是代表性的羟考酮和可待因的高效制备；所述全合成的方法具有化学和对映选择性优、合成效率高、操作简单以及可规模化放大的优点；同时，制得的中间产物只需经简单修饰和转化就能实现其他多种吗啡衍生物的制备，对于改变目前依赖罂粟人工种植、提取和半合成吗啡衍生药物的单一工业化生产模式，并且保障吗啡类药物的供应具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN113845526A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202110064494.X
申请日：2021-01-18
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，公开了一种蒂巴因衍生物及其制备方法；还公开了所述蒂巴因衍生物在制备可待因中的应用，从该蒂巴因衍生物出发，仅需简单的几步转化即可制备得到可待因，并且制备得到的可待因还可一步转化为吗啡；在反应过程中，所用试剂均为常用化学试剂，无需专门制备；同时各反应的条件要求不苛刻，对水和氧气等物质的敏感度不高，并且各反应步骤的后处理简单，可操作性强，达到了反应收率高且操作简单的效果。
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公开(公告)号：CN113845526B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110064494.X
申请日：2021-01-18
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，公开了一种蒂巴因衍生物及其制备方法；还公开了所述蒂巴因衍生物在制备可待因中的应用，从该蒂巴因衍生物出发，仅需简单的几步转化即可制备得到可待因，并且制备得到的可待因还可一步转化为吗啡；在反应过程中，所用试剂均为常用化学试剂，无需专门制备；同时各反应的条件要求不苛刻，对水和氧气等物质的敏感度不高，并且各反应步骤的后处理简单，可操作性强，达到了反应收率高且操作简单的效果。
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公开(公告)号：CN107417595A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710187443.X
申请日：2017-03-27
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D211/88 , C07D471/14 , C07D471/04 , C07B53/00 , C07D459/00
摘要： 本发明涉及医药化工领域，公开了一种基于自由基串联反应的系列单萜吲哚生物碱骨架及天然产物合成方法。本发明提供的三种类型光催化自由基串联反应突破了苯胺与烯胺的传统反应模式，高选择性地构筑多个C–N及C–C键，快速形成分子结构的复杂性和官能团的多样性；以该方法为关键步骤，发展了高效、通用的策略来合成系列单萜吲哚生物碱骨架和相应天然产物。本发明所述合成方法和所涉及的天然产物合成步骤简短，操作方便，原料及试剂都价廉易得，可以广泛推广应用。
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公开(公告)号：CN113845478B
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202011504911.X
申请日：2020-12-18
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D221/28 , C07D217/20 , C07D489/08
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公开(公告)号：CN114423764A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202180005306.4
申请日：2021-10-13
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02
摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种中间体或其制备方法在吗啡衍生物全合成中的应用，本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以制备所述中间体过程中的过渡金属催化的不对称氢化反应以及分子内氧化去芳香化Heck反应为全合成的关键反应，实现了吗啡衍生物，尤其是代表性的羟考酮和可待因的高效制备；所述全合成的方法具有化学和对映选择性优、合成效率高、操作简单以及可规模化放大的优点；同时，制得的中间产物只需经简单修饰和转化就能实现其他多种吗啡衍生物的制备，对于改变目前依赖罂粟人工种植、提取和半合成吗啡衍生药物的单一工业化生产模式，并且保障吗啡类药物的供应具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN111793101A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010692306.3
申请日：2020-07-17
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 , 成都奥邦药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备式III所示的C-核苷化合物或其盐的方法。该方法的反应收率高，操作简单，所用金属试剂单一，反应的温度条件稳定，操作过程不需要频繁改变反应体系的问题，适于放大合成，能够适应瑞德西韦的规模化生产，成本低。
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公开(公告)号：CN107417595B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201710187443.X
申请日：2017-03-27
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D211/88 , C07D471/14 , C07D471/04 , C07B53/00 , C07D459/00
摘要： 本发明涉及医药化工领域，公开了一种基于自由基串联反应的系列单萜吲哚生物碱骨架及天然产物合成方法。本发明提供的三种类型光催化自由基串联反应突破了苯胺与烯胺的传统反应模式，高选择性地构筑多个C–N及C–C键，快速形成分子结构的复杂性和官能团的多样性；以该方法为关键步骤，发展了高效、通用的策略来合成系列单萜吲哚生物碱骨架和相应天然产物。本发明所述合成方法和所涉及的天然产物合成步骤简短，操作方便，原料及试剂都价廉易得，可以广泛推广应用。
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