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公开(公告)号：CN111793101B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202010692306.3
申请日：2020-07-17
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 , 成都奥邦药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备式III所示的C‑核苷化合物或其盐的方法。该方法的反应收率高，操作简单，所用金属试剂单一，反应的温度条件稳定，操作过程不需要频繁改变反应体系的问题，适于放大合成，能够适应瑞德西韦的规模化生产，成本低。
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公开(公告)号：CN111793101A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010692306.3
申请日：2020-07-17
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 , 成都奥邦药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备式III所示的C-核苷化合物或其盐的方法。该方法的反应收率高，操作简单，所用金属试剂单一，反应的温度条件稳定，操作过程不需要频繁改变反应体系的问题，适于放大合成，能够适应瑞德西韦的规模化生产，成本低。
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公开(公告)号：CN111704619B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202010752502.5
申请日：2020-07-30
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于化学药物合成技术领域，具体涉及一种制备式I所示化合物的方法，包括：用酸处理式VII所示化合物，生成式I所示化合物。该方法合成工艺步骤少、原料稳定易制备、反应过程易于控制，总收率和纯度高，适于工业化制备。
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公开(公告)号：CN111704619A
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010752502.5
申请日：2020-07-30
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于化学药物合成技术领域，具体涉及一种制备式I所示化合物的方法，包括：用酸处理式VII所示化合物，生成式I所示化合物。该方法合成工艺步骤少、原料稳定易制备、反应过程易于控制，总收率和纯度高，适于工业化制备。
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公开(公告)号：CN116768898A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310566708.2
申请日：2023-05-19
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D471/22
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及长春质碱的不对称全合成方法。本发明以商业可得的噁唑烷酮1作为起始原料，与溴代丙烯酸缩合得到化合物2。接着化合物2与化合物3在三氟甲磺酸钪催化下发生不对称DA反应，得到化合物4。将化合物4在氢氧化锂和双氧水的条件下水解为羧酸，经过三甲基硅烷化重氮甲烷处理后得到化合物6。化合物6可选择与甲醇钠反应，再经过碘代三甲基硅烷处理脱除保护基后，与酸缩合得到化合物9。化合物9在光催化剂Ir(ppy)3的催化下经自由基关环得到化合物10。最后选择性还原酰胺得到天然产物(+)‑catharanthine。本发明的不对称全合成路线总步骤为8或9步，总收率17.8％‑23.5％，较现有技术总步骤更短，且总收率显著提高。
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公开(公告)号：CN114133323A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111475922.4
申请日：2021-12-06
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07C51/08 , C07C59/64 , C07D491/08
摘要： 本发明涉及有机合成领域，具体是一种多取代苯乙酸衍生物的制备方法，包括提供化合物3化合物3在碱性条件下发生氰基化反应，生成化合物4其中的氰基化试剂为三甲基硅氰；所述化合物4在碱性条件下发生水解反应即生成多取代苯乙酸衍生物本发明的制备方法具有合成效率高、生产成本低、操作简单、试剂安全环保、利于规模化制备的特点。
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公开(公告)号：CN110343047A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910607890.5
申请日：2019-07-08
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/61
摘要： 本发明涉及一种氨基芘类化合物的制备方法，包括如下步骤：卤素取代的芘衍生物在铜催化剂和碱的存在下，与氨基甲酸叔丁酯在PEG和水的混合溶剂中加热反应得到氨基芘类化合物。本发明所用的原料、催化剂和溶剂价廉易得。本发明操作简单，转化效率高，易于规模化生产。反应过程中的氨基保护基在Ullmann偶联反应体系中脱除，无需额外脱保护基步骤，直接转化为氨基芘。
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公开(公告)号：CN118164968A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410117113.3
申请日：2024-01-26
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了属于化学药物合成领域，具体涉及一种三唑类抗真菌药伏立康唑的合成方法。本发明方法以已知化合物β‑酮酸酯化合物1为起始原料，以Stille偶联、催化不对称环氧化为关键步骤完成伏立康唑的不对称合成。所发明方法具有路线简单、构建手性中心效率高、产物光学纯度高的特点。
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公开(公告)号：CN114105875B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202111475921.X
申请日：2021-12-06
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D221/28 , C07D489/02 , C07D489/12
摘要： 本发明属于化学药物合成领域，具体涉及一种吗啡衍生物二氢埃托啡(dihydroetorphine)的合成新方法。本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以分子内氧化去芳香化Heck反应为关键反应，合成了蒂巴因类似物中间体，从该中间体出发，经过Diels‑Alder反应，催化氢化，与丙基格氏试剂加成，脱除二级胺保护基，引入氮甲基，脱除氧甲基等步骤，实现了吗啡衍生物二氢埃托啡的高效合成。与现有路线相比，本发明的合成路线步骤少、总收率高，显著节约了生产成本。
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公开(公告)号：CN113845526B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110064494.X
申请日：2021-01-18
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，公开了一种蒂巴因衍生物及其制备方法；还公开了所述蒂巴因衍生物在制备可待因中的应用，从该蒂巴因衍生物出发，仅需简单的几步转化即可制备得到可待因，并且制备得到的可待因还可一步转化为吗啡；在反应过程中，所用试剂均为常用化学试剂，无需专门制备；同时各反应的条件要求不苛刻，对水和氧气等物质的敏感度不高，并且各反应步骤的后处理简单，可操作性强，达到了反应收率高且操作简单的效果。
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