公开(公告)号：CN105693543A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201510930294.2

申请日：2015-12-15

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 陈大峰 ,  高炳呻 ,  何永耀 ,  赵永龙 ,  陆崇玉 ,  雷有成 ,  李方群 ,  罗杰 ,  向志祥 ,  王宇 ,  惠帅 ,  唐志勇

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C211/05 ,  C07C211/10 ,  C07C215/08 ,  C07C211/06 ,  C07C215/12 ,  C07C211/07 ,  C07D295/027 ,  C07C215/10 ,  C07C229/26 ,  C07D233/64 ,  C07C279/14 ,  C07C231/24 ,  C07C227/42 ,  C07C277/08 ,  C07C209/86 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07C233/47 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  C07B2200/13 ,  C07C209/86 ,  C07C211/05 ,  C07C211/06 ,  C07C211/07 ,  C07C211/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/12 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26 ,  C07C231/24 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07D233/64 ,  C07D295/027 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供沙库比曲类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途，属于药物化合物及其制备领域。本发明提供的沙库比曲类衍生物包括沙库比曲锂盐、沙库比曲钾盐、沙库比曲镁盐、沙库比曲钙盐、沙库比曲锶盐、沙库比曲锌盐、沙库比曲铁盐、沙库比曲铵盐、沙库比曲二乙胺盐，沙库比曲乙二胺盐、沙库比曲哌嗪盐、沙库比曲N-(2-羟乙基)-吡咯烷盐、沙库比曲胆碱盐、沙库比曲乙醇胺盐、沙库比曲二乙醇胺盐、沙库比曲三乙醇胺盐、沙库比曲氨丁三醇盐、沙库比曲葡甲胺盐、沙库比曲二异丙胺盐、沙库比曲叔丁胺盐、沙库比曲N,N'-双苄基乙撑二胺盐、沙库比曲L-赖氨酸盐、沙库比曲L-精氨酸盐或沙库比曲L-组氨酸盐。

公开(公告)号：CN106397273A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201510460471.5

申请日：2015-07-31

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 赵永龙 ,  陈大峰 ,  高炳坤 ,  何永耀 ,  程睿 ,  秦莉娜 ,  陆崇玉 ,  贾晓曼 ,  雷有成 ,  罗杰 ,  向志祥

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C233/47 ,  C07C231/02 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C229/34 ,  C07C211/27 ,  C07C211/06 ,  C07C211/05

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种用于制备中性内肽酶(NEP)抑制剂沙库比曲的重要中间体(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基戊酸(式III化合物)及其类似物或其盐的改进制备方法。该方法主要包括：在钯催化剂存在下，经氢化制得高光学纯度的式III化合物及其类似物或其盐。该改进方法原材料易得、反应条件温和、操作简便，产品质量优良，成本较低，更适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN105693543B

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201510930294.2

申请日：2015-12-15

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 陈大峰 ,  高炳呻 ,  何永耀 ,  赵永龙 ,  陆崇玉 ,  雷有成 ,  李方群 ,  罗杰 ,  向志祥 ,  王宇 ,  惠帅 ,  唐志勇

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C211/05 ,  C07C211/10 ,  C07C215/08 ,  C07C211/06 ,  C07C215/12 ,  C07C211/07 ,  C07D295/027 ,  C07C215/10 ,  C07C229/26 ,  C07D233/64 ,  C07C279/14 ,  C07C231/24 ,  C07C227/42 ,  C07C277/08 ,  C07C209/86 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

摘要： 本发明提供沙库比曲类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途，属于药物化合物及其制备领域。本发明提供的沙库比曲类衍生物包括沙库比曲锂盐、沙库比曲钾盐、沙库比曲镁盐、沙库比曲钙盐、沙库比曲锶盐、沙库比曲锌盐、沙库比曲铁盐、沙库比曲铵盐、沙库比曲二乙胺盐，沙库比曲乙二胺盐、沙库比曲哌嗪盐、沙库比曲N‑(2‑羟乙基)‑吡咯烷盐、沙库比曲胆碱盐、沙库比曲乙醇胺盐、沙库比曲二乙醇胺盐、沙库比曲三乙醇胺盐、沙库比曲氨丁三醇盐、沙库比曲葡甲胺盐、沙库比曲二异丙胺盐、沙库比曲叔丁胺盐、沙库比曲N,N'‑双苄基乙撑二胺盐、沙库比曲L‑赖氨酸盐、沙库比曲L‑精氨酸盐或沙库比曲L‑组氨酸盐。

公开(公告)号：CN110251476A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910705151.X

申请日：2019-08-01

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 周仕川 ,  江智勇 ,  李方群 ,  曾琴 ,  雷有成 ,  曹燕 ,  贾晓曼 ,  向志祥

IPC分类号： A61K9/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/26 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供一种稳定的恩曲他滨替诺福韦药物组合物。本发明制备的药物组合物能够有效的控制有效成分在制备、存储过程中降解，提高药物物理和化学稳定性。本发明还涉及所述药物组合物的制备方法及其用途。

公开(公告)号：CN106854164A

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510904156.7

申请日：2015-12-09

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 陈大峰 ,  高炳坤 ,  赵永龙 ,  何永耀 ,  秦莉娜 ,  雷有成 ,  罗杰 ,  向志祥

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C215/10 ,  C07C231/24 ,  C07C213/10 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/10 ,  C07C231/24

摘要： 本发明涉及沙库比曲氨丁三醇盐的一种新晶型，该晶型纯度高、吸湿性小、溶解性良好，适宜于制备多种制剂；本发明还涉及该新晶型的制备方法，含有该新晶型的药物组合物，以及该新晶型在制备用于预防或治疗慢性心力衰竭或高血压药物中的用途。