公开(公告)号：CN111825535B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910307046.0

申请日：2019-04-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 麻生明 ,  王维一 ,  陈勤 ,  钱辉

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/30 ,  C07C47/56 ,  C07C45/68 ,  C07C33/48 ,  C07C29/32 ,  C07C33/28 ,  C07C205/19 ,  C07C201/12 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C35/21 ,  C07C69/92 ,  C07C67/343 ,  C07D303/14 ,  C07C43/215 ,  C07C255/53 ,  C07C35/17 ,  C07C39/21 ,  C07D333/16 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/045 ,  A61K31/277 ,  A61K31/235 ,  A61K31/336 ,  A61K31/05 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种多取代β苯丙烯醇类化合物的合成方法，即通过多取代炔丙醇与有机硼酸，在铑催化剂、碱、银盐的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有高区域选择性和立体选择性(单一构型)。本发明方法无需使用保护基，可直接得到多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明还公开了多取代β苯丙烯醇类化合物在制备治疗和/或预防糖尿病的药物、抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN111825535A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910307046.0

申请日：2019-04-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 麻生明 ,  王维一 ,  陈勤 ,  钱辉

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/30 ,  C07C47/56 ,  C07C45/68 ,  C07C33/48 ,  C07C29/32 ,  C07C33/28 ,  C07C205/19 ,  C07C201/12 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C35/21 ,  C07C69/92 ,  C07C67/343 ,  C07D303/14 ,  C07C43/215 ,  C07C255/53 ,  C07C35/17 ,  C07C39/21 ,  C07D333/16 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/045 ,  A61K31/277 ,  A61K31/235 ,  A61K31/336 ,  A61K31/05 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种多取代β苯丙烯醇类化合物的合成方法，即通过多取代炔丙醇与有机硼酸，在铑催化剂、碱、银盐的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有高区域选择性和立体选择性(单一构型)。本发明方法无需使用保护基，可直接得到多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明还公开了多取代β苯丙烯醇类化合物在制备治疗和/或预防糖尿病的药物、抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN117777001A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211181186.6

申请日：2022-09-27

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 麻生明 ,  许叶春 ,  陈勤 ,  赵文峰 ,  林杰

IPC: C07D209/34 ,  C07D209/48 ,  C07D491/052 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的氧化吲哚酮类化合物，其立体异构体、互变异构体、前药形式和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制新型冠状病毒的3CL蛋白酶活性，同时能显著抑制免疫细胞释放促炎细胞因子，可用于治疗和/或预防、缓解由新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病。

公开(公告)号：CN113548999A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202010334515.0

申请日：2020-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 麻生明 ,  林杰 ,  贾敏强 ,  程宝 ,  陈勤 ,  钱辉

IPC: C07D209/12 ,  C07D491/052 ,  C07F5/02 ,  A61P31/14 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了一种消旋和手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及采用钯催化的偶联反应制备该化合物的方法及其应用。所述方法通过2,3‑丁二烯基碳酸酯与氧化吲哚酮，使用钯催化剂，在有机溶剂中反应，一步直接构建消旋3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物；如果在体系中使用钯催化剂和手性膦配体，在有机溶剂中反应，可以一步直接构建手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物，并且这类化合物很容易转化成其他复杂分子。本发明方法操作方便，原料和试剂易得，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有好的转化率，高对映选择性和化学选择性。此外，本发明提供的3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及其相关衍生物可以与SRAS‑CoV‑2主蛋白3CL水解酶结合，在治疗人类病毒感染方面有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN118121573A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202211526971.0

申请日：2022-12-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 麻生明 ,  陈勤 ,  钱辉 ,  王珊珊 ,  王维一

IPC: A61K31/07 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种氘代维生素A及其衍生物的新用途，具体而言，本发明公开了如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的氘代维生素A及其衍生物通过延缓类视色素二聚体形成速度，在制备治疗和/或预防、缓解脂褐素累积相关的青少年性黄斑变性和老年性黄斑变性等视网膜疾病的药物中的用途。本发明还公开了该类化合物的药用组合物在制备治疗和/或预防、缓解脂褐素累积相关的青少年性黄斑变性和老年性黄斑变性等视网膜疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113548999B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202010334515.0

申请日：2020-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 麻生明 ,  林杰 ,  贾敏强 ,  程宝 ,  陈勤 ,  钱辉

IPC: C07D209/12 ,  C07D491/052 ,  C07F5/02 ,  A61P31/14 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了一种消旋和手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及采用钯催化的偶联反应制备该化合物的方法及其应用。所述方法通过2,3‑丁二烯基碳酸酯与氧化吲哚酮，使用钯催化剂，在有机溶剂中反应，一步直接构建消旋3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物；如果在体系中使用钯催化剂和手性膦配体，在有机溶剂中反应，可以一步直接构建手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物，并且这类化合物很容易转化成其他复杂分子。本发明方法操作方便，原料和试剂易得，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有好的转化率，高对映选择性和化学选择性。此外，本发明提供的3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及其相关衍生物可以与SRAS‑CoV‑2主蛋白3CL水解酶结合，在治疗人类病毒感染方面有良好的应用前景。